Цефокситин

Cefoxitin

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Цефокситин натрия (в пересчёте на цефокситин) — 500 мг или 1 000 мг.

Описание

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик Ⅱ поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр действия.

Активен в отношении Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы). Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Eikenella corrodens (непродуцирующие бета-лактамазу штаммы); Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Providencia rettgeri.

Активен в отношении анаэробных организмов: Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron).

Устойчив к действию бета-лактамаз.

Неактивен в отношении различных видов Pseudomonas spp., многих штаммов Enterobacter cloacae (метициллиноустойчивые), Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (метициллиноустойчивые штаммы), Listeria monocytogenes. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus, большинство Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis) устойчивы к цефокситину.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении — в конце инфузии; при этом максимальная концентрация после введения 1 и 2 г — около 110 и 244 мкг/мл соответственно. Хорошо проникает в плевральную полость, полость сустава, в антибактериальных концентрациях определяется в желчи. Объём распределения — 0,16 л/кг. Связь с белками плазмы — 70–80 %.

Период полувыведения — около 0,7–1,1 ч, при почечной недостаточности — около 5-6 ч. Выводится преимущественно в неизменённом виде (85 % за счёт гломерулярной фильтрации, 6 % — канальцевой секреции), в виде неактивных метаболитов — лишь 0,2–5 %.

Период полувыведения у новорождённых до 7 дней — около 5,6 ч; от 7 дней до 1 мес — около 2,5 ч; 1–3 мес — около 1,7 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефокситину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, органов малого таза, мочевыводящих путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции, сепсис, эндокардит, гонорея (неосложнённая).

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефокситину, препаратам группы цефалоспоринов и пенициллинов, а так же к другим бета-лактамным антибиотикам, беременность.

С осторожностью

Колит в анамнезе, печёночная и/или почечная недостаточность.

Беременность и лактация

При беременности применение цефокситина противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно (болюсно или инфузионно), внутримышечно.

Средняя доза для взрослых — 1–2 г каждые 6–8 ч.

При неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей — внутримышечно, по 1 г 2 раза в сутки.

При неосложнённой гонорее, в том числе вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами, — внутримышечно 2 г однократно, одновременно (или 1 ч спустя) с приёмом внутрь 1 г пробенецида.

При тяжёлом течении инфекций — внутривенно, 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза может быть повышена до 200 мг/кг (но не более 12 г).

При нарушении выделительной функции почек первая доза — 1–2 г, в дальнейшем следует уменьшить разовую дозу и увеличить интервалы между введениями.

У больных с нарушением функции почек режим дозирования цефокситина устанавливают в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин)Режим дозирования
30–501–2 г каждые 8–12 ч
10–291–2 г каждые 12–24 ч
5–90,5–1 г каждые 12–24 ч
Менее 50,5–1 г каждые 24–48 ч

Пациентам, находящимся на гемодиализе рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1–2 г. У детей с нарушением функции почек коррекцию режима дозирования (уменьшение разовой дозы и увеличение интервала между введением) проводят согласно рекомендациям для взрослых пациентов с нарушением функции почек.

Детям — в разовой дозе 30–40 мг/кг; кратность введения зависит от возраста: недоношенным детям с массой тела более 1 500 г и новорождённым первой недели жизни — через 12 ч; новорождённым 1–4 нед жизни — через 8 ч; детям, старше 1 мес — через 6 или 8 ч. Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 12 г.

Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым назначают по 2 г внутримышечно или внутривенно за 0,5–1 ч до начала операции; после операции — по 2 г каждые 6 ч в течение 1 сут. Детям — 30–40 мг/кг с вышеуказанными интервалами, однако новорождённым вторую и третью дозы вводят через 8–12 ч. При проведении кесарева сечения — одномоментно, внутривенно, 2 г после пережатия пуповины.

Приготовление растворов для инъекций:

Для внутримышечного введения — 500–1 000 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций или 0,5–1 % раствора лидокаина (без эпинефрина).

Для внутривенного болюсного введения — 500 мг препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций, 1 000 мг в 10 мл воды для инъекций. Введение осуществляют медленно, в течение 3–5 мин.

Для внутривенного инфузионного введения — 500 мг препарата растворяют в 50 мл растворителя, 1 000 мг в 100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы. Продолжительность инфузии 30–60 мин.

Побочные эффекты

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Лабораторные показатели: у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка, анафилактические реакции, ангионевротический отёк.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебиты, при внутримышечном — гиперемия и болезненность в месте введения.

Прочие: усугубление течения миастении gravis.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия.

Аминогликозиды и другие цефалоспорины — риск развития нефротоксичности.

Особые указания

Для лечения новорождённых следует использовать растворитель без консервантов. Применение высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности аспарагинаминотрансферазы.

Не рекомендуется для лечения менингита.

При использовании метода Яффе возможны ложнозавышенные концентрации креатинина в сыворотке крови.

При применении препарата, как на фоне приёма, так и через 2–3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.

Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг и 1 000 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цефокситин: