Берголак

Bergolak

Лекарственная форма

таблетки

Состав

1 таблетка содержит:

активное вещество: каберголин — 0,5 мг;

вспомогательные вещества: лейцин, лактопресс (лактоза безводная), магния стеарат.

Описание

Таблетки белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые с риской с одной стороны.

Фармакологические действие

Фармакодинамика

Агонист дофаминовых рецепторов, эрголиновое производное, подавляет секрецию пролактина. Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы лактотропных клеток гипофиза; в высоких дозах обладает центральным дофаминергическим эффектом. Снижает концентрацию пролактина в крови, восстанавливает менструальный цикл и фертильность. За счёт снижения концентрации пролактина в крови у женщин восстанавливается пульсирующая секреция гонадотропинов и высвобождение лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла, устраняются ановуляторные циклы и повышается концентрация эстрогенов в организме, снижается выраженность гипоэстрогенных (повышение массы тела, задержка жидкости, остеопороз) и гиперандрогенных (акне, гирсутизм и др.) симптомов.

У мужчин уменьшает обусловленные гиперпролактинемией снижение либидо, импотенцию (со снижением концентрации пролактина возрастает концентрация тестостерона), гинекомастию, лакторею. Подвергаются обратному развитию макроаденомы гипофиза и связанная с ними симптоматика (головная боль, нарушение полей и остроты зрения, функций черепных нервов и передней доли гипофиза). Снижает концентрацию пролактина у больных с пролактиномой и псевдопролактиномой (у последних — без уменьшения размеров аденомы гипофиза). Снижение концентрации пролактина отмечается через 3 ч после приёма и сохраняется в течение 7–28 дней у пациентов с гиперпролактинемией и 14–21 дней — при подавлении послеродовой лактации. Снижение концентрации пролактина происходит в течение 2–4 нед лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, не зависит от приёма пищи. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тсmax) — 0,5–4 ч. Связь с белками плазмы — 41–42 %. Период полувыведения (T½) составляет 63–68 ч у здоровых добровольцев и 79–115 ч у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного T½ состояние равновесной концентрации (Css) достигается через 4 недели терапии. Активно метаболизируется, метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина по сравнению с каберголином. Выводится почками и через кишечник около 18 % и 72 % от принятой дозы каберголина соответственно, при этом в виде неизменённого каберголина почками выводится 2–3 %.

Показания

  • Предотвращение послеродовой лактации.
  • Подавление уже установившейся послеродовой лактации.
  • Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею.
  • Пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы); идиопатическая гиперпролактинемия; синдром «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к каберголину или другим компонентам препарата, а также к любым алкалоидам спорыньи.

Возраст до 16 лет (безопасность и эффективность у данной категории пациентов не установлена).

Препарат содержит лактозу. Не следует принимать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, врождённым дефицитом лактазы Лаппа или при нарушении всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при следующих состояниях и/или заболеваниях:

  • артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовая артериальная гипертензия;
  • тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы, синдром Рейно;
  • пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение;
  • тяжёлая печёночная недостаточность;
  • тяжёлые психотические и когнитивные нарушения (в том числе в анамнезе);
  • наличие фиброзных изменений сердца (вальвулопатия) и дыхательной системы (плеврит/плевральный фиброз), в том числе в анамнезе;
  • одновременный приём с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и лактации

Поскольку контролируемые клинические исследования с применением каберголина у беременных женщин не проводились, назначение препарата во время беременности возможно только в случае крайней необходимости, когда потенциальная польза от применения препарата для женщины значительно превышает возможный риск для плода. Наступления беременности следует избегать в течение, как минимум, одного месяца после прекращения приёма каберголина, учитывая длительный период полувыведения препарата и наличие ограниченных данных о его воздействии на плод (по имеющимся данным применение каберголина в дозе 0,5–2 мг в неделю по поводу нарушений, связанных с гиперпролактинемией, не сопровождалось увеличением частоты выкидышей, преждевременных родов, многоплодной беременности и врождённых пороков развития). Если беременность наступила на фоне лечения каберголином, следует рассмотреть целесообразность отмены препарата, также учитывая соотношение потенциальной пользы от применения препарата для женщины и возможного риска для плода.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, желающим кормить грудью. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды.

Для предотвращения лактации после родов: 1 мг однократно (2 таблетки), в первый день после родов.

Для подавления установившейся лактации: по 0,25 мг (½ таблетки) 2 раза в сутки через каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза — 1 мг).

