Диклофенак ЗД
Diclofenac ZDРегистрационный номер
Торговое наименование
Диклофенак ЗД
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
мазь для наружного применения
Состав
100 г мази содержат:
действующее вещество: диклофенак натрия — 2,0 г;
вспомогательные вещества: карбомер — 1,0 г, натрия гидроксид — 0,37 г, бензилбензоат — 6,0 г, полисорбат 80 — 1,0 г, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) — 0,08 г, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) — 0,02 г, вода очищенная — до 100,0 г.
Описание
Однородная мазь белого или белого с сероватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 типов, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты.
Фармакодинамические эффекты
Активный компонент диклофенак — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий выраженными анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.
Устраняет болевой синдром и воспаление в суставах, мышцах и связках травматического или ревматического происхождения, способствуя уменьшению боли и отёчности, связанной с воспалительным процессом, увеличивая подвижность суставов.
Фармакокинетика
Абсорбция
Количество диклофенака, всасывающегося через кожу, пропорционально площади обрабатываемой поверхности и зависит как от суммарной дозы наносимого препарата, так и от степени гидратации кожи.
Распределение
Измерялась концентрация диклофенака в плазме, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости при нанесении препарата на область поражённого сустава.
Максимальные концентрации в плазме были приблизительно в 100 раз ниже, чем после перорального введения такого же количества диклофенака. 99,7 % диклофенака связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,4 %).
Диклофенак накапливается в кожных покровах, которые играют роль резервуара, осуществляющего высвобождение активного вещества в ткани.
Диклофенак преимущественно распределяется и задерживается глубоко в тканях, подверженных воспалению (таких как суставы), а не в кровотоке. Концентрация диклофенака в тканях до 20 раз выше, чем в плазме.
Биотрансформация
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путём глюкуронизации неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Элиминация
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1–2 часа. Период полувыведения метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 часа. Один из метаболитов (3'-гидрокси-4'-метоксидиклофенак) имеет более длительный период полувыведения, однако, этот метаболит полностью неактивен. Большая часть диклофенака и его метаболитов выводится с мочой.
Почечная недостаточность
Накопление диклофенака и его метаболитов не ожидается у пациентов, страдающих от почечной недостаточности.
Печёночная недостаточность
У пациентов с хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как у пациентов без заболеваний печени.
Показания
Препарат Диклофенак ЗД показан к применению у взрослых и детей от 12 до 18 лет при:
- боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
- боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и другие) при остеоартрозе;
- боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
- воспалении и отёчности мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей, лучезапястный синдром).
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения. На прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к диклофенаку или к любому из вспомогательных веществ;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
- беременность в сроке более 20 недель, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
- детский возраст до 12 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности для данной возрастной группы);
- нарушение целостности кожных покровов в предполагаемом месте нанесения.
С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с печёночной порфирией (в стадии обострения), эрозивно-язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта, тяжёлыми нарушениями функции печени и почек, нарушением свёртываемости крови (в том числе гемофилией, удлинением времени кровотечения, склонностью к кровотечениям), хронической сердечной недостаточностью, бронхиальной астмой, в пожилом возрасте, при беременности в сроке до 20 недель.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Применение при беременности в сроке до 20 недели возможно только по назначению врача в тех случаях, когда потенциальная польза превышает возможный риск для матери и для плода. Не следует применять НПВП женщинам с 20-й недели беременности в связи с возможным развитием маловодия и/или патологии почек у новорождённых (неонатальная почечная дисфункция).
Период грудного вскармливания
В связи с отсутствием данных о проникновении препарата в грудное молоко препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания. Если все же необходимо использование препарата, то его не следует наносить на молочные железы или на большую поверхность кожи и не применять длительно.
Данные по влиянию препарата на фертильность у человека отсутствуют.
Способ применения и дозы
Наружно.
Только для нанесения на кожу.
Препарат наносят на кожу 2 раза в сутки (каждые 12 часов (желательно утром и вечером), слегка втирая в кожу.
Необходимое количество препарата зависит от размера болезненной зоны. Разовая доза препарата — 2–4 г (что по объёму сопоставимо соответственно с размером вишни или грецкого ореха), что достаточно для обработки зоны площадью 400–800 см2. Если руки не являются зоной локализации боли, то после нанесения препарата их необходимо вымыть. Длительность лечения зависит от показаний и отмечаемого эффекта. Препарат не следует применять более 14 дней при посттравматических воспалениях и ревматических заболеваниях мягких тканей без рекомендации врача.
Если через 7 дней применения препарата терапевтический эффект не наблюдается или состояние ухудшается, следует обратиться к врачу для исключения альтернативной причины боли.
Дети
Дети в возрасте от 12 лет
Режим дозирования совпадает с режимом дозирования у взрослых.
Дети в возрасте до 12 лет
Применение препарата Диклофенак ЗД противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Побочное действие
Частота нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения:
- очень часто (≥1/10);
- часто (≥1/100, но <1/10);
- нечасто (≥1/1000, но <1/100);
- редко (≥1/10 000, но <1/1000);
- очень редко (<1/10 000).
| Частота встречаемости | Нежелательная реакция |
| Инфекции и инвазии | |
| Очень редко: | пустулёзная сыпь |
| Нарушения со стороны иммунной системы | |
| Очень редко: | реакции гиперчувствительности (включая крапивницу), ангионевротический отёк |
| Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | |
| Очень редко: | астма |
| Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей | |
| Часто: | дерматит (включая контактный дерматит), сыпь, эритема, экзема, зуд |
| Редко: | буллёзный дерматит |
| Очень редко: | реакции фотосенсибилизации |
Передозировка
Симптомы
Ввиду низкой системной абсорбции при нанесении мази, передозировка маловероятна.
Однако при случайном приёме внутрь 50 г мази, эквивалентного 1 г диклофенака натрия, возможно развитие системных побочных реакций.
Лечение
При случайном проглатывании, приводящем к значимым системным побочным реакциям, следует использовать общие терапевтические меры, обычно применяемые при отравлении нестероидными противовоспалительными препаратами.
Лечение при случайном приёме внутрь: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия. Гемодиализ и форсированный диурез не эффективны ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы крови (около 99 %).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Диклофенак может усиливать действие лекарственных препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию. Клинически значимого взаимодействия с другими лекарственными средствами не описано.
Особые указания
Препарат следует наносить только на неповреждённую кожу, избегая попадания на открытые раны. Не следует допускать попадания препарата в рот, в глаза и на слизистые оболочки. После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки, однако не следует накладывать воздухонепроницаемые окклюзионные повязки. В случае развития после нанесения препарата кожной сыпи, его использование необходимо прекратить.
Препарат содержит метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, которые у некоторых людей могут вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Применение препарата не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами, а также выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Мазь для наружного применения 2 %.
По 30 г в тубах алюминиевых с внутренним покрытием защитным лаком с бутонами из полиэтилена низкого давления (высокой плотности) или полипропилена или в тубах из комбинированного материала, представляющего собой многослойный ламинат: полиэтилен высокого давления (низкой плотности) (наружный слой корпуса) - полиэтилен низкого давления (высокой плотности) (внутренний слой корпуса) с бутонами из полипропилена.
Каждая туба вместе с инструкцией по медицинскому применению препарата помещена в пачку картонную.
Хранение
При температуре не выше 20 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Зеленая дубрава, ЗАО, Российская Федерация
Производитель/организация, принимающая претензии потребителей
ЗАО «Зелёная дубрава», Россия
141801, Московская обл., г. Дмитров, ул. Профессиональная, д. 151.
Тел.: +7 (495) 993-99-95
www.mazi.ru
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Диклофенак ЗД: