Эриус®
Aerius®Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
сироп
Состав
В 1 мл сиропа содержится:
активное вещество: дезлоратадина (микронизированного) 0,5 мг;
вспомогательные вещества: пропиленгликоль, сорбитол (жидкий, некристаллизующийся), лимонная кислота (безводная), натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат, динатрия эдетат, сахароза, ароматизатор № 15864, краситель жёлтый № 6 (E110), вода очищенная.
Описание
Прозрачная жидкость оранжевого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антигистаминный препарат длительного действия. Является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе — высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и противоэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, спазма гладкой мускулатуры.
Препарат не оказывает воздействия на центральную нервную систему, практически не обладает седативным эффектом (не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций. Не вызывает удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие Эриуса® начинается в течение 30 мин после приёма внутрь и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Дезлоратадин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Определяется в плазме крови через 30 минут после приёма внутрь. Максимальная концентрация достигается в среднем через 3 часа после приёма. Не проникает через ГЭБ. Связь с белками плазмы составляет 83-87 %. При применении у взрослых и подростков в течение 14 дней в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки клинически значимой кумуляции препарата не отмечается. Одновременный приём пищи или грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина при применении в дозе 7,5 мг 1 раз в день. Дезлоратадин не является ингибитором CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина. Интенсивно метаболизируется в печени путём гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, соединенного с глюкуронидом. Лишь небольшая часть принятой внутрь дозы выводится почками (<2 %) и с каловыми массами (<7 %). Период полувыведения — 20–30 ч (в среднем — 27 ч).
Показания
- Cезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда нёба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
- хроническая идиопатическая крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к дезлоратадину, другим компонентам препарата или лоратадину;
- беременность и период грудного вскармливания;
- детский возраст до 6 месяцев;
- наследственно передаваемые заболевания: непереносимость фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы в организме (в связи с наличием сахарозы и сорбитола в составе).
С осторожностью
Тяжёлая почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата у беременных не рекомендуется в связи с отсутствием клинических данных о безопасности применения Эриуса® во время беременности.
Дезлоратадин выделяется с человеческим молоком, поэтому применять Эриус® в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от времени приёма пиши, запивая небольшим количеством воды.
Детям в возрасте от 6 до 12 месяцев — по 1 мг (2 мл сиропа) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 1 года до 5 лет — по 1,25 мг (2,5 мл сиропа) 1 раз в день.
Детям в возрасте от 6 до 11 лет — по 2,5 мг (5 мл сиропа) 1 раз в день.
Взрослым и подросткам от 12 лет — по 5 мг (10 мл сиропа) 1 раз вдень.
Побочное действие
У детей в возрасте до 2 лет отмечались следующие нежелательные явления, частота которых была несколько выше, чем при применении плацебо (≥1/100 до <1/10): диарея (в 3,7 % случаев), повышение температуры тела (2,3 %), бессонница (2,3 %).
У детей в возрасте от 2 до 11 лет при применении лекарственного препарата Эриус® сироп частота побочных эффектов была такой же, как при применении плацебо.
У взрослых и подростков (12 лет и старше) частота побочных эффектов была несколько выше по сравнению с плацебо (>1/100 до <1/10), из них чаще всего отмечались: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %), головная боль (0,6 %).
При применении лекарственного препарата Эриус® сиропа у взрослых и подростков в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости была не выше, чем при применении плацебо.
В числе очень редких побочных эффектов (<1/10 000) отмечены следующие:
со стороны нервной системы: галлюцинации, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги;
со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит;
со стороны пищеварительной системы: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение;
со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;
аллергические реакции: анафилаксии, ангионевротический отёк, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница.
Со стороны кожи и подкожных тканей возможна фотосенсибилизация.
Передозировка
Симптомы. Приём дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг/сутки (в 9 раз выше рекомендуемой) в течение 10 дней не вызывало удлинения интервала QT и не сопровождалось появлением серьёзных побочных эффектов.
Лечение. При случайном приёме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, приём активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие с другими лекарственными средствами не выявлено. Приём пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.
Эриус® не усиливает действие алкоголя на центральную нервную систему.
Особые указания
Применение в педиатрии
Эффективность и безопасность применения лекарственного препарата Эриус® сироп у детей в возрасте до 6 мес не установлена.
Исследований эффективности лекарственного препарата Эриус® при ринитах инфекционной этиологии не проводилось.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких побочных эффектов, как головокружение и сонливость. При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Сироп, 0,5 мг/мл.
По 30, 50, 60, 100, 120, 150, 225 или 300 мл сиропа во флаконах тёмного стекла, укупоренных полипропиленовыми винтовыми пробками с полиэтиленовыми прокладками, имеющими устройство защиты от открывания детьми.
По 1 флакону в комплекте с дозировочной ложкой из прозрачного пластика или шприцем, градуированными для отмеривания необходимого количества сиропа, вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Хранение
При температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Без рецепта
Производитель
Schering-Plough Labo, N.V., Бельгия
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эриус: