Цефазолин
CefazolinРегистрационный номер
Торговое наименование
Цефазолин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 флакон содержит:
Компоненты Дозировка
Цефазолин 500 мг 1 000 мг
(в виде цефазолина натрия) 524 мг 1 048 мг
Описание
Порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цефалоспориновый антибиотик I поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении грамположительных (Staphylococcus spp., в том числе Staphylococcus aureus (не продуцирующие и продуцирующие пенициллиназу); Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) и грамотрицательпых (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) микроорганизмов.
Активен в отношении Haemophilus influenzae, некоторых штаммов Enterobacter spp., Enterococcus spp.
Неэффективен в отношении Pseudomonas aeruginosa, индолположительных штаммов Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаэробных микроорганизмов, метициллинрезистентных штаммов Staphylococcus spp.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при внутримышечном (в/м) введении в дозе 500 и 1 000 мг, соответственно — 2 и 1 ч; Максимальная концентрация (Сmax) — 38 и 64 мкг/мл; после внутривенного (в/в) введения 1 000 мг Сmax достигается в конце инфузии и составляет около 180 мкг/мл.
Проникает в суставы, ткани сердца и сосудов, в брюшную полость, почки и мочевыводящие пути, плаценту, среднее ухо, дыхательные пути, кожу и мягкие ткани. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. Концентрация в ткани желчного пузыря и желчи значительно выше, чем в сыворотке крови. При обструкции желчного пузыря концентрация в желчи меньше, чем в плазме.
Объём распределения — 0,2 л/кг. Связь с белками плазмы — 85 %. Период полувыведения (T½) при в/м введении — 1,8 ч, при в/в введении — 2 ч. При нарушении функции почек — 20–40 ч.
Выводится преимущественно почками в неизменённом виде: в течение первых 6 ч — 60–90 %, через 24 ч — 70–95 %. После в/м введения препарата в дозах 500 мг и 1 000 мг Сmax в моче 1 000 мкг/мл и 4 000 мкг/мл соответственно.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефазолину микроорганизмами: верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов (в том числе средний отит), мочевыводящих и желчевыводящих путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, костей и суставов (в том числе остеомиелит), эндокардит, сепсис, перитонит, мастит, раневые, ожоговые и послеоперационные инфекции, сифилис, гонорея. Профилактика хирургических инфекций в пред- и послеоперационном периоде.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цефазолину, препаратам группы цефалоспоринов и другим (3-лактамным антибиотикам, период новорожденности (до 1 месяца). Не рекомендуется одновременный приём с антикоагулянтами и диуретиками.
С осторожностью
Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит в анамнезе), детский возраст от 1 месяца до 1 года.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности цефазолин применяют только в случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (в/м), внутривенно (в/в) (струйно и капельно).
Режим дозирования и продолжительность курса лечения устанавливаются индивидуально с учётом показаний, тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя.
Тяжесть течения инфекции | Разовая доза | Частота введений | Суточная доза |
---|---|---|---|
Инфекции лёгкой степени | 500 мг | каждые 8 ч | 1,5 г |
тяжести | 1 г | каждые 12 ч | 2 г |
Неосложнённые инфекции | 1 г | каждые 12 ч | 2 г |
Инфекции средней степени тяжести и тяжёлые инфекции | 1 г | каждые 6–8 ч | 3–4 г |
Инфекции, угрожающие жизни | 1 г–1,5 г | каждые 6 ч | 4–6 г |
Максимальная суточная доза — 6 г.
Средняя продолжительность лечения составляет 7–10 дней.
Для профилактики послеоперационной инфекции — в/в, 1,0 г за 0,5–1 ч до операции, 0,5–1,0 г — во время операции и по 0,5–1,0 г каждые 8 ч в течение первых суток после операции.
Больным с нарушениями функции почек требуется изменение режима дозирования в соответствии со значениями клиренса креатинина (КК):
Клиренс креатинина (КК) | Креатинин плазмы | Суточная доза | Интервал между введениями |
---|---|---|---|
55 мл/мин и более | 1,5 мг% и менее | Обычная доза | Без изменений |
54–35 мл/мин | 3–1,6 мг% | Обычная доза | 12 ч |
34–11 мл/мин | 4,5–3,1 мг% | ½ обычной дозы | 12 ч |
10 мл/мин и менее | 4,6 мг% и более | ½ обычной дозы | 24 ч |
Детям старше 1 месяца — 25–50 мг/кг/сутки; при тяжёлом течении инфекции доза может быть увеличена — до 100 мг/кг/сутки. Кратность введения 3–4 раза в сутки. У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений КК:
Клиренс креатинина (КК) | Суточная доза | Интервал между введениями |
---|---|---|
70–40 мл/мин | 60 % средней суточной дозы | 12 ч |
40–20 мл/мин | 25 % средней суточной дозы | 12 ч |
5–20 мл/мин | 10 % средней суточной дозы | 24 ч |
Приготовление растворов для инъекций:
Для в/м введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл, 1 г — в 4 мл 0,5 % раствора лидокаина или воды для инъекций. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. При лечении детей 1–12 месяцев не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.
Для в/в болюсного введения полученный раствор разводят в 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно, в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5–10 % раствора декстрозы, 0,9 % раствора натрия хлорида, раствора Рингера, 5 % раствора натрия гидрокарбоната.
Побочное действие
Аллергические реакции: гипертермия, кожная сыпь, крапивница, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, отёк Квинке, артралгия, анафилактический шок, мультиформная эритема, в том числе злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны нервной системы: головокружение, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: у больных с заболеваниями почек при лечении большими дозами (6 г) — нарушение функции почек (в этих случаях дозу снижают и лечение проводят под контролем динамики содержания азота мочевины и креатинина в крови).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, лимфоцитоз, гемолитическая анемия.
Лабораторные показатели: положительная реакция Кумбса, повышение активности «печёночных» трансаминаз, гиперкреатининемия, увеличение протромбинового времени. Местные реакции: при в/м введении — болезненность в месте введения, при в/в введении — флебит.
Прочие: лихорадка, дисбактериоз, суперинфекция, вызываемая устойчивыми к антибиотику штаммами, кандидамикоз (в том числе кандидозный стоматит, кандидозный вагинит).
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное применение с антикоагулянтами и диуретиками. При одновременном применении цефазолина и «петлевых диуретиков» происходит блокада его канальцевой секреции.
Почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приёме пробенецида, что приводит к увеличенным и более продолжительным концентрациям цефазолина в крови. Отмечается синергизм антибактериального действия при комбинации с аминогликозидными антибиотиками, ванкомицином, рифампицином. Аминогликозиды увеличивают риск развития поражения почек. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).
Цефазолин, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина K. Поэтому при одновременном применениии с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (нестероидные проитвовоспалительные препараты (НПВП), салицилаты) увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.
Цефазолин может вызывать дисульфирам-подобные реакции при одновременном применении с этанолом.
Особые указания
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, карбапенемы могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Во время лечения цефазолином возможно получение положительных прямой и непрямой проб Кумбса, а также ложноположительной реакции мочи на глюкозу. При применении препарата возможно обострение заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колита. При появлении тяжёлой диареи, характерной для псевдомембранозного колита, цефазолин следует отменить и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано. В период лечения пациентам следует воздержаться от употребления алкоголя. При длительном применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функции почек.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, 1 000 мг.
По 500 мг, 1000 мг цефазолина во флакон бесцветного стекла гидролитического класса 1, укупоренный пробкой из бромбутилкаучука и обжатый алюминиевым колпачком. 1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Джодас Экспоим, ООО, Российская Федерация
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цефазолин: