Берголак

таблетки

1 таблетка содержит:

активное вещество: каберголин — 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лейцин, лактопресс (лактоза безводная), магния стеарат.

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые с риской с одной стороны.

Фармакодинамика

Агонист дофаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D₂-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счёт снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов.

У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних — без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приёма и сохраняется в течение 7–28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14–21 дней — при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2–4 нед лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, не зависит от приёма пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тс_max) — 0,5–4 ч. Связь с белками плазмы — 41–42 %. Период полувыведения (T_½) составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T_½ состояние равновесной концентрации (C_ss) достигается через 4 недели терапии. Активно метаболизируется, метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18 % и 72 % от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизменённого каберголина почками выводится 2–3 %.

• Предотвращение послеродовой лактации.
• Подавление уже установившейся послеродовой лактации.
• Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею.
• Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена).

Препарат содержит лактозу. Не следует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врождённым дефицитом лактазы Лаппа или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы.

Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

• артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия;
• тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно;
• пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение;
• тяжёлая печёночная недостаточность;
• тяжёлые психотические и когнитивные нарушения (в том числе в анамнезе);
• наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз), в том числе в анамнезе;
• одновременный приём с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Поскольку контролируемые клинические исследования с применением каберголина у беременных женщин не проводились, назначение препарата во время беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза от применения препарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода. Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приёма каберголина, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (по имеющимся данным применение каберголина в дозе 0,5–2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врождённых пороков развития). Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение потенциальной пользы от применения препарата для женщины и возможного риска для плода.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, во время еды.

Для предотвращения лактации после родов: 1 мг однократно (2 таблетки), в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации: по 0,25 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза — 1 мг).

С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Берголак не должна превышать 0,25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в 1 приём (1 таблетка) или в 2 приёма (по ½ таблетки, например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю.

Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2 и более приёмов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приёмов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Берголак с низкой дозы (например, по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным её увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным её увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые 2 недели).

Побочные явления обычно преходящие, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носят дозозависимый характер. Возникают, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезают самостоятельно по мере продолжения

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, «приливы» крови к коже лица, спазмы сосудов пальцев (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие), вальвулопатия, редко — ортостатическая гипотензия (при длительном лечении каберголином — гипотензивное действие), отмечалось бессимптомное снижение артериального давления в течение первых 3–4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт. ст., диастолического — более чем на 10 мм рт. ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, мания, астения, парестезии, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, судороги мышц нижних конечностей, алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, отёки, плевральный фиброз, дыхательные нарушения (в том числе дыхательная недостаточность).

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации. Лечение: промывание желудка, контроль артериального давления, назначение антагонистов дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида).

Не рекомендуется одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии каберголином).

При одновременном применении антагонисты дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида и др.) могут ослабить действие каберголина.

Не рекомендуется одновременное применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголином достаточно не изучен, но, по всей видимости, объясняется способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему цитохрома P450.

Перед назначением каберголина необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы препарата пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. В период лечения рекомендуется регулярно (1 раз в месяц) определять концентрацию пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 недель терапии каберголином.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток сохраняется стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены каберголина.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность нe реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Следует использовать барьерные методы контрацепции во бремя лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Если беременность наступила во время лечения следует рассмотреть целесообразность отмены препарата (см. раздел «Беременность и лактация»). Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза (во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза).

После длительного приёма каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия, поэтому каберголин следует применять с осторожностью пациентам с текущими проявлениями и/или клиническими симптомами нарушений функции сердца, в том числе в анамнезе.

Пациенткам с артериальной гипертензией, развившейся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовой артериальной гипертензией каберголин назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызывать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию. Исследования по применению каберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводились.

В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и осуществления др. видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки по 0,5 мг.

Список Б. При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Дофаминовых рецепторов агонист

• АТХ

  G02CB03

• Действующее вещество

  Каберголин