Цефазолин Сандоз

Cefazolin Sandoz

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество — цефазолин (в виде цефазолина натрия) 0,5 г или 1,0 г соответственно.

Описание

Порошок цвета от белого до слегка желтоватого.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефазолин является полусинтетическим цефалоспориновым антибиотиком I поколения для парентерального введения. Как и все другие бета-лактамные антибиотики, он обладает бактерицидным действием, влияя на синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия, активен в отношении:

Грамположительных аэробов: Staphylococcus spp. (чувствит. к метициллину), Streptococcus spp., Streptococcus pneumoniae;

Грамотрицательных аэробов: Branhamella catarrhalis, Citrobacter koseri, Escherichia coii, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis;

Анаэробов: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Prevotella spp., Propionibacterium acnes, Veilonella spp..

Микроорганизмы с промежуточной чувствительностью: анаэробы. Eubacterium spp.

Неэффективен в отношении:

Грамположительных аэробов: Enterococci spp., Staphylococcus spp. (резистентные к метициллину), Listeria monocytogenes;

Грамотрицательных аэробов: Acinetobacter baumanii, Aeromonas spp, Alcaligenes denitrificans, Bordetella spp., Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter spp., Legionella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Vibrio spp., Yersinia enterocolitica;

Анаэробов: Bacteroides spp., Clostridium difficile;

А также: Chlamydia spp., Mycobacterium spp., Mycoplasma spp., Rickettsia spp. Резистентные к пенициллину Streptococcus pneumoniae обладают перекрёстной резистентностью к цефалоспоринам, таким, как цефазолин.

Фармакокинетика

Цефазолин применяется парентерально. После внутримышечного введения максимальные концентрации в сыворотке достигаются через 30–75 мин.

Концентрации (мкг/мл) в сыворотке после внутримышечного введения:

Доза 30 мин 1 час 2 часа 4 часа 6 часов 8 часов

500 мг 36,2 36,8 37,9 15,5 6,3 3

1 г 60,1 63,8 54, З 29,3 13,2 7,1

Концентрации (мкг/мл) в сыворотке после внутривенного введения 1 г:

5 мин 15 мин 30 мин 1 час 2 часа 4 часа

188,4 135,8 106,8 73,7 45,6 16,5

Около 65–92 % цефазолина связывается с белками плазмы. Цефазолин очень хорошо проникает в ткани, включая скелетные мышцы, миокард, костную ткань, желчь и ткани желчного пузыря, эндометрия и влагалища. Цефазолин проникает через плаценту и обнаруживается в грудном молоке. В незначительных количествах он проникает в спинномозговую и внутриглазную жидкости.

Цефазолин не метаболизируется. Большая часть введенной дозы подвергается клубочковой фильтрации и выводится с мочой в микробиологически активной форме. Небольшая часть выводится с желчью. Период полувыведения из плазмы составляет около 2 часов; у больных с нарушениями функции почек период полувыведения может быть более длительным.

Показания

Цефазолин показан для лечения инфекций, вызываемых чувствительными к цефазолину микроорганизмами:

  • Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей;
  • инфекции мочевыводящих путей (в том числе острый пиелонефрит);
  • инфекции кожи и мягких тканей, в том числе раневые и ожоговые инфекции;
  • эндокардит;
  • септицемия;
  • инфекции органов брюшной полости и желчевыводящих путей;
  • инфекции костной и соединительной тканей (в том числе остеомиелит);
  • сифилис;
  • гонорея;
  • мастит;
  • профилактика инфекции при хирургических вмешательствах.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефазолину или другим цефалоспориновым антибиотикам;

новорожденные до 1 месяца (безопасность применения препарата не установлена).

С осторожностью

Почечная недостаточность, заболевания кишечника (в том числе колит).

Применение при беременности и лактации

Назначение цефазолина при беременности допустимо только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефазолин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. При необходимости назначения препарата в период лактации, следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Цефазолин Сандоз предназначен для внутривенного (в том числе в виде инфузии) и внутримышечного введения.

Дозы зависят от чувствительности возбудителей, вызвавших инфекцию, и тяжести течения заболевания.

Взрослые

Стандартные дозы, применяемые для лечения взрослых:

ДозаЧастота введенийСуточная доза
Инфекции лёгкой степени500 мгкаждые 8 час1,5 г
тяжести1 гкаждые 12 час2 г

Неосложнённые инфекции

мочевыводящих путей

1 гкаждые 12 час2 г
Инфекции средней степени тяжести и тяжёлые инфекции1 гкаждые 6–8 час3-4 г
Инфекции, угрожающие жизниОт 1 г до 1,5 гкаждые 6 час4 — 6 г

В редких случаях применялись дозы до 12 г.

Рекомендации по режиму дозирования у взрослых пациентов с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2)Креатинин сыворотки (мг/100 мл)Суточная дозаИнтервал между введениями
≥55≤1,5Обычная дозаБез изменений
35–541,6–3,0Обычная дозаС интервалом 12 час
11–343,1–4,550 % от обычной дозыС интервалом 12 час
≤ 10≥4,625 % от обычной дозыС интервалом 24 час

Профилактика послеоперационной инфекции.

За 30 мин — 1 час до операции внутривенно или внутримышечно вводится первоначальная доза от 1 до 2 г.

При продолжительных операциях (2 часа и дольше) внутривенно или внутримышечно вводится ещё 500 мг — 1 г во время операции. Доза и время введения зависят от типа и продолжительности операции.

После операции в течение 24 часов вводится по 500 мг — 1 г внутривенно или внутримышечно с интервалом 6–8 часов.

Если потенциальные инфекции представляют большую опасность для пациента (напр., после операции на сердце или серьёзной ортопедической операции, такой как полная замена сустава), рекомендуется продолжать послеоперационное введение препарата в течение 24–48 часов.

Для пожилых пациентов коррекции доз не требуется.

Дети в возрасте 1 месяца жизни и старше.

Суточная доза при лечении инфекций лёгкой и средней степени тяжести составляет 25–50 мг/кг веса тела, вводится в 3–4 приёма.

В случаях тяжёлого течения инфекций суточная доза может быть увеличена до максимальной рекомендованной дозы — 100 мг/кг веса тела.

Рекомендации по режиму дозирования при лечении детей с почечной недостаточностью

Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2)Доза цефазолина (мг/кг)Интервал дозирования (час)
>507 (до 500 мг на введение)От 6 до 8
25–50712
10–257От 24 до 36
< 107От 48 до 72

В начале лечения детям, которым проводится гемодиализ, препарат вводится в дозе 7 мг/кг веса тела. Так как во время диализа уровень цефазолина в сыворотке снижается на 35–65 %, между процедурами диализа вводится доза из расчёта 3–4 мг/кг веса тела (интервал между процедурами диализа 72 часа).

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания. В соответствии с принципами терапии антибиотиками лечение цефазолином рекомендуется продолжать, по крайней мере, в течение 2–3 дней после исчезновения лихорадочного состояния и/или получения подтверждения об эрадикации возбудителя.

Приготовление растворов для внутримышечного введения.

Для внутримышечного введения Цефазолина Сандоз 1 г препарата растворяют в 4 мл, 0,5 г — в 2 мл 0,5 % раствора лидокаина или воды для инъекций.

Максимальная доза для внутримышечного введения — 1 г, вводится глубоко в мышщу.

При лечении детей в возрасте до 1 года не следует растворять цефазолин в растворах лидокаина.

Приготовление растворов для внутривенного введения.

Растворы цефазолина с лидокаином не должны применяться для внутривенного введения.

Для внутривенного введения Цефазолин Сандоз растворяют в воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида (для растворения каждого грамма порошка требуется не менее 4 мл раствора). Посредством медленной внутривенной инъекции (3–5 мин) можно вводить до 1 г цефазолина.

Для введения более высоких ежедневных доз (4–6 г в 2–3 приёма) используется внутривенная инфузия.

Для приготовления раствора для внутривенной инфузии препарат растворяют в 50–100 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы, вводят в течение 20–30 минут.

Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения препарата. Используются только прозрачные и бесцветные растворы.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: гипертермия, крапивница, кожный зуд, сыпь, ангионевротический отёк; редко — экссудативная мультиформная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла, бронхоспазм, анафилактический шок.

