Дорзоламида гидрохлорид

Dorzolamide hydrochloride

Лекарственная форма

капли глазные

Состав

Состав на 1 мл

Действующее вещество:

Дорзоламида гидрохлорид — 22,3 мг (в пересчёте на дорзоламид — 20 мг).

Вспомогательные вещества: маннитол, гидроксиэтилцеллюлоза, натрия цитрат, бензалкония хлорида раствор 50 %, натрия гидроксид, вода очищенная.

Описание

Прозрачный бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

В состав препарата входит ингибитор карбоангидразы II типа (КА-II) — дорзоламида гидрохлорид. Ингибирование карбоангидразы в отростках цилиарного тела глаза, предположительно, замедляет синтез ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия, что приводит к уменьшению продукции внутриглазной жидкости.

В результате этого происходит снижение внутриглазного давления (ВГД).

Фармакокинетика

При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с КА-II, при этом концентрация свободного дорзоламида в плазме крови остаётся чрезвычайно низкой. Дорзоламид образует единственный метаболит — N-дезэтил-дорзоламид, который менее активно ингибирует карбоангидразу II типа по сравнению с неизмененным дорзоламидом, однако в то же время способен ингибировать карбоангидразу I типа (КА-I). Метаболит также способен накапливаться в эритроцитах, где связывается главным образом с КА-I. Дорзоламид в умеренной степени связывается с белками плазмы крови (около 33 %). Дорзоламид и его метаболит выводятся почками в неизменённом виде. После окончания лечения дорзоламид вымывается из эритроцитов неравномерно, то есть очень интенсивно в начале, что приводит к быстрому снижению концентрации действующего вещества, с последующей фазой медленного вымывания с периодом полувыведения около 4 месяцев.

Показания

Препарат назначается взрослым пациентам с:

  • офтальмогипертензией;
  • открытоугольной глаукомой;
  • псевдоэксфолиативной глаукомой;
  • вторичной глаукомой (без блока угла передней камеры глаза).

Может применяться в сочетании с бета-адреноблокаторами.

Препарат назначается детям для лечения глаукомы — у детей с 1-й недели в режиме монотерапии или в качестве дополнения к лечению бета-адреноблокаторами.

Противопоказания

  • Возраст младше 1 недели;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • гиперхлоремический ацидоз;
  • беременность и период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат не изучался у пациентов с печёночной недостаточностью, поэтому должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.

При применении дорзоламида были зафиксированы случаи отёка роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с ранее имевшимися рецидивирующими эрозиями роговицы и/или которым проводили хирургическое вмешательство с нарушением целостности глазного яблока. Препарат должен применяться у этой категории пациентов с осторожностью.

По причине возможного развития метаболического ацидоза пациентам старше 1 недели со значительно недоразвитыми почечными канальцами дорзоламид может назначаться только после тщательного рассмотрения соотношения предполагаемой пользы и возможного риска.

Следует избегать попадания капельницы флакона в глаза, а также соприкосновения капельницы флакона с окружающими предметами. После использования капель флакон необходимо закрыть навинчивающейся крышкой. При неправильном использовании флакон может быть инфицирован и стать причиной инфекционных поражений глаза.

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Местно.

При монотерапии:

По одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза (или в оба глаза) три раза в день.

В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения:

По одной капле в конъюнктивальный мешок поражённого глаза (или в оба глаза) два раза в день.

При замене какого-либо противоглаукомного препарата на дорзоламид лечение им следует начать со следующего дня после отмены предыдущего препарата.

При одновременном применении дорзоламида гидрохлорида с другими офтальмологическими средствами их следует закапывать с интервалом не менее 10 минут.

Применение носослёзной окклюзии или закрывания век на 2 минуты после закапывания препарата уменьшает системную абсорбцию. Это способствует снижению частоты системных побочных эффектов и увеличению местной активности препарата.

Побочные эффекты

Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000).

Со стороны нервной системы

Часто: головная боль.

Редко: головокружение, парестезия.

Со стороны органа зрения

Очень часто: жжение и боль.

Часто: поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд, раздражение век, затуманивание зрения.

Нечасто: иридоциклит.

Редко: покраснение глаз, боль, гиперкератоз век, транзиторная миопия (исчезающая после отмены препарата), отёк роговицы, гипотония глаза, отслойка сосудистой оболочки глаза после хирургических вмешательств по восстановлению оттока внутриглазной жидкости.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Редко: носовые кровотечения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, горький привкус во рту.

Редко: раздражение горла, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей

Редко: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический некролиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Редко: уролитиаз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Часто: астения, усталость.

Редко: аллергические реакции — признаки и симптомы местных реакций (со стороны век) и системные аллергические реакции, включающие ангионевротический отёк, крапивницу, зуд, сыпь, затруднение дыхания, реже — бронхоспазм.

Дети

У детей в возрасте младше 6 лет профиль побочных реакций дорзоламида сопоставим с профилем побочных реакций у взрослых пациентов. Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с применением дорзоламида, у детей в возрасте младше 2 лет были конъюнктивальная инъекция (5,4 %) и отделяемое в конъюнктивальной полости (3,6 %). У детей от 2 до 6 лет наиболее частыми побочными реакциями были чувство жжения в глазу (12,1 %), конъюнктивальная инъекция (7,6 %), боль в глазу (3 %), воспаление век (3 %).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы

При передозировке дорзоламида возможны электролитные нарушения, развитие метаболического ацидоза и возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.

Лечение

В случае передозировки следует контролировать плазменные концентрации электролитов (особенно калия) и значения pH крови. При передозировке дорзоламида проводится симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Взаимодействие

Специальных исследований по изучению взаимодействия препарата с другими лекарственными препаратами не проводилось. В клинических исследованиях препарат назначали в комбинации с другими лекарственными препаратами без отрицательных проявлений межлекарственного взаимодействия, в том числе с глазными каплями тимолола и бетаксолола, а также системными препаратами: ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами (включая ацетилсалициловую кислоту), гормонами (эстрогеном, инсулином, тироксином).

Не исключается возможность взаимного усиления системных эффектов ингибиторов карбоангидразы для перорального приёма и дорзоламида гидрохлорида при их совместном применении.

Сведения о совместном применении дорзоламида, миотиков и агонистов адренергических рецепторов в составе гипотензивной терапии глаукомы недостаточны.

Нарушение кислотно-щелочного баланса отмечалось при применении ингибиторов карбоангидразы, в том числе и в результате межлекарственного взаимодействия как проявление токсичности на фоне приёма высоких доз салицилатов. Следует обратить внимание на приём высоких доз ацетилсалициловой кислоты.

Пациенту следует сообщить врачу обо всех лекарственных препаратах, которые он применяет или планирует применять.

Особые указания

В состав препарата входит бензалкония хлорид, который может приводить к раздражению глаз.

Возможно развитие точечной кератопатии и/или токсической язвенной кератопатии при длительном применении препарата пациентами с синдромом «сухого» глаза или с сопутствующими заболеваниями роговицы в связи с наличием в составе консерванта бензалкония хлорида. Необходимо тщательно контролировать состояние таких пациентов в ходе лечения.

Следует избегать взаимодействия препарата с контактными линзами. Перед применением препарата линзы необходимо снять; не следует надевать линзы раньше, чем через 15 минут после закапывания препарата. Бензалкония хлорид способен обесцвечивать мягкие контактные линзы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли глазные, 20 мг/мл.

Хранение

При температуре не выше 25 °C в оригинальной упаковке (флакон в пачке).

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

2 года. После первого вскрытия — 28 дней.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Дорзоламида гидрохлорид: