Атогепант

Atogepant

Фармакологическое действие

Атогепант — антагонист рецептора пептида, связанного с геном кальцитонина (CGRP).

Фармакокинетика

Абсорбция и распределение

Время достижения максимальной плазменной концентрации (TCmax) состваляет ~ 1–2 часов. Одновременный приём жирной пищи снижает AUC (Area under the plasma drug concentration-time curve — площадь под кривой «концентрация-время») на ~18 % и Cmax на ~22 %, не влияет на TCmax.

Объём распределения (Vd) — 292 л

Биотрансформация и выведение

Метаболизируется в первую очередь CYP3A4.

Исходное соединение (атогепант) и метаболит глюкуронидного конъюгата (M23) — наиболее распространённые циркулирующие компоненты в плазме крови.

Период полувыведения (T½) ~11 часов, Cl — 19 л/час. Элиминация (в неизменённом виде): 42 % с фекалиями и 5 % с мочой.

Показания

Профилактическое лечение мигрени.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения атогепанта при беременности не проведено. Опубликованные данные предполагают, что мигрень может увеличить риск преэклампсии и гестационной гипертензии во время беременности.

Исследования на животных показали что, пероральный приём атогепанта во время органогенеза (крысы и кролики) или во время беременности и кормления грудью (крысы) приводил к неблагоприятным последствиям для развития (снижение массы тела плода и потомства у крыс; увеличение частоты структурных вариаций плода у кроликов) при более высоких дозах, чем те, которые используются в клинических условиях.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о безопасности применения атогепанта в период грудного вскармливания не проведено.

Не известно, проникает ли атогепант в человеческое грудное молоко.

У кормящих крыс пероральное введение приводило к повышению уровня атогепанта в молоке примерно в 2 раза по сравнению с уровнем в материнской плазме крови.

При необходимости применения в период лактации следует соотнести ожидаемую пользу лечения для матери и потенциальный риск для ребёнка.

Способ применения и дозы

Перорально (внутрь).

10 мг, 30 мг или 60  мг в сутки.

Побочные действия

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Часто — тошнота (5–9 %), запор (6 %), усталость/сонливость (4–6 %), снижение веса (3,2–4,9 %), снижение аппетита (1–2 %), увеличение уровня АСТ/АЛТ (1 %).

Нечасто — запор (0,5 %), тошнота (0,5 %), усталость/сонливость (0,5 %).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что атогепант может сонливость рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

  • АТХ

    N02CD07

  • Код МКБ 10

  • Категория при беременности по FDA

    N (не классифицировано FDA)

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Атогепант:

Информация о действующем веществе Атогепант предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Атогепант, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.