Джосет® Актив
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
На 1 таблетку:
Действующие вещества:
Амброксола гидрохлорид — 30,00 мг
Гвайфенезин — 100,00 мг
Сальбутамола сульфат — 2,40 мг (в пересчёте на сальбутамол 2,00 мг)
Вспомогательные вещества (ядро): микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 101) — 120,35 мг, микрокристаллическая целлюлоза (Avicel PH 102) — 30,00 мг, кросповидон — 9,00 мг, повидон К-30 — 6,00 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 0,75 мг, магния стеарат — 1,50 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай Ⅱ жёлтый 85G52248 — 9,00 мг.
Состав Опадрая II жёлтого 85G52248: поливиниловый спирт частично гидролизованный — 44 %, тальк — 20%, титана диоксид — 19,25 %, макрогол (полиэтиленгликоль) — 12,35 %, лецитин соевый — 3,50 %, краситель хинолиновый жёлтый (лак алюминиевый) — 0,90%.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой светло-жёлтого цвета, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Амброксол — муколитическое средство. Увеличивает серозный компонент бронхиального секрета, усиливает образование лёгочного сурфактанта и активирует реснички мерцательного эпителия, обеспечивая тем самым отхаркивающее действие препарата: снижение вязкости мокроты, увеличение её объёма и улучшение отхождения.
Гвайфепезин — уменьшает поверхностное натяжение и адгезивные свойства мокроты, стимулирует секреторные клетки слизистой оболочки бронхов, вырабатывающие нейтральные полисахариды, деполимеризует кислые мукополисахариды, снижает вязкость мокроты, активирует цилиарный аппарат бронхов, облегчает удаление мокроты и способствует переходу непродуктивного кашля в продуктивный.
Сальбутамол — бронхолитическое средство, является селективным бета-2-адреномиметиком. В терапевтических дозах препарат воздействует на бета-2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, предупреждая и/или устраняя спазм бронхов, снижая, таким образом, сопротивление в дыхательных путях и увеличивая жизненную ёмкость лёгких. Бронхорасширяющее действие сальбутамола (при обратимой обструкции дыхательных путей) продолжается от 4 до 6 часов.
Фармакокинетика
Амброксол
Для амброксола характерна быстрая и почти полная абсорбция из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) с линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) при пероральном приёме достигается через 1 — 2,5 часа. Объём распределения составляет 552 л. В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы составляет примерно 90 %.
Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в лёгких. Амброксол метаболизируется в печени, главным образом путём глюкуронидации и путём частичного расщепления до дибромантраниловой кислоты (приблизительно 10 % от введённой дозы), а также небольшого количества дополнительных метаболитов.
Период полувыведения (T½) амброксола составляет 10 часов. Выводится почками: 83 % принятой дозы.
Гвайфепезин
Абсорбция из ЖКТ быстрая и составляет 25–30 мин после приёма внутрь. T½ составляет 1 час.
Проникает в ткани, содержащие кислые мукополисахариды.
Примерно 60 % введённого препарата подвергается метаболизму в печени.
Выводится лёгкими (с мокротой) и почками как в неизменном виде, так и в виде неактивных метаболитов.
Сальбутамол
При приёме внутрь абсорбция высокая, биодоступность принятого внутрь сальбутамола составляет около 50 %. Приём нищи снижает скорость абсорбции, но не влияет на биодоступность. Связь с белками плазмы — 10 %. Проникает через плацентарный барьер. Препарат всасывается из ЖКТ и подвергается пресистемному метаболизму в печени, превращаясь в фенольный сульфат. T½ — 3,8-6 ч. Неизменённый сальбутамол и метаболит выводится, преимущественно почками (69-90%).
Показания
В составе комбинированной терапии острых и хронических бронхо-лёгочных заболеваний, сопровождающихся образованием трудно отделяемого вязкого секрета: трахеобронхит; острый и хронический бронхит; хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ); бронхиальная астма; пневмония; эмфизема лёгких; коклюш; пневмокониоз; туберкулёз лёгких.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к составляющим компонентам препарата, гиперчувствительность к производным сои и белку арахиса.
Беременность, период грудного вскармливания.
Тахикардия, миокардит, пороки сердца (в том числе аортальный стеноз).
Артериальная гипертензия.
Декомпенсированный сахарный диабет, гипертиреоз, глаукома.
Печёночная и/или почечная недостаточность.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, желудочное кровотечение.
Детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Сахарный диабет, тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой системы (ишемическая болезнь сердца, хроническая сердечная недостаточность и др.), феохромоцитома, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии ремиссии, нарушение моторной функции бронхов и увеличение секреции слизи (например, при редком синдроме первичной дискинезии ресничек).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Поскольку данных по безопасности использования в периоды беременности и грудного вскармливания нет, препарат противопоказан при данных состояниях.
Способ применения и дозы
Внутрь.
Взрослым и детям старше 18 лет назначают по 1 таблетке 3 раза/сут.
Побочное действие
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, крапивница.
Частота неизвестна: анафилактические реакции, включая анафилактический шок, ангионевротический отёк и кожный зуд.
Нарушения со стороны центральной нервной системы
Редко: головная боль, головокружение, повышенная нервная возбудимость, нарушение сна, сонливость, тремор, судороги.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: тахикардия, снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс.
Частота неизвестна: ишемия миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм (как признак реакции гиперчувствительности).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Редко: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, обострение язвенной болезни желудка и 12- перстной кишки.
Нарушения со стороны ночек и мочевыделительной системы
Редко: возможно окрашивание мочи в розовый цвет.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна: тяжёлые кожные побочные реакции, в том числе мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипокалиемия, гипергликемия.
Передозировка
Симптомы: усиление проявлений побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Входящий в состав препарата амброксол увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина.
При одновременном применении с теофиллином последний усиливает действие и увеличивает вероятность развития побочных эффектов сальбутамола, который входит в состав препарата.
Диуретики и препараты глюкокортикостероидов усиливают гипокалиемический эффект сальбутамола.
Препарат не назначают одновременно с препаратами, содержащими кодеин, и другими противокашлевыми средствами, так как это затрудняет отхождение разжиженной мокроты.
Трициклические антидепрессанты, гормоны щитовидной железы, ингибиторы МАО (моноаминоксидазы) повышают риск возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.
Препарат снижает активность бета-блокаторов, антигипертензивных и антиангинальных средств.
Повышает вероятность дигиталисной интоксикации.
Особые указания
При пострегистрационном применении сальбутамола, входяшсго в состав препарата, имелось небольшое количество сообщений о редких случаях развития ишемии миокарда, ассоциированных с применением данного препарата. Пациенты с тяжёлыми заболеваниями сердца (например, ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или тяжёлая сердечная недостаточность), получающие сальбутамол, должны быть предупреждены о необходимости обратиться за медицинской помощью, если у них возникли симптомы обострения заболевания сердца.
Имеются сообщения о тяжёлых кожных реакциях, таких как мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонса (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и острый генерализованный экзантематозный пустулёз (ОГЭП), связанных с применением амброксола.
Если возникают симптомы прогрессирующей кожной реакции (иногда ассоциированные с поражением слизистых оболочек полости рта, горла, носа, глаз, половых органов), следует немедленно прекратить приём препарата и обратиться к врачу.
Не следует комбинировать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Не рекомендуется принимать одновременно с препаратом щелочные растворы.
Гвайфенезин окрашивает мочу в розовый цвет.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени и почек.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Учитывая возможные побочные эффекты, связанные с центральной нервной системой (головокружение, сонливость, тахикардия, тремор рук и другие), на время приёма препарата следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами, выполнения остальных работ, которые требуют концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 30 мг+100 мг+2 мг.
По 10 таблеток в блистер из комбинированного материала ОПА/алюминий/ПВХ и фольги алюминиевой.
1 или 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Хранение
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту