Цефроксим Дж

Cefroksim J

Лекарственная форма

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

В 1 флаконе содержится:

Действующее вещество:

цефуроксима натрия в пересчёте на цефуроксим 750 мг или 1 500 мг

Описание

Белый, белый с желтоватым оттенком или бледно-жёлтый порошок.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для перорального и парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), большинство Clostridium spp.;

грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi, Bordetella pertussis;

грамположительных (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Fusobacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Enterococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После внутримышечного (в/м) введения 750 мг максимальная концентрация (Cmax) достигается через 15–60 мин, при внутривенном (в/в) — через 15 мин. Терапевтическая концентрация сохраняется около 5 и 8 ч соответственно. Связь с белками плазмы — 33–50 %. Не метаболизируется в печени.

Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85–90 % в неизменённом виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50 % — путём канальцевой секреции, 50 % — путём клубочковой фильтрации). Т½ при в/в и в/м введении — в среднем 1,5 ч, у новорожденных детей — 2–2,5 ч.

Терапевтические концентрации создаются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию для большинства микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Показания

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами:

  • дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры и др.),
  • ЛOP-органов (в том числе синусит, тонзиллит, фарингит, отит),
  • мочевыводящих путей (в том числе пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея),
  • кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулёз, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид и др.),
  • костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.),
  • органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит),
  • сепсис, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз),
  • профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, малого таза, суставов (в том числе при операциях на лёгких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к др. цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).

С осторожностью

Период новорожденности, недоношенность, хроническая почечная недостаточность, кровотечения и заболевания желудочно-кишечного тракта (в том числе в анамнезе, язвенный колит), ослабленные и истощённые пациенты, беременность, период лактации.

Применение при беременности и лактации

При необходимости применения препарата во время беременности необходимо соотнести пользу для матери и риск для плода, поскольку данные у человека о развитии эмбриотоксических или тератогенных эффектов цефуроксима отсутствуют.

Цефуроксим выделяется с грудным молоком, поэтому следует проявлять осторожность при назначении его кормящим матерям, соотнося пользу для матери и риск для младенца.

Способ применения и дозы

В/м, в/в.

В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг каждые 8 ч; при инфекциях тяжелого течения — дозу увеличивают до 1 500 мг каждые 6–8 ч. Средняя суточная доза — 3–6 г. Средний курс лечения — 5–10 дней.

При гонорее — в/м 1 500 мг однократно (или в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные

области, например, в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите — в/в по 3 г каждые 8 ч.

При инфекции костей и суставов — 1 500 мг каждые 8 ч.

При операциях на брюшной полости, органах малого таза и при ортопедических операциях — в/в 1 500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно — в/м 750 мг, через 8 и 16 ч после операции. При операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах — в/в 1 500 мг при индукции анестезии, затем — в/м по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24–48 ч.

При пневмонии — в/м или в/в по 1 500 мг 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на приём внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в по 750 мг 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на приём внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней. При хронической почечной недостаточности необходима коррекция режима дозирования: при КК более 20 мл/мин — назначают в/в или в/м по 750–1 500 мг каждые 8 ч, 10–20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг каждые 24 ч. Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки в конце сеанса гемодиализа; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек. Детям назначают по 30–100 мг/кг/сут в 3–4 приёма. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. При тяжёлых и жизнеугрожающих инфекциях могут использоваться дозы 100 мг/кг/сут (но не превышающие дозу у взрослых). В случае бактериального менингита используются высокие дозы 200–240 мг/кг/сут в/в, разделённые на равные дозы, которые вводятся каждые 6–8 ч.

При инфекции костей и суставов — 150 мг/кг/сут, разделённые на равные дозы, которые вводятся каждые 8 ч.

При нарушении функции почек кратность введения должна соответствовать кратности применения препарата у взрослых с сопутствующей почечной недостаточностью. Новорождённым и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2–3 приёма; при бактериальном менингите — 100 мг/кг/сут.

Правила приготовления раствора для в/в введения

750 мг препарата, растворяют в 8,0 мл воды для инъекций до получения раствора с концентрацией около 90 мг/мл. Вводят медленно в течение 3–5 мин.

Для кратковременной инфузии (до 30 мин) 1 500 мг препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций, или в одном из совместимых с ним растворителей: 5 % раствор декстрозы (глюкозы), 0,9 % раствор натрия хлорида. Полученные растворы вводят непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

Для непрерывной инфузии раствор препарата разводят одним из следующих растворов: вода для инъекций, 5 % раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций, 10 % раствор декстрозы (глюкозы) для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы (глюкозы) и 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций, 5 % раствор декстрозы (глюкозы) и 0,45 % раствор натрия хлорида для инъекций, раствор натрия лактата для инъекций.

Правила приготовления раствора для в/м введения

750 мг препарата разводят в 3 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до получения раствора. Приготовленный раствор вводят глубоко в большую ягодичную мышцу или в переднюю поверхность бедра.

Побочные эффекты

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, бронхоспазм, интерстициальный нефрит, ангионевротический отёк, анафилактический шок.

Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны центральной нервной системы: судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение креатинина и азота мочевины в плазме, снижение клиренса креатинина.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе, изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: снижение гемоглобина и гематокрита, эозинофилия, транзиторная нейтропения, лейкопения.

Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» ферментов, в том числе щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса. Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, тромбофлебит.

Передозировка

Симптомы: возбуждение центральной нервной системы, судороги.

Лечение: введение противоэпилептических препаратов, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Взаимодействие

Одновременное пероральное применение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т½ цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов.

Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0.9 % раствором натрия хлорида, 5 и 10 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2,74 %.

Особые указания

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48–72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 7–10 дней.

Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.

Готовый к употреблению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой.

При переходе от парентерального введения к приёму внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приёма цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение. Цефроксим содержит натрий, что следует учитывать при назначении препарата пациентам, находящимся на диете с пониженным содержанием натрия. После разведения растворы препарата можно хранить при комнатной температуре в течение 24 ч, в холодильнике в течение 48 ч (при температуре 5 °C). Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 750 мг, 1 500 мг.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 750 мг и 1 500 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цефроксим Дж: