Амилнитрит

Амилнитрит — вазодилатирующее средство с антиангинальным действием.

Путём активации гуанилциклазы повышает содержание цГМФ в стенке сосудов, расслабляет гладкую мускулатуру и снижает тонус сосудов. Угнетением сосудодвигательного центра проявляется вазодилатирующий эффект. Расширяет периферические, особенно коронарные и мозговые сосуды, восстанавливает дилатационную (в ответ на повышение обмена в сердечной мышце) вазокардиальную реакцию.

Амилнитрит улучшает коронарное кровообращение, снижает преднагрузку (расширяет периферические вены, уменьшает приток крови к правому предсердию) и постнагрузку на сердце (снижает общее периферическое сосудистое сопротивление), уменьшает потребность миокарда в кислороде.

Под действием амилнитрита в крови образуется метгемоглобин, который связывает ион СN, образуя нетоксичный цианметглобин, который не оказывает повреждающего действия на тканевые дыхательные ферменты.

Усиливает кровоток в мозговых артериях и артериолах. Повышает внутриглазное и внутричерепное давление.

Из-за снижения тонизирующей импульсации с рецепторов дуги аорты и каротидных синусов на центры n. vagus и учащения дыхания (блокирует афферентную импульсацию с синокаротидной зоны на дыхательный центр) вызывает тахикардию (120–140/мин).

Обладает способностью образовывать в крови метгемоглобин (в дозах, близких к токсическим), временно связывающий и обезвреживающий цианид-ионы (в случае интоксикации цианидами), и предупреждает блокаду окислённой фракции цитохромов (содержат трёхвалентный атом железа).

При вдыхании паров возникает сексуальное возбуждение и чувство эйфории, что может привести к использованию вне показаний (токсикомания).

Сосудорасширяющий эффект начинается через 30–60 секунд, достигает максимума через 1–2 минуты, продолжается от 3 до 10 минут. После ингаляций осаждается в лёгочных альвеолах, метаболизируется в печени и выводится с мочой.

• Купирование приступов стенокардии (в исключительных случаях при отсутствии других антиангинальных средств);
• отравление сероводородом, синильной кислотой и её солями (цианидами);
• вспомогательное диагностическое средство при исследовании функции сердца для оценки его резервных возможностей;
• профилактика послеоперационной эректильной дисфункции (моно- или комбинированная терапия).

• Повышенная чувствительность (в том числе к нитратам);
• тяжёлая анемия;
• закрытоугольная глаукома (с высоким внутриглазным давлением);
• артериальная гипотензия, коллапс, шок;
• гипертиреоз;
• острый инфаркт миокарда с артериальной гипотензией, инфаркт миокарда (недавно перенесённый);
• геморрагический инсульт;
• повышенное внутричерепное давление;
• недавняя черепно-мозговая травма;
• беременность, кормление грудью;
• детский возраст до 5 лет.

У лиц пожилого возраста, склонных к ортостатической гипотензии и больных, принимающих гипотензивные препараты.

У больных с дефицитом метгемоглобинредуктазы вследствие алкогольного опьянения вероятно развитие толерантности к амилнитриту. Чтобы снизить вероятность развития толерантности, необходимо начинать лечение с минимально эффективных доз.

Беременность

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Следует учитывать, что вазодилатация приводит к ухудшению плацентарного кровотока.

Противопоказано к применению при беременности.

Лактация

Нет данных о проникновении в грудное молоко. Следует учитывать возможность тяжёлых неблагоприятных эффектов у грудных детей.

На время лечения необходимо отказаться от кормления грудью.

Противопоказано детям до 5 лет.

С осторожностью следует использовать у людей пожилого возраста из-за повышенного риска развития ортостатической гипотензии.

Применяется ингаляционно.

Препарат из ампулы наносится на носовой платок или марлевый тампон. Пары вдыхаются в положении лёжа или сидя.

Дозировка для детей старше 5 лет: 1–2 капли.

Взрослым: по 2–3 капли.

Подавать для вдыхания в течение 30–60 секунд через 5 минут до того времени, как пациент не придёт в сознание. Затем повторять ингаляции через 10–20 минут и один час в течение суток. Высшая суточная доза: 0,5–1 мл, 30–60 капель.

Высшая разовая доза для взрослых 6 капель (0,1 мл).

Со стороны нервной системы и органов чувств

Преходящая головная боль, головокружение, тревожность, двигательное беспокойство, слабость, обморок, бледность, холодный пот.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови

Прилив крови к лицу и шее, гипотензия, в том числе ортостатическая, тахикардия, метгемоглобинемия (при длительном применении в высоких дозах).

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Тошнота, рвота, диарея.

Прочие

Непроизвольные мочеиспускание и дефекация, гемолитическая анемия (необычная усталость или слабость), кожная сыпь, аллергические реакции, астения, миастения, повышенное потоотделение.

При длительном применении — привыкание (толерантность).

Симптомы

Дозы от 5 до10 капель: гиперемия лица, интенсивная головная боль, тахикардия.

Дозы от 10 капель — диффузный цианоз, удушье, беспокойство, повышенное потоотделение, падение артериального давления до коллапса, мышечная слабость, тошнота, рвота, побледнение, обморочное состояние и другие проявления сердечно-сосудистой и дыхательной недостаточности.

Лечение

Подача кислорода под повышенным давлением, переливание крови.

Специфический антидот — метиленовый синий (1 % раствор метилтиониния гидрохлорида) в дозе 0,001 г/кг (но не в случае применения амилнитрита для лечения интоксикации цианидами). Пациенту необходимо опустить головной конец кровати, глубоко дышать и сгибать-разгибать конечности.

Алкоголь усиливает побочные эффекты, особенно сердечно-сосудистые (возможно выраженное снижение артериального давления вплоть до коллапса).

При одновременном применении с гипотензивными лекарственными средствами, возможно усиление ортостатических гипотензивных эффектов амилнитрита.

Одновременное применение с симпатомиметиками (фенилэфрин, эфедрин или эпинефрин) возможно ослабление антиангинального эффекта амилнитрита.

Амилнитрит устраняет действие норэпинефрина и эпинефрина.

Медицинскому персоналу и другим людям, обслуживающим больного, следует избегать вдыхания паров.

В качестве антиангинального средства амилнитрит используется только при полном отсутствии иных медикаментов.

Для предупреждения побочных эффектов у пациентов, принимающих амилнитрит систематически, рекомендуется периодический контроль артериального давления и мониторирование сердечной деятельности.

Следует избегать приёма алкоголя, а также соблюдать осторожность при одновременном назначении с антигипертензивными препаратами. В случаях передозировки при необходимости применения сосудосуживающих средств следует избегать назначения эпинефрина.

Ампула открывается с сильным хлопком вследствие повышенного давления от паров, образованных во время хранения. Пары амилнитрита образуют с воздухом взрывоопасные смеси. Следует защищать от открытых источников огня, нагревания и солнечного света.

Избегать применения амилнитрита не по назначению врача в качестве наркотического средства либо для повышения потенции — часты передозировки.

• АТХ

  V03AB22

• Фармакологическая группа

  Нитраты и нитратоподобные средства

• Коды МКБ 10

  I20 Стенокардия [грудная жаба]

  I999 Диагностика болезней системы кровообращения

  T57.3 Токсическое действие цианистого водорода

  T59.6 Токсическое действие сероводорода

  T65.0 Токсическое действие цианидов

• Категория при беременности по FDA

  C (риск не исключается)