Бетасерк^®

таблетки, диспергируемые в полости рта

1 таблетка, диспергируемая в полости рта, содержит:

Действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид 24,00 мг (эквивалентно 15,63 мг бетагистина).

Вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная 19,25 мг, микрокристаллическая целлюлоза 105,09 мг, кросповидон тип А 30,00 мг, тальк 5,00 мг, тальк микронизированный 5,00 мг, кремния диоксид коллоидный 0,40 мг, аспартам (E951) 3,4375 мг, ацесульфам калия 2,2375 мг, ароматизатор свежая мята перечная Novamint Fresh 501524 ТР0504 4,475 мг, ароматизатор 501482 ТР0424* 1,11 мг.

* — ароматизатор содержит: сахарозу (12,8 %), аспартам (E951) (1,9 %).

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или желтоватого цвета со скошенными краями, без оболочки и без тиснения, с характерным запахом.

Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтверждённых доклиническими и клиническими данными:

• Влияние на гистаминергическую систему

Частичный агонист H₁-гистаминовых и антагонист H₃-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер ЦНС, обладает незначительной активностью в отношении H₂-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путём блокирования пресинаптических H₃-рецепторов и снижения количества H₃-рецепторов.

• Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга

Согласно доклиническим исследованиям бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счёт расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин повышает кровоток в головном мозге у человека.

• Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации

Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счёт антагонизма с H₃-гистаминовыми рецепторами.

Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается.

• Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах

Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер.

Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе.

Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений.

Фармакокинетика

Всасывание

При пероральном приёме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. В исследовании с применением биоаналитического метода выявлено, что концентрации в плазме исходного бетагистина достигают максимума в течение одного часа после приёма.

При приёме препарата с пищей максимальная концентрация (С_mах) препарата в крови ниже, чем при приёме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что приём пищи лишь замедляет всасывание бетагистина.

Распределение

Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %.

Биотрансформация

После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью).

Максимальная концентрация 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приёма. Период полувыведения приблизительно 3,5 часа.

Выведение

2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приёме препарата в дозе 8–48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно.

Линейность

Скорость выведения остаётся постоянной при пероральном приёме 8–48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остаётся ненасыщенным.

Синдром Меньера, характеризующийся следующими основными симптомами:

• головокружение (сопровождающееся тошнотой/рвотой)
• снижение слуха (тугоухость)
• шум в ушах

Симптоматическое лечение вестибулярного головокружения (вертиго).

• Феохромоцитома;
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Бетасерк^® противопоказан для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.

Противопоказан пациентам с фенилкетонурией, так как препарат содержит аспартам (E951) — источник фенилаланина.

Данный лекарственный препарат содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости фруктозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы или недостаточности сахаразы и изомальтазы не следует принимать это лекарство.

Пациенты с бронхиальной астмой, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки требуют тщательного наблюдения в период лечения.

Беременность

Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение бетагистина во время беременности допускается, если польза от применения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Неизвестно выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Не следует принимать препарат во время грудного вскармливания. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен приниматься только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребёнка.

Фертильность

Доклинические исследования не выявили влияния препарата на фертильность.

Всегда принимайте Бетасерк^® точно так, как прописал Ваш лечащий врач. Если у Вас есть какие-либо вопросы, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.

Внутрь, во время еды.

Максимальная суточная доза — 48 мг бетагистина в день.

Бетасерк^® 24 мг следует принимать по 1 таблетке 2 раза в день.

Таблетку необходимо положить на язык и дождаться её растворения перед проглатыванием. Можно запить водой при необходимости.

Дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от реакции на лечение. Улучшение иногда наблюдается только через несколько недель лечения. Наилучшие результаты иногда достигаются после нескольких месяцев лечения. Имеются данные о том, что назначение лечения в начале заболевания предотвращает его прогрессирование и/или потерю слуха на более поздних стадиях.

Пожилой возраст

Несмотря на ограниченность данных клинических исследований, обширный пострегистрационный опыт предполагает, что коррекция дозы у этой группы пациентов не требуется.

Пациенты с почечной/печёночной недостаточностью

Специальные клинические исследования в этой группе пациентов не проводились, однако пострегистрационный опыт даёт основания предполагать, что коррекция дозы у данной группы пациентов не требуется.

Если Вы заметили какие-либо побочные эффекты, не упомянутые в данной инструкции, или какой-либо побочный эффект принял серьёзный характер, уведомите, пожалуйста, Вашего лечащего врача.

Частота побочных эффектов указана как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1 000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), либо неизвестно (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота и диспепсия.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль.

Кроме этих эффектов, выявленных при проведении клинических исследований, в процессе пострегистрационного применения и в научной литературе сообщалось о нижеследующих нежелательных эффектах. Имеющихся данных недостаточно, чтобы оценить их частоту.

Нарушения со стороны иммунной системы: реакция гиперчувствительности, в том числе анафилактическая реакция.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: умеренные расстройства, такие как рвота, желудочно-кишечные боли, вздутие живота. Эти эффекты обычно исчезают после приёма препарата одновременно с пищей или после снижения дозы.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, в особенности ангионевротический отёк, крапивница, зуд и сыпь.

Симптомы

Известно несколько случаев передозировки препарата. У некоторых пациентов наблюдались лёгкие и умеренные симптомы (тошнота, сонливость, боль в животе) после приёма препарата в дозах до 640 мг. Более серьёзные осложнения (судороги, сердечно-лёгочные осложнения) наблюдались при преднамеренном приёме повышенных доз бетагистина, особенно в сочетании с передозировкой других лекарственных средств.

Лечение

Рекомендуется симптоматическое лечение.

Если в настоящее время или в недавнем прошлом Вы принимали другие лекарственные средства, в том числе без назначения врача, сообщите об этом, пожалуйста, своему лечащему врачу.

Исследования in vivo, направленные на изучение взаимодействия с другими лекарственными препаратами, не проводились. Основываясь на данных in vitro, можно предположить отсутствие ингибирования активности изоферментов цитохрома P450 in vivo.

Данные in vitro показали ингибирование метаболизма бетагистина под действием препаратов, которые ингибируют моноаминоксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении бетагистина и ингибиторов МАО (включая МАО-В).

Бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с блокаторами H₁-гистаминовых рецепторов теоретически может влиять на эффективность одного из этих лекарственных средств.

Бетагистин не влияет или незначительно влияет на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, в клинических исследованиях нежелательные реакции, которые могли бы повлиять на такую способность, не выявлены.

Таблетки, диспергируемые в полости рта, 24 мг.

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Гистамина препарат

• АТХ

  N07CA01

• Действующее вещество

  Бетагистин