Анаэроцеф®
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик Ⅱ поколения из группы цефамицинов для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено блокированием бактериальных транспептидаз, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр антимикробного действия как в отношении аэробных, так и анаэробных бактерий. Уникальная молекулярная структура цефокситина определяет его высокую устойчивость к бактериальным бета-лактамазам.
Активен в отношении грамположительных аэробов — Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), бета-гемолитических стрептококков группы А (Streptococcus pyogenes), бета-гемолитических стрептококков группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae, грамотрицательных аэробов — Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Eikenella corrodens (не продуцирующие бета-лактамазу штаммы), Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri), а также клинически-значимых анаэробов — Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., микроаэрофильных стрептококков, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides spp., Prevotella bivia.
Цефокситин неактивен в отношении метициллиноустойчивых Staphylococcus spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Mycobacterium spp., Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.
Фармакокинетика
Через 5 мин после болюсного внутривенного (в/в) введения 1 г и 2 г цефокситина максимальные сывороточные концентрации (Cmax) составляют 110 и 244 мг/л, соответственно. Через 4 часа после внутривенного введения в дозе 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л. После внутримышечного (в/м) введения 1 г цефокситина Cmax наблюдается через 20 мин и составляет 30 мг/л.
Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма: в плевральную, асцитическую и синовиальную жидкости; бактерицидные концентрации определяются в желчи. Объём распределения — 0,16 л/кг. Связь с белками плазмы — 70–80 %. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
Экскретируется преимущественно почками в неизменённом в виде (85 % за счёт гломерулярной фильтрации, 6 % — канальцевой секреции), при этом в моче создаются высокие концентрации препарата. В виде неактивных метаболитов выводится лишь 0.2-5 % от введённой дозы. Период полувыведения (T½) при внутривенном введении составляет от 41 до 59 мин, у пожилых — от 51 до 90 мин.
Показания
Инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:
- инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию, эмпиему плевры, абсцесс лёгких;
- инфекции органов брюшной полости, в том числе перитонит, абсцесс брюшной полости;
- инфекционновоспалительные заболевания органов малого таза, в том числе эндометрит, пельвиоперитонит, сальпингоофорит;
- инфекции мочевыводящих путей (пиелит, пиелонефрит);
- инфекции кожи и мягких тканей,
- инфекции костей и суставов;
- неосложнённая гонорея;
- септицемия.
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания
С осторожностью
Беременность и лактация
Способ применения и дозы
В зависимости от выбранной дозы и тяжести инфекции, Анаэроцеф® может вводиться в/в (струйно или в/в капельно) или в/м.
Для взрослых среднетерапевтическая доза составляет 1–2 г каждые 6–8 ч. При неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей — в/м, по 1 г 2 раза в сутки. При неосложнённой гонорее, в том числе вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами Neisseria gonorrhoeae, вводят однократно в/м в дозе 2 г; одновременно (или 1 ч спустя) принимают внутрь 1 г пробенецида. При тяжёлых инфекциях в/в путь введения предпочтителен; назначают по 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза не должна быть более 12 г. Цефокситин выводится из организма преимущественно почками, поэтому у больных с почечной недостаточностью требуется коррекция режима введения в зависимости от значений клиренса креатинина (см. таблицу):
Дозирование Анаэроцефа® у пациентов с почечной недостаточностью
Клиренс креатинина, мл/мин | Доза, г | Интервал между дозами |
30-50 | 1-2 | 8–12 ч |
10-29 | 1-2 | 12–24 ч |
5-9 | 0,5-1 | 12–24 ч |
<5 | 0,5-1 | 24-48 ч |
Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1 -2 г Анаэроцефа®.
Детям старше 1 мес Анаэроцеф® вводят из расчёта 30–40 мг/кг каждые 6–8 часов (максимальная суточная доза не должна превышать 12 г). При лёгких и среднетяжёлых инфекциях возможно внутримышечное введение, при тяжёлых инфекциях предпочтительны внутривенные инъекции или инфузия препарата. У детей до 3 мес Анаэроцеф® вводят только внутривенно.
Новорождённым первой недели жизни и недоношенным новорождённым с массой тела более 1500 г вводят внутривенно в разовой дозе 30–40 мг/кг каждые 12 ч; новорождённым 1-4 нед жизни по 30–40 мг/кг внутривенно каждые 8 ч.
Взрослым для профилактики послеоперационных инфекционных осложнений вводят в/в в дозе 2 г за 30 мин до начала операции; по показаниям, в первые сутки послеоперационного периода по 2 г каждые 6 часов.
При проведении операции кесарева сечения 2 г Анаэроцефа® вводят в/в сразу же после пережатия пуповины.
Новорождённым и детям до 12 лет, Анаэроцеф® вводят в/в за 30 мин до начала операции в дозе 30–40 мг/кг. По показаниям, в первые сутки послеоперационного периода дополнительно вводят препарат в дозе 30–40 мг/кг каждые 6–8 ч (у новорождённых — 8–12 ч).
Приготовление растворов, способы введения
Не следует использовать растворы, содержащие консерванты (например, бензиловый спирт в бактериостатической воде для инъекций) для приготовления растворов Анаэроцефа®, используемых у новорождённых. Для в/в струйного введения рекомендуется растворять 1 г Анаэроцефа® в 10 мл воды для инъекций. Полученный раствор следует вводить внутривенно медленно в течение 3–5 мин; возможно введение через узел для инъекций системы для внутривенных инфузий при переливании совместимых растворов (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). При использовании длительной внутривенной инфузии 1 г Анаэроцефа® растворяют в 3–5 мл стерильной воды для инъекций; после полного растворения полученный раствор добавляют в 200–400 мл совместимой инфузионной среды: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, водный раствор, содержащий 5 % декстрозы и 0,9% натрия хлорида; вводят внутривенно капельно, используя систему для внутривенных инфузий. Для приготовления раствора для внутримышечного введения, 1 г Анаэроцефа® растворяют в 2-3 мл одного из следующих растворителей: воды для инъекций, 0,5 % раствора лидокаина гидрохлорида, 1 % раствора лидокаина гидрохлорида. Вводят глубокой инъекцией в участок с выраженным мышечным слоем (верхне-наружный квадрант ягодицы), предварительно проведя аспирационную пробу, чтобы избежать введения в кровеносный сосуд.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лихорадка, одышка, редко — анафилактические реакции, ангионевротический отёк.
Местные реакции: тромбофлебит после внутривенного введения; боль, уплотнение в местах в/м инъекций.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение концентрации креатинина сыворотки крови, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны системы крови: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, супрессия костного мозга, гемолитическая анемия, эозинофилия (применении высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.
Лабораторные показатели: у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Прочие: усугубление течения myastenia gravis.
Взаимодействие
При одновременном применении с аминогликозидами наблюдается синергизм антимикробного действия, преимущественно, в отношении Enterobacteriaceae.
Одновременное внутривенное введение раствора Анаэроцефа® возможно со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 10 % раствором декстрозы, водным раствором, содержащим 5 % декстрозы и 0,9% натрия хлорида, раствором Рингера, 2,5 %, 5% и 10% раствором маннитола.
Ввиду фармакологической несовместимости, не смешивать в одном шприце или одной инфузионной среде растворы Анаэроцефа® и аминогликозидов.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия.
Одновременное использование аминогликозидов и других цефалоспоринов повышает риск развития нефротоксичности.
Особые указания
Анаэроцеф® используется как единственный антибиотик (монотерапия) для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций самых различных локализаций, в том числе вызванных штаммами бактерий, устойчивых к пенициллинам, другим цефалоспоринам, линкозамидам и аминогликозидам.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
Для лечения новорождённых следует использовать растворитель без консервантов. Применение высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности аспартатаминотрансферазы.
Анаэроцеф® не рекомендуется для лечения бактериального менингита.
При использовании метода Яффе возможны ложнозавышенные концентрации креатинина в сыворотке, поэтому не рекомендуется забирать образцы крови для определения креатинина в течение 2 часов после введения цефокситина.
Форма выпуска
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Анаэроцеф: