Цианокобаламин

Cyanocobalamin

Регистрационный номер

Торговое наименование

Цианокобаламин

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для инъекций

Состав

На 1 мл:

Активное вещество: В 1 мл содержится Цианокобаламина — 200 или 500 мкг

Вспомогательные вещества: вода для инъекций, натрия хлорид.

Описание

Прозрачная жидкость от слабо-розового до ярко-красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Витамин B12 оказывает метаболическое и гемопоэтическое действие. В организме (преимущественно в печени) превращается в коферментную форму — аденозилкобаламин, или кобамамид, который является активной формой витамина B12 и входит в состав многочисленных ферментов, в том числе в состав редуктазы, восстанавливающей фолиевую кислоту в тетрагидрофолиевую. Обладает высокой биологической активностью.

Кобамамид участвует в переносе метальных и др. одноуглеродистых фрагментов, поэтому он необходим для образования дезоксирибозы и ДНК, креатина, метионина — донора метальных групп, в синтезе липотропного фактора — холина, для превращения метилмалоновой кислоты в янтарную, входящую в состав миелина, для утилизации пропионовой кислоты. Необходим для нормального кроветворения — способствует созреванию эритроцитов.

Способствует накоплению в эритроцитах соединений, содержащих сульфгидрильные группы, что увеличивает их толерантность к гемолизу. Активирует свертывающую систему крови, в высоких дозах вызывает повышение тромбопластической активности и активности протромбина. Снижает уровень холестерина в крови. Оказывает благоприятное влияние на функцию печени и нервной системы. Повышает способность тканей к регенерации.

Суточная потребность в витамине B12: для взрослых мужчин — 1–2 мг; для лиц пожилого возраста — 1,2–1,4 мг; для женщин — 1–2 мг (у беременных больше на 0,5 мг, у кормящих — на 0,6 мг); для детей, в зависимости от возраста — 0,3–1.4 мг.

Фармакокинетика

В крови витамин B12 связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени.

Связь с белками плазмы — 90 %. Максимальная концентрация после подкожного и внутримышечного введения — через 1 ч.

Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Период полувыведения — 500 дней. Выводится при нормальной функции почек — 7–10 % почками, около 50 % — с каловыми массами; при сниженной функции почек — 0–7 % почками, 70–100 % — с каловыми массами. Проникает через плацентарный барьер, грудное молоко.

Показания

Состояния, сопровождающиеся дефицитом витамина B12:

Хронические анемии, протекающие с дефицитом витамина B12 (болезнь Аддисона-Бирмера, алиментарная макроцитарная анемия), в составе комплексной терапии анемий (в том числе железодефицитной, постгеморрагической, апластической, анемий, вызванных токсическими веществами и/или ЛC).

В комплексной терапии:

Хронический гепатит, цирроз печени, печёночная недостаточность, алкоголизм.

В неврологии: полиневрит, радикулит, гипотрофия, невралгия (в том числе невралгия тройничного нерва), фуникулярный миелоз, заболевания периферической нервной системы травматического генеза, боковой амиотрофический склероз, детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

В дерматологии: псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит.

С профилактической целью — при назначении бигуанидов, ПАСК, аскорбиновой кислоты в высоких дозах, патологии желудка и кишечника с нарушением всасывания витамина B12 (резекция части желудка, тонкой кишки, болезнь Крона, синдром мальабсорбции, спру), энтерит, диарея, лучевая болезнь.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, беременность (имеются отдельные указания о возможном тератогенном действии витаминов группы B в высоких дозах), период лактации.

С осторожностью

Стенокардия, доброкачественные и злокачественные новообразования, сопровождающиеся мегалобластной анемией и дефицитом витамина B12, склонность к образованию тромбов.

Способ применения и дозы

Препарат применяется подкожно, внутримышечно, внутривенно и интралюмбально.

Подкожно, при анемии Аддисона-Бирмера — по 100–200 мкг/сут через день; при фуникулярном миелозе, макроцитарных анемиях с нарушением функции нервной системы — по 400–500 мкг/сут в первую неделю — ежедневно, затем с интервалами между введениями до 5–7 дней (одновременно назначают фолиевую кислоту); в период ремиссии поддерживающая доза — 100 мкг/сут 2 раза в месяц, а при нарушениях функции нервной системы по 200–400 мкг 2–4 раза в мес.

При острой постгеморрагической и железодефицитной анемии — 30–100 мкг 2–3 раза в неделю; при апластической анемии — по 100 мкг до наступления клинико-гематологического улучшения. При нарушениях со стороны нервной системы — по 200–400 мкг 2–4 раза в месяц.

При заболеваниях ЦНС и периферической нервной системы — по 200–500 мкг через день в течение 2 нед.

При заболеваниях периферической нервной системы травматического генеза — 200–400 мкг через день в течение 40–45 дней.

При гепатитах и циррозах печени — 30–60 мкг/сут или 100 мкг через день в течение 25–40 дней.

При лучевой болезни — по 60–100 мкг ежедневно в течение 20–30 дней. При фуникулярном миелозе, боковом амиотрофическом склерозе — интралюмбально, по 15–30 мкг с постепенным увеличением дозы до 200–250 мкг на инъекцию.

Для устранения дефицита витамина B12 вводят в/м или в/в, по 1 мг ежедневно в течение 1–2 недели.

Детям раннего возраста при алиментарной анемии и недоношенным детям — подкожно 30 мкг в день ежедневно в течение 15 дней. При дистрофиях у детей раннего возраста, болезни Дауна и детском церебральном параличе — подкожно, 15–30 мкг через день.

Побочное действие

Аллергические реакции, психическое возбуждение, кардиалгия, тахикардия, диарея, головная боль, головокружение. При применении в высоких дозах — гиперкоагуляция, нарушение пуринового обмена.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжёлых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамина бромидом, пиридоксином, рибофлавином (так как содержащийся в молекуле цианокобаламина ион кобальта разрушает др. витамины). Нельзя сочетать с препаратами, повышающими свёртываемость крови. Аминогликозиды, салицилаты, противоэпилелтические лекарственные средства, колхицин, препараты калия снижают абсорбцию.

Усиливает риск развития аллергических реакций, вызванных тиамином.

Хлорамфеникол снижает гемопоэтический ответ.

Усиливает токсическое действие в сочетании с фолиевой кислотой.

Особые указания

Дефицит витамина B12 должен быть подтверждён диагностически до назначения препарата, поскольку может маскировать недостаток фолиевой кислоты. В период лечения необходимо контролировать показатели периферической крови: на 5–8 день лечения определяется содержание ретикулоцитов, концентрация железа. Количество эритроцитов, НЬ и цветной показатель необходимо контролировать в течение 1 мес 1–2 раза в неделю, а далее — 2–4 раза в месяц. Ремиссия достигается при повышении количества эритроцитов до 4–4,5млн/мкл, при достижении нормальных размеров эритроцитов, исчезновении анизо- и пойкилоцитоза, нормализации содержания ретикулоцитов после ретикулоцитарного криза. После достижения гематологической ремиссии, контроль периферической крови проводится не реже 1 раза в 4–6 мес.

Соблюдать осторожность у лиц склонных к тромбообразованию, стенокардией (в меньших дозах до 0,1 мг на инъекцию). Принимать длительное время при пернициозной анемии, предстоящих операциях на ЖКТ. При принятии рекомендуемых доз в период беременности, кормления грудью, а также у пожилых людей побочных реакций, кроме выше перечисленных, отмечено не было.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,2 мг/мл и 0,5 мг/мл.

По 1 мл в ампулы. По 10 ампул в пачку из картона с ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным.

Хранение

В защищённом от света, недоступном для детей месте. При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Цианокобаламин: