Азафен® МВ
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки с модифицированным высвобождением
Состав
Каждая таблетка с модифицированным высвобождением содержит:
действующее вещество: Азафен® (пипофезин) в пересчёте на сухое вещество — 150 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцел К4М Premium) — 90,7 мг, повидон (коллидон 25) — 5,6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 102,0–98,7 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 5,5 мг, магния гидросиликат (тальк) — 7,1 мг, магния стеарат — 3,7 мг.
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки желтовато-зеленоватого цвета. Допускается наличие мраморности.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Блокируя обратный нейрональный захват моноаминов пресинаптическими мембранами, увеличивает их содержание в синаптической щели, что приводит к купированию симптомов депрессии. Тимолептическое действие препарата сочетается с седативной активностью и анксиолитическим эффектом.
В отличие от трициклических антидепрессантов не обладает холиноблокирующими свойствами, не влияет на активность моноаминоксидазы (МАО), не оказывает кардиотоксического действия.
Фармакокинетика
В таблетках Азафен® MB активное вещество заключено в специальном матриксе-носителе, обеспечивающем постепенное высвобождение пипофезина в желудочно-кишечном тракте. Высвободившийся пипофезин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. В значительной степени подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов.
В исследовании in vitro показано, что пипофезин не является субстратом изоферментов цитохрома P450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, а преимущественно метаболизируется под влиянием CYP1А2. Связь с белками плазмы крови — 90 %.
При однократном пероральном применении таблетки Азафена® пролонгированного 150 мг максимальная концентрация препарата в крови достигается через 3–4 час и составляет 111 нг/мл. Период полувыведения — 9 час. Время нахождения препарата в организме (MRT) — в среднем 13,4 час (от 10 до 20 час). При повторных приёмах колебания концентрации препарата в плазме крови в промежуток между двумя дозами сглаживаются. Выводится из организма преимущественно почками.
Противопоказания
Гиперчувствительность к основному и/или вспомогательным компонентам препарата, выраженные нарушения функций печени и почек, беременность, период лактации, одновременный приём ингибиторов МАО.
С осторожностью
Хроническая сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, состояние после острого нарушения мозгового кровообращения, инфекционные заболевания, сахарный диабет, детский возраст (недостаточно сведений о безопасности применения).
Передозировка
Сведения о передозировке отсутствуют.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Потенцирует эффекты алкоголя и других средств, угнетающих центральную нервную систему, антигистаминных препаратов и антикоагулянтов.
Снижает эффективность противосудорожной терапии.
В исследовании in vitro показано, что Азафен® не является ингибитором или индуктором изоферментов цитохрома P450 CYP1А2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A4, поэтому маловероятно взаимодействие Азафена® с лекарственными средствами, являющимися субстратами данных изоферментов. Флувоксамин, пропафенон, мексилетин, ципрофлоксацин, являясь ингибиторами CYP1А2, могут повышать концентрацию пипофезина в плазме крови.
Особые указания
После перевода с терапии ингибиторами МАО на Азафен® необходим интервал в 2 недели.
Необходим периодический контроль функций печени и почек.
В период лечения запрещён приём алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, например, управления транспортными средствами.
Форма выпуска
Таблетки с модифицированным высвобождением по 150 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку. 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 2 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
МАКИЗ-ФАРМА, ЗАО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Азафен МВ: