Цефуроксим

Цефуроксим

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Цефуроксим натрия в пересчёте на цефуроксим 0,75 г или 1,5 г.

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок, гигроскопичен.

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно (нарушает синтез клеточной стенки бактерий). Обладает широким спектром противомикробного действия.

Высокоактивен в отношении грамположительных микроорганизмов, включая штаммы, устойчивые к пенициллинам (за исключением штаммов, резистентных к метициллину), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (и др. бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertussis, большинство. Clostridium spp.; грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Haemophilus parainfluenzae, включая штаммы, резистентные к ампициллину; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; грамположительных и грамотрицательных анаэробов (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).

К цефуроксиму нечувствительны: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, устойчивые к метициллину штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

Парентеральное введение: после внутримышечного введения 750 мг максимальная концентрация (C_max) достигается через 15–60 мин и составляет 27 мкг/мл. При внутривенном введении 0,75 и 1,5 г C_max через 15 мин составляет 50 и 100 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация сохраняется 5,3 и 8 ч соответственно. Период полувыведения (T_½) при в/в и в/м введении — 1,3–1,5 ч, у новорождённых детей — 2–2,5 ч. Связь с белками плазмы — 33–50 %. Не метаболизируется в печени. Выводится почками путём клубочковой фильтрации и канальцевой секреции 85–90 % в неизменённом виде в течение 8 ч (большая часть препарата выводится в течение первых 6 ч, создавая при этом высокие концентрации в моче); через 24 ч выводится полностью (50 % — путём канальцевой секреции, 50 % — путём клубочковой фильтрации). Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной жидкости, желчи, мокроте, миокарде, коже и мягких тканях. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, могут быть достигнуты в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. При менингите проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс лёгких, эмпиема плевры и др.), ЛOP-органов (синусит, тонзиллит, фарингит, отит и др.), мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, бессимптомная бактериурия, гонорея и др.), кожи и мягких тканей (рожа, пиодермия, импетиго, фурункулёз, флегмона, раневая инфекция, эризипелоид и др.), костей и суставов (остеомиелит, септический артрит и др.), органов малого таза (эндометрит, аднексит, цервицит), сепсис, менингит, болезнь Лайма (боррелиоз); профилактика инфекционных осложнений при операциях на органах грудной клетки, брюшной полости, таза, суставов (в том числе при операциях на лёгких, сердце, пищеводе, в сосудистой хирургии при высокой степени риска инфекционных осложнений, при ортопедических операциях).

Гиперчувствительность (в том числе к другим цефалоспоринам, пенициллинам и карбапенемам).

У новорождённых, недоношенных; во время беременности и в период лактации; при хронической почечной недостаточности (ХПН); у ослабленных и истощённых пациентов; при кровотечениях и заболеваниях желудочно-кишечного тракта в анамнезе, в том числе при неспецифическом язвенном колите.

В/в и в/м взрослым назначают по 750 мг 3 раза в сутки; при инфекциях тяжёлого течения — дозу увеличивают до 1 500 мг 3–4 раза в сутки (при необходимости интервал между введениями может быть сокращён до 6 ч). Средняя суточная доза — 3–6 г. Детям назначают по 30–100 мг/кг/сут в 3–4 приёма. При большинстве инфекций оптимальная доза составляет 60 мг/кг/сут. Новорождённым и детям до 3 мес назначают 30 мг/кг/сут в 2–3 приёма.

При гонорее — в/м, 1 500 мг (в виде 2 инъекций по 750 мг с введением в разные области, например в обе ягодичные мышцы).

При бактериальном менингите — в/в, по 3 г каждые 8 ч; детям младшего и старшего возраста — 150–250 мг/кг/сут в 3–4 приёма, новорождённым -100 мг/кг/сут. При операциях на брюшной полости, органах малого таза и при ортопедических операциях — в/в, 1 500 мг при индукции анестезии, затем дополнительно — в/м, 750 мг, через 8 и 16 ч после операции. При полной замене сустава — 1 500 мг порошка смешивают в сухом виде с каждым пакетом полимера метилметакрилатного цемента перед добавлением жидкого мономера.

При операциях на сердце, лёгких, пищеводе и сосудах — в/в, 1 500 мг при индукции анестезии, затем — в/м, по 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24–48 ч. При пневмонии — в/в, по 1 500 мг 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на приём внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

При обострении хронического бронхита назначают в/м или в/в, по 750 мг 2–3 раза в сутки в течение 48–72 ч, затем переходят на приём внутрь, по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5–10 дней.

При ХПН необходима коррекция режима дозирования: при клиренсе креатинина (КК) 10–20 мл/мин назначают в/в или в/м по 750 мг 2 раза в сутки, при КК менее 10 мл/мин — по 750 мг 1 раз в сутки.

Пациентам, находящимся на непрерывном гемодиализе с использованием артериовенозного шунта или на гемофильтрации высокой скорости в отделениях интенсивной терапии, назначают 750 мг 2 раза в сутки; для пациентов, находящихся на гемофильтрации низкой скорости, назначают дозы, рекомендуемые при нарушении функции почек.

Приготовление раствора для инъекций:

для в/м инъекций:

Добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг цефуроксима. Осторожно встряхивать до образования суспензии. При в/м введении цефуроксим совместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида. Цефуроксим в дозе 1 500 мг предназначен только для в/в введения.

Раствор для в/в введения

Растворить

• 750 мг цефуроксима в 6 мл или более воды для инъекций;
• 1,5 г цефуроксима в 15 мл или более воды для инъекций.

Для кратковременных в/в инфузий (до 30 мин) 1,5 г препарата растворяют в 50 мл воды для инъекций. Эти растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку инфузионной системы.

При смешивании раствора цефуроксима (1,5 г в 15 мл воды для инъекций) и метронидазола (50 мг/100 мл) оба компонента сохраняют свою активность до 24 ч. при температуре 4 °C или до 6 ч. при температуре ниже 25 °C.

Цефуроксим совместим с наиболее широко применяемыми жидкостями для в/в введения. Препарат стабилен до 24 ч. при комнатной температуре при смешивании со следующими растворами:

• 0,9 % раствор натрия хлорида;
• 5 % раствор декстрозы;
• раствор Рингера;
• раствор Хартмана.

Цефуроксим остаётся стабильным в 0,9 % растворе хлорида натрия и в 5 % растворе декстрозы в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Со следующими растворами цефуроксим совместим в течение 24 ч при комнатной температуре:

• гепарин (10 ед/мл и 50 ед/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия;

• хлорид калия (10 мЭкв/л и 40 мЭкв/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия. Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с антибиотиками из группы аминогликозидов.

  Раствор гидрокарбоната натрия 2,74 % имеет показатель pH, существенно влияющий на цвет раствора цефуроксима, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения. При необходимости раствор гидрокарбоната натрия пациенту можно ввести непосредственно в трубку инфузионной системы.

Аллергические реакции: озноб, сыпь, зуд, крапивница, редко — мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона), бронхоспазм, анафилактический шок.

Местные реакции: раздражение, инфильтрат и боль в месте введения, флебит.

Со стороны мочеполовой системы: зуд в промежности, вагинит.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, дизурия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, спазмы и боль в животе,

изъязвления слизистой оболочки полости рта, кандидоз полости рта, редко — псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов чувств: снижение слуха.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» ферментов, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы, гипербилирубинемия.

Симптомы: возбуждение ЦНС, судороги.

Лечение: назначение противоэпилептических лекарственных средств, контроль и поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ и перитонеальный диализ.

Одновременное пероральное назначение «петлевых» диуретиков замедляет канальцевую секрецию, снижает почечный клиренс, повышает концентрацию в плазме и увеличивает Т½ цефуроксима.

При одновременном применении с аминогликозидами и диуретиками повышается риск возникновения нефротоксических эффектов. Фармацевтически совместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида, 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 и 10 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 5 % раствором декстрозы и 0.9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, раствором Хартмана, раствором натрия лактата, гепарином (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида. Фармацевтически несовместим с аминогликозидами, раствором натрия гидрокарбоната 2,74 %.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь гиперчувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. В процессе лечения необходим контроль функции почек, особенно у больных, получающих препарат в высоких дозах. Лечение продолжают в течение 48–72 ч после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения — не менее 7–10 дней. Во время лечения возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу. Готовый к применению раствор можно хранить при комнатной температуре в течение 7 ч, в холодильнике — в течение 48 ч. Допускается применение пожелтевшего за время хранения раствора. У пациентов, получающих цефуроксим, при определении концентрации глюкозы в крови рекомендуют использовать тесты с глюкозооксидазой или гексокиназой. При переходе от парентерального введения к приёму внутрь следует учитывать тяжесть инфекции, чувствительность микроорганизмов и общее состояние пациента. Если через 72 ч после приёма цефуроксима внутрь не отмечается улучшения, необходимо продолжить парентеральное введение.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 0,75 г, 1,5 г.

Список Б. В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

В недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Отпускают по рецепту

Биосинтез, ПАО, Российская Федерация