Желудочно-кишечный тракт:

потеря аппетита, диарея, боль в животе, тошнота и рвота (в большинстве случаев эти симптомы слабо выражены и исчезают во время или после лечения), дисбактериоз; редко — транзиторный гепатит, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит;

транзиторное повышение уровня «печеночных» трансаминаз, билирубина и/или лактат-дегидрогеназы и щелочной фосфатазы.

Мочевыделительная система: транзиторное повышение уровня азота мочевины крови (АМК) и креатинина сыворотки, редко — нарушение функции почек (при лечении большими дозами).

Центральная нервная система: головокружение, общее недомогание, усталость, ночные кошмары, нервозность или беспокойство, бессонница, сонливость, слабость, ощущение «жара», изменения в восприятии цвета и спутанность сознания; энцефалопатия и эпилептиформные припадки (у пациентов с почечной недостаточностью), асептический менингит.

Местные реакции: флебит в месте внутривенной инъекции, болезненность в месте введения при внутримышечном введении.

Лабораторные показатели: транзиторные — лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия, гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени; редко — снижение гемоглобина и/или гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия.

Прочие: боль в груди, выпот в плевральную полость, кашель, ринит, гипогликемия, гипергликемия, вагинит, тромбофлебит, суперинфекция, кандидоз.

Передозировка

Симптомы: боль, воспалительные реакции и флебит в месте введения; головокружение головная боль, парестезии, возможно развитие судорог (особенно у пациентов с заболеваниями почек).

Лабораторные показатели: повышенный уровень креатинина, азота мочевины крови, ферментов печени и билирубина; положительная реакция Кумбса; тромбоцитоз и тромбоцитопения, эозинофилия, лейкопения, а также увеличение протромбиновго времени.

Терапия: немедленно прекратить введение препарата, тщательно контролировать жизненные функции организма и соответствующие лабораторные показатели; терапия — симптоматическая. В тяжёлых случаях возможно проведение гемодиализа. Перитонеальный диализ не эффективен.

Взаимодействие

Не следует применять цефазолин вместе с антибактериальными препаратами, имеющими бактериостатический механизм действия (тетрациклины, сульфаниламиды, эритромицин, хлорамфеникол), поскольку исследования in vitro показали, что между ними существует антагонизм.

Не рекомендуется совместное применение с пробенецидом (при сопутствующем применении пробенецида почечный клиренс цефазолина снижается).

При одновременном применении пероральных антикоагулянтов или высоких доз гепарина необходим контроль параметров свёртываемости крови.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами (взаимная инактивация).

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск развития токсических реакций (необходим контроль параметров функции почек).

Особые указания

При назначении Цефазолина Сандоз необходимо учитывать возможность развития перекрёстной аллергии с другими цефалоспоринам и изредка встречающихся перекрёстных аллергических реакций к пенициллинам (особенно у пациентов с аллергическим диатезом, бронхиальной астмой или поллинозом).

При наличии тяжёлой стойкой диареи необходимо рассмотреть вероятность развития псевдомембранозного колита, связанного с проводимой терапией антибиотиками. Поскольку это состояние может представлять угрозу для жизни больного, следует немедленно прекратить лечение цефазолином и назначить соответствующее лечение. Применение препаратов, оказывающих влияние на перистальтику, противопоказано. При лечении больных с гипертонией и сердечной недостаточностью необходимо помнить о содержании натрия в растворах для инъекций (48 мг на 1 г цефазолина). Спортсменам необходимо учитывать, что, если во время лечения применялся раствор цефазолина с лидокаином, тесты на допинг могут дать положительные результаты. Лабораторные анализы. Если исследование анализа мочи на содержание глюкозы производится с применением раствора Бенедикта, раствора Фелинга или таблеток Клинитест®, результаты могут быть ложно-положительными, хотя цефазолин не влияет на результаты исследования мочи на содержание глюкозы с использованием ферментного метода.

Как непрямая, так и прямая реакция Кумбса может быть ложноположительной в том числе у новорожденных, чьи матери получали цефалоспорины.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0,5 г или 1,0 г.

Хранение

В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Готовые растворы — не более 24 часов в защищённом от света месте, при температуре 2–8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цефазолин Сандоз: