Цефокситин
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Цефокситин натрия (в пересчёте на цефокситин) — 500 мг или 1 000 мг.
Описание
Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик Ⅱ поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр действия.
Активен в отношении Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы). Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Eikenella corrodens (непродуцирующие бета-лактамазу штаммы); Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Providencia rettgeri.
Активен в отношении анаэробных организмов: Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron).
Устойчив к действию бета-лактамаз.
Неактивен в отношении различных видов Pseudomonas spp., многих штаммов Enterobacter cloacae (метициллиноустойчивые), Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (метициллиноустойчивые штаммы), Listeria monocytogenes. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus, большинство Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis) устойчивы к цефокситину.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении — в конце инфузии; при этом максимальная концентрация после введения 1 и 2 г — около 110 и 244 мкг/мл соответственно. Хорошо проникает в плевральную полость, полость сустава, в антибактериальных концентрациях определяется в желчи. Объём распределения — 0,16 л/кг. Связь с белками плазмы — 70–80 %.
Период полувыведения — около 0,7–1,1 ч, при почечной недостаточности — около 5-6 ч. Выводится преимущественно в неизменённом виде (85 % за счёт гломерулярной фильтрации, 6 % — канальцевой секреции), в виде неактивных метаболитов — лишь 0,2–5 %.
Период полувыведения у новорождённых до 7 дней — около 5,6 ч; от 7 дней до 1 мес — около 2,5 ч; 1–3 мес — около 1,7 ч.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефокситину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, органов малого таза, мочевыводящих путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции, сепсис, эндокардит, гонорея (неосложнённая).
Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефокситину, препаратам группы цефалоспоринов и пенициллинов, а так же к другим бета-лактамным антибиотикам, беременность.
С осторожностью
Колит в анамнезе, печёночная и/или почечная недостаточность.
Беременность и лактация
При беременности применение цефокситина противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутривенно (болюсно или инфузионно), внутримышечно.
Средняя доза для взрослых — 1–2 г каждые 6–8 ч.
При неосложнённых инфекциях мочевыводящих путей — внутримышечно, по 1 г 2 раза в сутки.
При неосложнённой гонорее, в том числе вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами, — внутримышечно 2 г однократно, одновременно (или 1 ч спустя) с приёмом внутрь 1 г пробенецида.
При тяжёлом течении инфекций — внутривенно, 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза может быть повышена до 200 мг/кг (но не более 12 г).
При нарушении выделительной функции почек первая доза — 1–2 г, в дальнейшем следует уменьшить разовую дозу и увеличить интервалы между введениями.
У больных с нарушением функции почек режим дозирования цефокситина устанавливают в зависимости от клиренса креатинина.
Клиренс креатинина (мл/мин) | Режим дозирования |
---|---|
30–50 | 1–2 г каждые 8–12 ч |
10–29 | 1–2 г каждые 12–24 ч |
5–9 | 0,5–1 г каждые 12–24 ч |
Менее 5 | 0,5–1 г каждые 24–48 ч |
Пациентам, находящимся на гемодиализе рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1–2 г. У детей с нарушением функции почек коррекцию режима дозирования (уменьшение разовой дозы и увеличение интервала между введением) проводят согласно рекомендациям для взрослых пациентов с нарушением функции почек.
Детям — в разовой дозе 30–40 мг/кг; кратность введения зависит от возраста: недоношенным детям с массой тела более 1 500 г и новорождённым первой недели жизни — через 12 ч; новорождённым 1–4 нед жизни — через 8 ч; детям, старше 1 мес — через 6 или 8 ч. Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 12 г.
Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым назначают по 2 г внутримышечно или внутривенно за 0,5–1 ч до начала операции; после операции — по 2 г каждые 6 ч в течение 1 сут. Детям — 30–40 мг/кг с вышеуказанными интервалами, однако новорождённым вторую и третью дозы вводят через 8–12 ч. При проведении кесарева сечения — одномоментно, внутривенно, 2 г после пережатия пуповины.
Приготовление растворов для инъекций:
Для внутримышечного введения — 500–1 000 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций или 0,5–1 % раствора лидокаина (без эпинефрина).
Для внутривенного болюсного введения — 500 мг препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций, 1 000 мг в 10 мл воды для инъекций. Введение осуществляют медленно, в течение 3–5 мин.
Для внутривенного инфузионного введения — 500 мг препарата растворяют в 50 мл растворителя, 1 000 мг в 100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы. Продолжительность инфузии 30–60 мин.
Побочные эффекты
Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный колит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.
Лабораторные показатели: у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Аллергические реакции: сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка, анафилактические реакции, ангионевротический отёк.
Местные реакции: при внутривенном введении — флебиты, при внутримышечном — гиперемия и болезненность в месте введения.
Прочие: усугубление течения миастении gravis.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия.
Аминогликозиды и другие цефалоспорины — риск развития нефротоксичности.
Особые указания
Для лечения новорождённых следует использовать растворитель без консервантов. Применение высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности аспарагинаминотрансферазы.
Не рекомендуется для лечения менингита.
При использовании метода Яффе возможны ложнозавышенные концентрации креатинина в сыворотке крови.
При применении препарата, как на фоне приёма, так и через 2–3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В лёгких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг и 1000 мг.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цефокситин: