Этоксидол®
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл:
активное вещество: этилметилгидроксипиридина малат (этоксидол) 50 мг;
вспомогательные вещества: кислота N-ацетил-L-глутаминовая 34 мг, деанол (2-(диметиламино)этанол) 16 мг, глицин 0,1 мг, динатрия эдетат (соль динатриевая этилендиамин-N, N, N', N'-тетрауксусной кислоты 2-водная [трилон Б]) 0,5 мг, вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Бесцветная или желтовато-коричневатая прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Этоксидол является ингибитором свободнорадикальных процессов, оказывает мембранопротекторное, антигипоксическое, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Этоксидол обладает антиишемическими свойствами, улучшает кровоток в зоне ишемии, ограничивает зону ишемического повреждения, обнаруживает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия, ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)). Этоксидол способен модулировать функционально-метаболическое состояние эритроцитов, корректировать функциональный статус печени и почек. Восстанавливая активность синтеза макроэргического метаболита 2,3-дифосфоглицерата, препарат повышает диссоциацию оксигемоглобина и восстанавливает напряжение кислорода. Эффективность этого препарата при энцефалопатиях обусловлена повышением кислорода в артериальной крови; проникновением этоксидола через гематоэнцефалический барьер.
Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе.
Механизм действия препарата обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, снижает содержание общих органических перекисей, чем способствует ускорению метаболизма альдостерона (путём нормализации активности изофермента CYP3A4), повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает её текучесть. Путём подавления перекисей и активности оксидантов он блокирует окисление β-липопротеидов (липопротеиды низкой плотности), которые являются основным субстратом для образования атеросклеротических бляшек в сосудах. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшает синаптические передачи.
Фармакокинетика
При внутримышечном введении этилметилгидроксипиридина малат определяется в плазме крови на протяжении 4-х часов после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,25 часа. Максимальная концентрация при дозе 100 мг — 0,3–1,06 мкг/мл. Этилметилгидроксипиридина малат быстро переходит из кровеносного русла в органы и ткани и быстро элиминируется из организма. Время удерживания этилметилгидроксипиридина малата (MRT) составляет 1,84–2,38 часа. Период полувыведения составляет 1,15–1,75 ч. Этилметилгидроксипиридина малат выводится из организма почками, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменённом виде.
Показания
- Острые нарушения мозгового кровообращения;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату или его компонентам.
Острая печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, возраст до 18 лет.
С осторожностью
Аллергические заболевания и реакции в анамнезе.
Беременность и лактация
Этоксидол противопоказан при беременности и в период лактации, так как строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации не проводилось.
Способ применения и дозы
Этоксидол назначают внутримышечно и внутривенно (струйно или капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Дозы подбирают индивидуально. Начинают терапию с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая до получения терапевтического эффекта. Струйно Этоксидол вводят медленно в течение 5–7 минут, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.
При острых нарушениях мозгового кровообращения Этоксидол назначают в комплексной терапии в первые 2–4 дня внутривенно (капельно) в дозе 200–300 мг, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность лечения 10–14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации и синдроме вегетативной дистонии Этоксидол назначают внутривенно струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней, затем — внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
При лёгких когнитивных расстройствах атеросклеротического генеза и при тревожных расстройствах при невротических и неврозоподобных состояниях препарат применяют внутримышечно в суточной дозе 100–300 мг/сут на протяжении 14–30 дней.
При купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств Этоксидол вводят внутримышечно в дозе 100–200 мг 2–3 раза в сутки или внутривенно капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами Этоксидол вводят внутривенно в дозе 50–300 мг в сутки в течение 7–14 дней.
Побочные эффекты
Сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило, связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях сонливость); при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При повышении артериального давления — гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.
Взаимодействие
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа).
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Этоксидол: