Эрдостеин

Эрдостеин — муколитическое средство. Эффективность обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, это приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.

Эрдостеин местно, посредством аминовых групп, антагонистически действует на свободные радикалы кислорода и препятствует подавлению α₁-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.

Эрдостеин увеличивает концентрацию иммуноглобулина A (IgA) в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.

Эффект от терапии препаратом развивается на 3–4 сутки лечения. Эрдостеин, как таковой, не содержит свободные SH-радикалы. Поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на желудочно-кишечный тракт, и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.

Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и метаболизируется в печени до 3 активных метаболитов, наиболее важный из которых — N-тиодигликолил-гомоцистеин (метаболит 1 или М1). Период полувыведения (T_½) — более 5 часов. Повторное применение не влияет на фармакокинетические параметры. C_max (максимальная плазменная концентрация) — 3,46 мкг/мл; TC_max — 1,48 часа; AUC_{(0–24 часа)} — 12,09. С белками плазмы крови связывается 64,5 % эрдостеина. Препарат выводится в виде неорганических сульфатов через почки и кишечник.

В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей C_max и AUC. Возможно увеличение T_½ при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

• Острые воспалительные заболевания дыхательных путей: ларингофарингит, острый бронхит;
• ринит, синусит;
• обострения хронических заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь лёгких, гиперсекреторная астма, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит курильщиков (включая сезонные обострения);
• комплексная терапия (с антибиотиками): обострение бронхита бактериальной этиологии;
• профилактика пневмонии и частичного ателектаза после хирургических вмешательств.

• Гиперчувствительность;
• нарушение функции печени;
• почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин);
• гомоцистинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина);
• фенилкетонурия (для гранул для приготовления суспензии и раствора, так как в их состав входит аспартам);
• беременность (Ⅰ триместр);
• детский возраст (до 2 лет).

• Нерациональное применение с противокашлевой терапией (возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма);
• почечная недостаточность (возможна кумуляция метаболитов);
• выраженное нарушение функции печени (возможно увеличение T_½).

Доклинические исследования не выявили эмбриотоксического действия эрдостеина. Опыт применения эрдостеина при беременности и в период грудного вскармливания ограничен. Поэтому назначение препарата возможно только во Ⅱ и Ⅲ триместрах беременности, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Внутрь независимо от приёма пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 300 мг 2 раза в сутки; детям 8–12 лет — по 150 мг 2 раза в сутки. Курс лечения определяется индивидуально и составляет от 5–10 дней до 1–3 месяцев при лечении хронических заболеваний. Для пациентов пожилого возраста изменение дозирования не требуется. Коррекция дозы необходима для пациентов с тяжёлой патологией печени.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Редко — изжога, тошнота, диарея. Очень редко в начале лечения — возможна утрата или изменение вкусовой чувствительности.

Аллергические реакции

Редко — покраснение кожи, крапивница.

О случаях передозировки не сообщалось.

Лечение

В случае передозировки или при случайном употреблении детьми рекомендуется применение симптоматической терапии.

При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться, более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.

При одновременном применении препарата с тетрациклинами (за исключением доксициклина), а также амфотерицином В возможно взаимное снижение эффективности препаратов.

Не следует одновременно применять эрдостеин с препаратами, которые угнетают кашлевой рефлекс из-за возможного снижения выведения инфицированной мокроты.

При нерациональном применении в противокашлевой терапии возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

Если симптомы заболевания не снизятся в течение 5 дней с начала приёма препарата или если больному станет хуже, следует обратиться к лечащему врачу за консультацией о целесообразности дальнейшего лечения.

Не оказывает какого-либо влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

• АТХ

  R05CB15

• Фармакологическая группа

  Секретолитики и стимуляторы моторной функции дыхательных путей

• Коды МКБ 10

  J00 Острый назофарингит (насморк)

  J01 Острый синусит (осложнённый)

  J06.0 Острый ларингофарингит

  J18 Пневмония без уточнения возбудителя

  J20 Острый бронхит

  J42 Хронический бронхит неуточнённый

  J44.9 Хроническая обструктивная лёгочная болезнь неуточнённая

  J45 Астма

  J47 Бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз]

  J98.1 Лёгочный коллапс

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)