Анексат^®

раствор для внутривенного введения

Одна ампула (5 мл) с раствором для внутривенного введения содержит:

активное вещество: флумазенил — 0,5 мг;

вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 0,5 мг, уксусная кислота ледяная — 0,5 мг, натрия хлорид — 46,5 мг, натрия гидроксид 0,1 М раствор — q.s. до pH 4,0, вода для инъекций до 5 мл.

Полное или частичное устранение центральных седативных эффектов бензодиазепинов. Препарат используется в анестезиологии и интенсивной терапии по следующим показаниям.

Анестезиология:

• выведение стационарных пациентов из общей анестезии, начатой и поддерживаемой с помощью бензодиазепинов;
• устранение седативного действия бензодиазепинов при кратковременных диагностических и терапевтических процедурах у стационарных и амбулаторных пациентов;
• устранение седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, у детей старше 1 года.

Интенсивная терапия и ведение пациентов с потерей сознания неясной зтиологии:

• дифференциальная диагностика при потере сознания неизвестной этиологии; постановка или исключение диагноза отравления бензодиазепинами;
• отравление бензодиазепинами: специфическое устранение центральных эффектов бензодиазепинов при их передозировке (восстановление самостоятельного дыхания и сознания. что устраняет необходимость в интубации или позволяет экстубировать пациента).

Гиперчувствительность к препарату или любому из его компонентов.

Анексат^® противопоказан пациентам, получающим бепзодиазепины для лечения состояния, потенциально представляющего угрозу жизни (например, при эпилептическом статусе или для контроля внутричерепного давления).

Отравление циклическими антидепрессантами.

Стандартный режим дозирования

Анексат^® вводят только внутривенно (болюсно или инфузионно) под контролем квалифицированного специалиста анестезиолога или терапевта. Препарат совместим с 5 % раствором декстрозы или 0.9 % раствором хлорида натрия. Для сохранения стерильности Анексат^® должен набираться из ампулы непосредственно перед применением. После набора в шприц или разведения 5 % раствором декстрозы или 0.9 % раствором хлорида натрия препарат необходимо использовать в пределах 24 ч.

Дозу следует титровать до получения желаемого эффекта. Поскольку продолжительность действия некоторых бензодиазепинов может превышать таковую флумазепила, может потребоваться повторное введение препарата в случае, если после восстановления сознания се- дация возникает вновь.

Анестезиология

Рекомендованная начальная доза составляет 0.2 мг в/в за 15 секунд. Если через 60 секунд после первой внутривенной дозы желаемого восстановления сознания не происходит, то можно ввести вторую дозу (0.1 мг). При необходимости эту процедуру можно проводить с 60- секундными интервалами до достижения суммарной дозы — 1 мг. Обычно доза равняется 0.3- 0.6 мг, однако индивидуальная потребность может значительно варьировать, в зависимости от дозы и продолжительности действия введённого ранее бензодиазепина и особенностей пациента.

Интенсивная терапия и ведение пациентов с потерей сознания неясной этиологии

Рекомендованная начальная доза составляет 0.3 мт в/в. Если желаемого уровня восстановления сознания не происходит, флумазенил можно вводить повторно, как описано выше, до достижения суммарной дозы не более 2 мг. При рецидивировапии спутанности сознания рекомендуется внутривенно вводить препарат повторно: либо болюсно, либо в виде внутривенной инфузии со скоростью 0.1-0.4 мг в час. Скорость инфузии подбирают индивидуально до достижения необходимого уровня восстановления сознания.

Если после повторного введения флумазенила сознание или функция дыхания восстанавливаются недостаточно, следует предположить небензодиазепиновую этиологию нарушения сознания.

У пациентов в отделениях интенсивной терапии, а также у пациентов, длительно получавших большие дозы бензодиазепинов, индивидуально подобранные дозы флумазенила при медленном введении не должны вызывать симптомов отмены. При возникновении нежелательных симптомов гиперстимуляции внутривенно вводят диазепам или мидазолам, тщательно титруя их дозы в зависимости от реакции пациента.

Дозирование в особых случаях

Дети старше 1 года

Для устранения седации с сохранением сознания, вызванной бензодиазепинами, рекомендованная начальная доза составляет 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) в/в за 15 секунд. Если ещё через 45 секунд желаемого уровня восстановления сознания не происходит, можно вводить дополнительно по 0.01 мг/кг (до 0.2 мг) с 60-секундными интервалами (по не более 4 раз) до максимальной суммарной дозы 0.05 мг/кг, но не более 1 мг. Дозу выбирают индивидуально в зависимости от реакции пациента. На данный момент нет данных по эффективности и безопасности повторного введения препарата Анексат^® детям в случае необходимости рессдации.

Пациенты с печёночной недостаточностью

Так как флумазенил подвергается первичному метаболизму в печени, рекомендуется с осторожностью подходить к подбору дозы препарата Анексат^® у пациентов с печёночной недостаточностью (см. раздел «Особые указания»).

Взрослые и дети хорошо переносят флумазенил. Взрослые хорошо переносят даже дозы выше рекомендованных.

При пострегистрационном применении наблюдались реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

После быстрого введения флумазенила редко возникали тревога, сердцебиение, чувство страха. Эти нежелательные эффекты обычно не требуют специального лечения.

Описаны случаи судорожных припадков у пациентов, страдающих эпилепсией или тяжёлыми поражениями печени, особенно после длительного лечения бензодиазспинами или в случае смешанной лекарственной передозировки.

В случае смешанной лекарственной передозировки, особенно циклическими антидепрессантами, возможно возникновение токсических эффектов (например, судороги и аритмии) после устранения эффектов бензодиазспинов.

У пациентов, длительно получавших бензодиазепипы и прекративших их приём за несколько недель до введения препарата Анексат^®, возможно развитие симптомов отмены при быстром введении препарата Анексат^®.

У пациентов с паническими расстройствами в анамнезе введение флумазенила может спровоцировать паническую атаку.

Побочные реакции, связанные с приёмом флумазенила, встречающиеся в 3-9 % случаев: головокружение, головная боль, нечёткое зрение, возбуждение, тревога, нервозность, сухость во рту, тремор, бессонница, атаксия (10 %), одышка, гипервентиляция, сердцебиение, боль в месте инъекции, потливость.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота (1 1 %).

Побочные реакции, связанные с приёмом флумазенила, встречающиеся в 1-3 % случаев:

со стороны организма в целом: астения, местные реакции (тромбофлебит, сыпь);

со стороны сердечно-сосудистой системы: дилатация кожных сосудов, ощущения "приливов";

со стороны центральной нервной системы: парестезия (нарушение чувствительности, гинестезия), эмоциональная лабильность (плаксивость, деперсонализация, эйфория, дисфория, депрессия, паранойя);

со стороны органов чувств: нарушение зрения (диплопия, дефект полей зрения).

Побочные эффекты, встречающиеся менее чем в 1 % случаев, возможно связанные с приёмом флумазенила или отменой бензодиазспинов:

со стороны нервной системы: нарушение концентрации внимания, делирий, судороги, сонливость;

со стороны органов чувств: преходящее снижение слуха, гиперакузия, шум в ушах.

Данные по острой передозировке флумазенилом ограничены. Специфический антидот отсутствует. При передозировке лечение должно состоять из общих поддерживающих мероприятий, мониторинга жизненно важных показателей и наблюдения за клиническим статусом пациента.

Даже при внутривенном введении доз выше рекомендованных симптомов передозировки не наблюдалось.

Флумазенил подавляет центральные эффекты бензодиазепинов путём конкурентного ингибирования на уровне рецепторов. Он также блокирует действие небензодиазепиновых агонистов (например, зопиклон, триазолпиридазины и др.) па бензодиазепиновые рецепторы.

Не выявлено фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и агонистами бензодиазепиновых рецепторов, этиловым спиртом.

Фармакокинетика агонистов бензодиазепинов в присутствии флумазенила не меняется, как не меняется и фармакокинетика флумазенила в присутствии агонистов бензодиазепинов. Фармакокинетическое взаимодействие между флумазенилом и этиловым спиртом отсутствует.

Особая осторожность нужна при назначении флумазенила в случаях смешанной передозировки лекарственных препаратов, поскольку после устранения бензодиазениновых эффектов может проявиться токсическое действие (например, судороги и аритмии сердца) других препаратов, принятых в избыточных дозах (особенно циклических антидепрессантов).

Не рекомендуется применять флумазенил у пациентов с эпилепсией, которые длительно получали терапию бензодиазенинами. Хотя флумазенил обладает собственным слабым про тивосудорожным действием, резкое снижение эффекта бензодиазепина у пациентов с эпилепсией может спровоцировать судороги.

Пациентов, которым Анексат^® был введен для устранения эффекта бензодиазепинов, следует наблюдать на предмет повторной седации, угнетения дыхания и других остаточных эффектов бензодиазепинов в течение определенного времени, учитывая дозу и продолжительность действия введенных ранее бензодиазепинов. Вследствие возможной задержки наступления эффекта бензодиазепинов (как описано выше) пациентам с печёночной недостаточностью может потребоваться более длительный период наблюдения.

Анексат^® не используют до полного окончания действия периферических миорелаксантов и полного исчезновения нейромышечной блокады.

Флумазенил с осторожностью применяют у пациентов с черепно-мозговыми травмами, поскольку он может спровоцировать судороги или изменить церебральный кровоток у пациентов, получивших беизодиазепины.

Следует избегать быстрого введения флумазенила у пациентов, ранее длительно получавших бензодиазепины и закончивших лечение ими в пределах нескольких недель до назначения флумазенила, поскольку при этом могут возникнуть симптомы отмены, в том числе психомоторное возбуждение, тревога, эмоциональная лабильность, а также лёгкая степень спутанности сознания и сенсорные нарушения.

Флумазенил не рекомендуется применять для лечения зависимости от бензодиазепинов или для купирования длительно сохраняющихся симптомов бензодиазениновой абстиненции. Флумазенил следует с осторожностью использовать для устранения еедации с сохранением сознания у детей до 1 года, для лечения передозировки бензодиазепинов у детей при проведении реанимационных мероприятий у новорождённых и для устранения седативных эффектов бензодиазепинов, которые использовались при введении в наркоз у детей, поскольку опыт применения препарата в таких ситуациях ограничен.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет.

Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Бензодиазепинов антагонист

• АТХ

  V03AB

• Действующее вещество

  Флумазенил