Бромфенак Космо
Bromfenac CosmoРегистрационный номер
Торговое наименование
Бромфенак Космо
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
Состав на 1 мл препарата:
Действующее вещество: бромфенака натрия сесквигидрат — 1,035 мг, в пересчёте на бромфенак — 0,900 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид — 0,010 мг, гидроксипропилбетадекс — 20,000 мг, борная кислота — 12,500 мг, натрия тетрабората декагидрат — 12,500 мг, полисорбат 80 — 1,500 мг, динатрия эдетата дигидрат — 0,200 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М — до pH 8,3, вода для инъекций — до 1,000 мл.
Описание
Прозрачный раствор зеленовато-жёлтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бромфенак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), противовоспалительное действие которого реализуется за счёт блокирования синтеза простагландинов при ингибировании циклооксигеназы 1 и 2.
В исследованиях in vitro бромфенак ингибировал синтез простагландинов в цилиарном теле кролика. Концентрация полумаксимального ингибирования (IC50) для бромфенака (1,1 мкмоль) была ниже, чем для индометацина (4,2 мкмоль) и пранопрофена (11,9 мкмоль).
В экспериментальной модели увеита у кроликов бромфенак в концентрациях 0,02 %, 0,05 %, 0,1 % и 0,2 % ингибировал практически все симптомы глазного воспаления.
Фармакокинетика
Всасывание
Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов с катарактой: при однократном введении средняя максимальная концентрация (Cmax) в водянистой влаге составляет 79 ± 68 нг/мл через 150–180 минут после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 часов в водянистой влаге, с сохранением поддающейся измерению концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 часов. При применении глазных капель бромфенака два раза в день, концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.
Распределение
Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в плазме крови человека составило 99,8 %.
Исследования in vitro не выявили биологически значимого связывания с меланином.
По данным исследования у кроликов с использованием радиоактивно-меченного бромфенака Cmax после местного применения наблюдается в роговице, высокая — в конъюнктиве и водянистой влаге глаза, низкая — в хрусталике и стекловидном теле.
Метаболизм
По результатам исследования in vitro, основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Уровень этого фермента в роговице составляет менее 1 % по сравнению с соответствующим печёночным уровнем.
При пероральном приёме у человека в плазме в основном обнаруживается неизменённое исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится почками.
Выведение
При закапывании в глаза период полувыведения бромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1,4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.
После перорального приёма 14C-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что препарат преимущественно выводится почками (около 82 % введённой дозы), в то время как через кишечник выводится около 13 % введённой дозы.
Показания
Симптоматическое лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза, в том числе воспаления после офтальмологических операций.
Противопоказания
Гиперчувствительность к бромфенаку или к любому другому вспомогательному веществу в составе препарата, а также к другим препаратам группы НПВП.
Бромфенак противопоказан пациентам, у которых симптомы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита возникают или усиливаются при приёме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Бромфенак следует применять с осторожностью у пациентов с дефектами эпителия роговицы, инфекционными заболеваниями глаз.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Достаточные данные о применении бромфенака у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали наличие репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Поскольку системное воздействие после лечения бромфенаком у небеременных женщин является незначительным, риск во время беременности можно считать низким.
Однако из-за известных эффектов лекарственных препаратов, ингибирующих биосинтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие протока), применения бромфенака в третьем триместре беременности следует избегать. В целом, применение бромфенака во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
Бромфенак может применяться в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для ребёнка, связанный с лечением, поскольку данных о проникновении бромфенака или его метаболитов в грудное молоко недостаточно.
Способ применения и дозы
Местно. Инстилляция в конъюнктивальный мешок.
Неинфекционные воспалительные заболевания
По 1–2 капли препарата Бромфенак Космо в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
Курс лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания.
Воспаление после офтальмологических операций
По 1–2 капли препарата Бромфенак Космо в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции).
В случае пропуска дозы, препарат Бромфенак Космо следует применять как можно скорее в дозе, указанной в инструкции по применению. Если пропуск дозы лекарственного препарата составляет около 24 ч, препарат Бромфенак Космо следует применять в следующее запланированное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной дозы.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени и/или почек
Эффективность и безопасность бромфенака у пациентов с почечной и печёночной недостаточностью не изучены.
Дети
Эффективность и безопасность бромфенака у детей до 18 лет не установлены.
Побочное действие
Нежелательные реакции при применении препарата Бромфенак Космо отмечались у 72 из 3843 пациентов (1,87 %), данные о которых были получены в рамках клинических исследований или при пострегистрационном применении. Серьёзные нежелательные реакции включали эрозию роговицы в 16 случаях (0,42 %), конъюнктивит (включая конъюнктивальную инъекцию и конъюнктивальные фолликулы) в 11 случаях (0,29 %), блефарит в 9 случаях (0,23 %), раздражение в 8 случаях (0,21 %), боль в глазу [транзиторная] в 8 случаях (0,21 %), поверхностный точечный кератит в 6 случаях (0,16 %), зуд в 6 случаях (0,16 %), отслойку эпителия роговицы в 1 случае (0,03 %) и чувство жжения [веки] в 1 случае (0,03 %).
Нежелательные реакции классифицированы в соответствии со следующей градацией частоты встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1000 до <1/100), редко (> 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота не установлена (в настоящее время данные о распространённости нежелательных реакций отсутствуют).
В каждой группе нежелательные реакции классифицированы по мере уменьшения серьёзности и сгруппированы в соответствии с частотой встречаемости и системно-органным классом.
В таблице ниже описаны нежелательные реакции.
| Системно-органный класс | Нечасто | Редко | Частота не установлена |
| Нарушения со стороны иммунной системы |
|
| Контактный дерматит(*) |
| Нарушения со стороны органа зрения | Эрозия роговицы(*), конъюнктивит(*), блефарит(*), раздражение глаз(*), боль в глазу [транзиторная](*), поверхностный точечный кератит(*), зуд в глазу(*) | Отслойка эпителия роговицы(*), чувство жжения [веки] (**)
| Язва роговицы (**)(***), перфорация роговицы(**)(***) |
(*) При возникновении нежелательных реакций необходимо прекратить лечение препаратом.
(**) При возникновении клинически значимых нежелательных реакций, таких как развитие нарушений со стороны эпителия рогововицы и др., необходимо прекратить лечение данным препаратом и принять соответствующие меры.
(***) Серьёзная нежелательная реакция, единичные отчёты из опыта пострегистрационного применения препарата.
Передозировка
На данный момент информация о передозировке при местном применении у человека отсутствует.
По данным зарубежных отчётов, у пациентов, которые принимали препарат бромфенак внутрь в общей дозе, превышающей 1500 мг, в течение длительного периода времени более 1 месяца, наблюдались серьёзные нарушения функции печени (включая летальные случаи). В связи с этим, при обнаружении отклонений, которые предположительно связаны с ранними симптомами печёночной недостаточности, необходимо прекратить лечение данным препаратом и принять соответствующие меры.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.
Особые указания
Препарат Бромфенак Космо должен применяться в рамках симптоматического лечения, а не в целях этиотропной терапии.
Данный препарат следует использовать только в качестве глазных капель.
Препарат следует закапывать с осторожностью, убедившись, что кончик флакона не касается поверхности глаза.
Все местные НПВП могут замедлить или отсрочить заживление подобно местным глюкокортикостероидам (ГКС). Совместное применение НПВП и местных ГКС может увеличить вероятность возникновения проблем с заживлением.
Перекрёстная чувствительность
Существует вероятность перекрёстной гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты и другим НПВП. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении препаратом Бромфенак Космо пациентов с известной гиперчувствительностью к препаратам группы НПВП, и следует тщательно оценить потенциальный риск и пользу.
Применение у восприимчивых пациентов
У восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВП, включая бромфенак, может привести к разрыву эпителия, истончению роговицы, эрозии роговицы, изъязвлению роговицы или перфорации роговицы. Данные нарушения со стороны эпителия рогововицы могут угрожать потерей зрения.
При развитии нарушений со стороны эпителия рогововицы, применение препарата Бромфенак Космо должно быть немедленно прекращено и приняты соответствующие меры. У пациентов, подверженных риску, одновременное применение офтальмологических ГКС с НПВП может привести к повышенному риску нежелательных реакций со стороны роговицы.
Пострегистрационный опыт применения
Пострегистрационный опыт применения местных НПВП свидетельствует о том, что у пациентов с осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом и поверхностными заболеваниями глаз, ревматоидным артритом или повторными офтальмологическими хирургическими вмешательствами, проведёнными в течение короткого периода времени, может наблюдаться повышенный риск нежелательных реакций со стороны роговицы, которые могут угрожать потерей зрения. Местные НПВП у таких пациентов следует применять с осторожностью.
Сообщалось, что офтальмологические НПВП могут вызывать повышенную кровоточивость в тканях глаза (в том числе гифему) на фоне офтальмологического хирургического вмешательства. Местные НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свёртываемости крови.
Инфекции глаз
Следует тщательно контролировать применение препарата и с осторожностью назначать его пациентам с воспалениями, вызванными инфекциями, так как препарат может маскировать симптомы инфекционных заболеваний глаз.
Использование контактных линз
Ношение контактных линз в период лечения препаратом Бромфенак Космо не рекомендуется, если не получены чёткие указания лечащего врача.
Вспомогательные вещества Поскольку в состав препарата Бромфенак Космо входит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз, точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию, необходимо тщательное наблюдение запациентами в случае частого или длительного применения препарата.
Бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы, в связи с чем рекомендуется избегать контакта препарата Бромфенак Космо с мягкими контактными линзами.
Данный препарат содержит сульфит натрия, который может вызвать у восприимчивых пациентов реакции гиперчувствительности, в том числе проявления анафилаксии и бронхоспазма, вплоть до жизнеугрожающих.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
После инстилляции препарата Бромфенак Космо может отмечаться преходящее затуманивание зрения. В случае развития затуманивания зрения после инстилляции, необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до восстановления чёткости зрения.
Форма выпуска
Капли глазные, 0,09 %.
По 1,7 мл, 2,5 мл, 5 мл или 10 мл препарата помещают во флакон-капельницу полимерную из полиэтилена высокого давления с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления и пробкой-капельницей из полиэтилена низкого давления объёмом 5 мл (для розлива 1,7 мл, 2,5 мл или 5 мл препарата) или объёмом 10 мл (для розлива 5 мл или 10 мл препарата) или во флакон- капельницу полимерный из полиэтилена высокого давления с винтовой горловиной, крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления и пробкой-капельницей из полиэтилена низкого или высокого давления, вместимостью 5 мл (для розлива 1,7 мл, 2,5 мл или 5 мл препарата) или вместимостью 10 мл (для розлива 5 мл или 10 мл препарата).
По 1,7 мл, 2,5 мл, 5 мл или 10 мл препарата помещают в стерильные полимерные флаконы-капельницы, изготовленные по технологии «blow-fill-seal» «выдувание- наполнение-герметизация» из полиэтилена низкой плотности высокого давления, герметично закрытые крышками навинчиваемыми из полиэтилена низкой плотности.
По 1 полимерному флакону-капельнице с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона или хром-эрзац.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
2 года. После вскрытия флакон хранить не более 30 дней.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Славянская аптека, ООО, Российская Федерация
Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение
ООО «КОСМОФАРМ»
Россия, 107076, г. Москва, ул. Стромынка, д. 19, корп. 2, пом 128 ком 7
тел.: +7(495) 644-00-31
факс: +7(495) 644-00-32
Производитель
ООО «Славянская аптека»
Россия, 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский.
Организация, принимающая претензии потребителей
ООО «КОСМОФАРМ»
Россия, 107076, г. Москва, ул. Стромынка, д.19, корп.2, пом 128 ком 7
тел.: +7(495)644-00-31
факс: +7(495) 644-00-32
О нежелательных явлениях сообщать:
ООО «АЗТ ФармРесурс», Россия
123458, г. Москва, ул. Твардовского, д. 8 стр. 1, «Технопарк «Строгино» для ООО «АЗТ ФармРесурс».
Телефон: +7 (495) 230-22-42
E-mail: info@azt.group
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Бромфенак Космо: