Эспа-Липон

Espa-lipon

Лекарственная форма

концентрат для приготовления раствора для инфузий

Состав

1 мл препарата содержит:
Активное вещество — этилендиаминовая соль альфа-липоевой кислоты — 32,3 мг. что соответствует : тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — 25 мг;
Вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Описание

прозрачный раствор зеленовато-жёлтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.

Фармакокинетика

При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации — 40-60 минут.
При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации — 10- 11 мин, максимальная концентрация — 25-38 мкг/мл, площадь под кривой концентрация-время — около 5 мкг ч/мл.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Биодоступность — 30 %.
Объём распределения — около 450 мл/кг. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота и её метаболиты выводятся почками (80-90 %). Период полувыведения — 20-50 мин. Общий плазменный клиренс -10-15 мл/мин.

Показания

диабетическая полинейропатия;
-алкогольная полинейропатия.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;
детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены);
беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).

Способ применения и дозы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий:
Препарат предназначен для приготовления раствора для инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия.
Тяжелые формы диабетической или алкогольной полинейропатии Один раз в сутки в виде внутривенных капельных инфузий 24 мл раствора в 250 мл изотонического раствора хлорида натрия (что соответствует 600 мг альфа-липоевой кислоты в сутки). Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель. Растворы для инфузий следует вводить в течение 50 минут. Приготовленные растворы необходимо хранить в защищённом от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления.
Далее следует перейти на поддерживающую терапию в форме таблеток в дозе 400-600 мг в сутки. Минимальный срок лечения таблетками — 3 месяца.

Побочные эффекты

Возможны аллергические реакции: крапивница, системные аллергические реакции (вплоть до развития анафилактического шока). Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы). При приёме внутрь возможны диспепсические явления, в том числе тошнота, изжога, рвота.
При внутривенном введении очень редко возможны судороги; диплопия; точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу; тромбоцитопатия; геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит.
При быстром введении возможно повышение внутричерепного давления (возникновение чувства тяжести в голове); затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Взаимодействие

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта.
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота образует с молекулами сахара (например, раствор левулозы) трудно растворимые комплексные соединения, следовательно, несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с соединениями (в том числе их растворами), взаимодействующими с дисульфидными и SH-группами. Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина.

Особые указания

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств.
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как терапевтический эффект тиоктовой (альфа-липоевой) кислоты ослабляется при воздействии алкоголя.
Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 25 мг/мл.

Хранение

Список Б. Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в защищённом от света месте! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.
Срок годности приготовленного для применения раствора после разведения в изотоническом растворе натрия хлорида составляет максимум 6 часов при хранении его в защищённом от света месте.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Эспа-Липон: