Цефоперазон и Сульбактам Джодас

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

В 1 флаконе содержится:

Допустимые значения по содержанию активного вещества по НД составляют 90–110 %, т.е. содержание в препарате цефоперазона и сульбактама суммарно варьирует до 2,2 г.

Растворитель: вода для инъекций — 5,0 или 10,0 мл

Кристаллический порошок белого или белого с желтоватым опенком цвета.

Рacmвopumeль: Бесцветная прозрачная жидкость без запаха.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефоперазону + сульбактам микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей;
• инфекции мочевыводящих путей;
• перитонит, холецистит, холангит и другие интраабдоминальные инфекции;
• сепсис;
• менингит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции костей и суставов;
• гонорея;
• воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит и другие инфекции головых путей.

Повышенная чувствительность к сульбактаму, цефоперазону или другим цефалоспоринам, пенициллину и бета-лактамным антибиотикам.

Нарушения функции почек и печени тяжёлой степени тяжести; новорождённые, в том числе недоношенные дети.

Сульбактам и цефоперазон проникают через плацентарный барьер.

Надлежащие клинические исследования применения у беременных женщин не проводились. Цефоперазон + Сульбактам выводится с грудным молоком. При беременности и в период лактации препарат применяют только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребёнка. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Внутривенно и внутримышечно.

Применение у взрослых

У взрослых сульбактам /цефоперазон рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:

Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 часов. При тяжёлых или рефрактерных инфекциях суточная доза цефоперазона/сульбактама может быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (то есть 4 г цефоперазона).

Больным, получающим цефоперазон/сульбактам в соотношении 1:1. может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.

Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.

Применение при нарушении функции почек

У больных с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 1 г каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 2 г), а у больных с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин максимальная доза сульбактама составляет 500 мг каждые 12 ч (максимальная суточная доза сульбактама 1 г). При тяжёлых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона.

Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.

Применение при нарушении функции печени

Изменение дозы при нарушении функции печени может потребоваться только в случаях тяжёлой обструкции желчных путей и тяжёлых заболеваний печени, а также у больных с сочетанием печёночной и почечной недостаточности. В этих случаях рекомендовано мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона невозможно, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

Применение у детей

У детей сульбактам/цефоперазон рекомендуется применять в следующих суточных дозах:

Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6–12 часов. При серьёзных или рефрактерных инфекциях эти дозировки могут быть увеличены до 160 мг/кг/сут для соотношения основных компонентов 1:1. Суточную дозу делят на 2–4 равные части.

Применение у новорождённых

У новорождённых в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.

Способ приготовления растворов для парентерального применения.

Приготовление раствора

Внутримышечное введение

Приготовление раствора с использованием лидокаина. Для приготовления раствора для внутримышечного введения можно использовать 2 % раствор лидокаииа гидрохлорида, однако его нельзя применять для первоначального растворения, учитывая их несовместимость. Совместимости можно добиться путём двухэтапного приготовления раствора — первоначально порошок (2 г Цефоперазон /сульбактам) растворяют в 4,7 мл стерильной воды для инъекций. Затем полученный раствор разводят 2 % раствором лидокаииа гидрохлорида, добавляя 2 мл местного анестетика в полученный при первичном разведении раствор. Суммарный объём растворителя составляет 6.7 мл. Конечный раствор будет содержать цефоперазон/сульбактам в соотношении 125 мг/125 мг в 1 мл 0,5 % раствора лидокаина. Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем (например, верхненаружный квадрант ягодицы).

Внутривенное введение

Для приготовления раствора для внутривенной инфузии разводят 2 г (1 г + 1 г) цефоперазона и сульбактама в начальном объёме 6,7 мл одного из следующих инфузионных растворов: 5 % раствор декстрозы в воде, 5 % раствор декстрозы в 0,225 % растворе натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы в физиологическом растворе, 0,9 % раствор натрия хлорида или стерильная вода для инъекций, а затем разводят до 20 мл тем же растворителем.

Приготовление раствора с использованием лактата Рингера. Так как лактат Рингера не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют воду для инъекций (см. таблицу выше), а затем полученный раствор разводят раствором лактата Рингера до концентрации сульбакгама 5 мг/мл (2 мл начального раствора разводят в 50 мл раствора лактата Рингера или 4 мл в 100 мл раствора лактата Рингера).

Инфузию проводят в течение 15–60 мин.

Для внутривенной инъекции содержимое каждого флакона следует растворить в 6,7 мл одном из растворителей, описанных выше, и вводить в течение минимум 3 минут.

Цефоперазон и сульбактам обычно хорошо переносятся.

Отмечались следующие реакции:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, тошнота, рвота, псевдомсмбранозный

колит.

Аллергические реакции: гиперчувствительность, проявляющаяся в виде макулопапулезной сыпи и крапивницы, а также зуд, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, гиперемия кожи, ангионевротический отёк, токсический эпидермальный некролиз. Риск реакций выше у больных с аллергическими реакциями в анамнезе.

Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении может развиться обратимая нейтропения, снижение гемоглобина и гематокрита. Наблюдается преходящая эозинофилия, тромбоцитопения, лейкопения, гипопротромбинемия.

Лабораторные показатели: преходящее повышение «печёночных» трансаминаз — аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (AJIT), щелочной фосфатазы у билирубина в сыворотке крови, гиперкреатинииемия, гематурия. У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась положительная проба Кумбса.

Местные реакции: после внутримышечной инъекции наблюдается преходящая боль и жжение в месте инъекции. При внутривенном введении с помощью катетера может развиться флебит в месте введения.

Другие: головная боль, лихорадка, озноб, васкулит, желтуха.

Информация об острой токсичности цефоперазона натрия и сульбактама натрия у человека ограничена.

При передозировке можно ожидать нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата.

Необходимо учитывать тот факт, что высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги.

Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у больных с нарушенной функцией почек.

Растворы цефоперазон/сульбактам и аминогликозидов не следует прямо смешивать, учитывая (фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия препаратом, то два препарата вводят путём последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер достаточно хорошо промывают раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введениями их в течение дня должны быть как можно большими. При употреблении этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения возможно развитие дисульфирамоподобных эффектов, характеризующихся («приливами», потливостью, головной болью и тахикардией. У больных, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол.

Совместим с водой для инъекций, 5 % раствором декстрозы, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы в 0,225 % растворе натрия хлорида, 5 % растворе декстрозы в 0,9 % растворе натрия хлорида. Несовместим с раствором Риггера, 2 % заствором лидокаина (первоначальное использование воды для инъекций приводит к образованию совместимой смеси).

Учитывая широкий спектр активности препарата, можно проводить адекватную монотерапию.

Риск реакций гиперчувствительности, в том числе приводящих к смерти, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию.

При серьёзных анафилактических реакциях необходимо неотложное введение адреналина. Назначают кислород, внутривенно вводят глюкокортикостероиды и обеспечивают проходимость дыхательных путей, включая интубацию.

Пациентов следует предупреждать о возможности проявления дисульфирамоподобных эффектов при употреблении алкогольных напитков на фоне лечения сульбактама и цефоперазона.

Изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжёлой обструкции желчных путей, тяжёлых заболеваний печени, а также нарушения функции почек, сочетающегося с любым из указанных состояний.

У больных с нарушением функции печени и сопутствующим нарушением функции почек необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы в случае необходимости. Если регулярное мониторироваиие сывороточной концентрации цефоперазона в таких случаях не проводится, то его суточная доза не должна превышать 2 г.

При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

При одновременном использовании аминогликозидов необходимо контролировать функцию почек.

При длительном приёме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium Difficile и вызвать развитие псевдомембранозного колита. В этом случае необходима отмена препарата, назначение специфического лечения. Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.

При лечении цефоперазоном в редких случаях развивался дефицит витамина K. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтезирует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, страдающих мальабсорбцией (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у больных, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин K. При длительном лечении может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов. Больных необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорождённых, прежде всего недоношенных, и маленьких детей. Эффективность и безопасность применения у новорождённых и детей до 1 года изучена недостаточно. Перед назначением препарата следует соотнести потенциальную пользу и возможный риск.

На основании клинического опыта применения цефоперазона + сульбактам его влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами маловероятно.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г + 1,0 г.

Хранить в сухом защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Приготовленные растворы препарата для внутривенного и внутримышечного введения стабильны в течение 24 ч при комнатной температуре. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Не использовать по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

• Фармакотерапевтическая группа

  Антибиотик-цефалоспорин + бета-лактамаз ингибитор

• АТХ

  J01DD62

• Действующее вещество

  Цефоперазон + Сульбактам