С целью снижения риска ортостатической гипотензии у кормящих грудью матерей, однократная доза препарата Берголак не должна превышать 0,25 мг.

Для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в 1 приём (1 таблетка) или в 2 приёма (по ½ таблетки, например, в понедельник и четверг). Увеличение недельной дозы должно проводиться постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю.

Максимальная доза для пациентов с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.

В зависимости от переносимости, недельную дозу препарата Берголак можно принимать однократно или разделить на 2 и более приёмов в неделю. Разделение недельной дозы на несколько приёмов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. Вероятность развития побочных явлений можно уменьшить, начав терапию препаратом Берголак с низкой дозы (например, по 0,25 мг 1 раз в неделю), с последующим постепенным её увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимости препарата при возникновении выраженных побочных явлений возможно временное снижение дозы с последующим более постепенным её увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые 2 недели).

Побочные эффекты

Побочные явления обычно преходящие, по степени тяжести — слабо или умеренно выражены и носят дозозависимый характер. Возникают, в основном, в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезают самостоятельно по мере продолжения

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, «приливы» крови к коже лица, спазмы сосудов пальцев (как и другие производные спорыньи, каберголин может оказывать сосудосуживающее действие), вальвулопатия, редко — ортостатическая гипотензия (при длительном лечении каберголином — гипотензивное действие), отмечалось бессимптомное снижение артериального давления в течение первых 3–4 дней после родов (систолического — более чем на 20 мм рт. ст., диастолического — более чем на 10 мм рт. ст.).

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, депрессия, мания, астения, парестезии, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, боль в животе, запор, гастрит, диспепсия, нарушение функции печени.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, кожная сыпь.

Прочие: мастодиния, носовое кровотечение, транзиторная гемианопсия, судороги мышц нижних конечностей, алопеция, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, отеки, плевральный фиброз, дыхательные нарушения (в том числе дыхательная недостаточность).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, запор, снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, головная боль, судороги икроножных мышц, резкая астения, потливость, сонливость, психомоторное возбуждение, психоз, галлюцинации. Лечение: промывание желудка, контроль артериального давления, назначение антагонистов дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида).

Взаимодействие

Не рекомендуется одновременное применение с алкалоидами спорыньи и их производными (при длительной терапии каберголином).

При одновременном применении антагонисты дофаминовых рецепторов (производные фенотиазина, бутирофенона, тиоксантена; метоклопрамида и др.) могут ослабить действие каберголина.

Не рекомендуется одновременное применение каберголина с макролидами в связи с возможным повышением концентрации каберголина в плазме крови. Механизм взаимодействия макролидов с каберголином достаточно не изучен, но, по всей видимости, объясняется способностью макролидов и каберголина конкурентно ингибировать систему цитохрома P450.

Особые указания

Перед назначением каберголина необходимо провести полное исследование функции гипофиза.

При увеличении дозы препарата пациенты должны находиться под наблюдением врача с целью установления наименьшей дозы, обеспечивающей терапевтический эффект. В период лечения рекомендуется регулярно (1 раз в месяц) определять концентрацию пролактина в сыворотке крови. Нормализация концентрации пролактина обычно наблюдается в течение 2–4 недель терапии каберголином.

После отмены каберголина обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии, однако у некоторых пациенток сохраняется стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются в течение не менее 6 месяцев после отмены каберголина.

Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность нe реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации — каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Следует использовать барьерные методы контрацепции во бремя лечения каберголином, а также после отмены препарата до повторения ановуляции. Если беременность наступила во время лечения следует рассмотреть целесообразность отмены препарата (см. раздел «Беременность и лактация»). Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза (во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза).

После длительного приёма каберголина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия, поэтому каберголин следует применять с осторожностью пациентам с текущими проявлениями и/или клиническими симптомами нарушений функции сердца, в том числе в анамнезе.

Пациенткам с артериальной гипертензией, развившейся на фоне беременности (например, преэклампсия) и/или послеродовой артериальной гипертензией каберголин назначают только в тех случаях, когда потенциальная польза от применения препарата значительно превышает возможный риск.

Применение каберголина вызывает сонливость. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызывать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию. Исследования по применению каберголина у пациентов пожилого возраста с нарушениями, связанными с гиперпролактинемией, не проводились.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения рекомендуется воздержаться от управления транспортными средствами и осуществления др. видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки по 0,5 мг.

Хранение

Список Б. При температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Берголак: