Тиолипон
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
Тиоктовая кислота (кислота липоевая) — 300 мг – 600 мг
Вспомогательные вещества ядра:
кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 7,5 мг – 12,3 мг
целлюлоза микрокристаллическая — 50 мг – 41 мг
гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза). — 5 мг – 8,2 мг
карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) — 17,5 мг – 28,7 мг.
магния стеарат — 5 мг – 8,2 мг
кальция стеарата моногидрат — 5 мг – 8,2 мг
натрия стеарилфумарат, — 5 мг – 8,2 мг
магния гидроксиликат (тальк) — 13,5 мг – 24,6 мг
лактозы моногидрат (сахар молочный) — 91,5 мг – 80,6 мг
Вспомогательные вещества оболочки:
опадрай II в том числе: — 10 мг – 12 мг
гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) — 3,4 мг —4,1 мг
лактозы моногидрат (сахар молочный) — 3,0 мг — 3,6 мг
макрогол 4000 (полиэтиленглйколь 4000) —1,1 мг — 1,3 мг.
Окрашивающие пигменты: — 2,5 мг — 3,0 мг
титана диоксид, E171 —2,0 мг — 2,4 мг
алюминиевый лак на основе жёлтого хинолинового, E104 — 0,40 мг — 0,48 мг,
алюминиевый лак на основе жёлтого солнечный закат, E110 — 0,05 мг — 0,06 мг
алюминиевый лак на основе индигокармина, E132 — 0,05 мг. — 0,06 мг
Масса таблетки. — 510 мг,- 832 мг
Описание
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой. На поперечном разрезе видны два, слоя: внешний — жёлтого или жёлтого с зеленоватым оттенком цвета, внутренний — светло-жёлтого цвета.
Таблетки 300 мг — двояковыпуклые, круглые.
Таблетки 600 мг — продолговатые с риской на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая, кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению содержания глюкозы, в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминfv группы B. Участвует в регулирований липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени.
Фармакокинетика
При приёме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (приём с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации — 40–60 минут. Биодоступность — 30 %.
Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Объём распределения — около 450 мл/кг.
Тиоктовая кислота и её метаболиты выводятся, почками (80–90 %). Период полувыведения — 20–50 мин.'Общий плазменный клиренс — 10–15 мл/мин.
Показания
Диабетическая полинейропатия и алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим сахарным диабетом (может потребоваться коррекция дозы гипогликемизирующих средств), а также хроническим алкоголизмом.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет достаточного опыта применения в этих случаях).
Способ применения и дозы
Назначают внутрь по 600 мг 1 раз в день. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приёма пищи, не разжёвывая и запивая небольшим количеством воды.
Минимальный курс терапии 3 месяца. В некоторых случаях приём препарата предполагает более длительное лечение, длительность которого определяет врач.
Побочные эффекты
Возможна диспепсия, в том числе тошнота, рвота, изжога.
В отдельных случаях возможно развитие кожных аллергических реакций (крапивница).
Анафилактический шок.
Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Передозировка
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Взаимодействие
Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например,- с цисплатином), поэтому при одновременном применении препарата. Тиолипон может снижаться эффект цисплатина. После приёма препарата Тиолипон утром применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.
При одновременном применении тиоктовая кислота усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Алкоголь (этанол) снижает терапевтическую активность тиоктовой кислоты.
Особые указания
Пациентам, принимающим препарат Тиолипон, следует воздержаться от употребления алкоголя.
У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых, случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Во время гипогликемии способность к концентрации и скорость реакции, требующиеся для вождения автомобиля или управления механизмами, могут ухудшиться.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и ' работу с механизмами, требующими повышенного внимания.
Форма выпуска
Таблетки; покрытые плёночной оболочкой, 300 мг и 600 мг.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Тиолипон: