Эрдостеин

Erdosteine

Фармакологическое действие

Эффективность обусловлена действием активных метаболитов. Тиоловые группы метаболитов вызывают разрыв дисульфидных мостиков, которые связывают волокна гликопротеинов, это приводит к уменьшению эластичности и вязкости мокроты. В результате эрдостеин усиливает и ускоряет освобождение респираторных путей от секрета, улучшает секреторную функцию эпителия и увеличивает эффективность мукоцилиарного транспорта в верхних и нижних отделах респираторного тракта.

Эрдостеин местно, посредством аминовых групп, антагонистически действует на свободные радикалы кислорода и препятствует подавлению α1-антитрипсина у табакокурильщиков, тем самым снижает повреждающее действие табачного дыма у хронических курильщиков.

Эрдостеин увеличивает концентрацию иммуноглобулина A (IgA) в слизистой оболочке дыхательных путей у больных с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, а также снижает подавляющее действие табачного дыма на функции гранулоцитов. При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.

Эффект от терапии препаратом развивается на 3–4 сутки лечения. Эрдостеин, как таковой, не содержит свободные SH-радикалы. Поэтому препарат не оказывает повреждающего действия на желудочно-кишечный тракт, и побочные эффекты со стороны пищеварительной системы не отличаются от эффектов плацебо.

Фармакокинетика

Быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте и метаболизируется в печени до 3 активных метаболитов, наиболее важный из которых — N-тиодигликолил-гомоцистеин (метаболит 1 или М1). Период полувыведения (T½) — более 5 часов. Повторное применение не влияет на фармакокинетические параметры. Cmax (максимальная плазменная концентрация) — 3,46 мкг/мл; TCmax — 1,48 часа; AUC(0–24 часа) — 12,09. С белками плазмы крови связывается 64,5 % эрдостеина. Препарат выводится в виде неорганических сульфатов через почки и кишечник.

В случае нарушения функции печени отмечается увеличение показателей Cmax и AUC. Возможно увеличение T½ при выраженном нарушении функции печени. При почечной недостаточности возможна кумуляция метаболитов.

Показания

  • Острые воспалительные заболевания дыхательных путей: ларингофарингит, острый бронхит;
  • ринит, синусит;
  • обострения хронических заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит, хроническая обструктивная болезнь лёгких, гиперсекреторная астма, бронхоэктатическая болезнь, хронический бронхит курильщиков (включая сезонные обострения);
  • комплексная терапия (с антибиотиками): обострение бронхита бактериальной этиологии;
  • профилактика пневмонии и частичного ателектаза после хирургических вмешательств.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность;
  • нарушение функции печени;
  • почечная недостаточность (клиренс креатинина <25 мл/мин);
  • гомоцистинурия (препарат является источником гомоцистеина, поэтому возможны нарушения метаболизма аминокислот у пациентов, находящихся на диете со сниженным содержанием свободного метионина);
  • фенилкетонурия (для гранул для приготовления суспензии и раствора, так как в их состав входит аспартам);
  • беременность (I триместр);
  • детский возраст (до 2 лет).

С осторожностью

  • Нерациональное применение с противокашлевой терапией (возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма);
  • почечная недостаточность (возможна кумуляция метаболитов);
  • выраженное нарушение функции печени (возможно увеличение T½).

Беременность и грудное вскармливание

Категория действия на плод по FDA — N.

Доклинические исследования не выявили эмбриотоксического действия эрдостеина. Опыт применения эрдостеина при беременности и в период грудного вскармливания ограничен. Поэтому назначение препарата возможно только во II и III триместрах беременности, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Способ применения и дозы

Внутрь независимо от приёма пищи. Взрослым и детям старше 12 лет — по 300 мг 2 раза в сутки; детям 8–12 лет — по 150 мг 2 раза в сутки. Курс лечения определяется индивидуально и составляет от 5–10 дней до 1–3 месяцев при лечении хронических заболеваний. Для пациентов пожилого возраста изменение дозирования не требуется. Коррекция дозы необходима для пациентов с тяжёлой патологией печени.

Побочные действия

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта

Редко — изжога, тошнота, диарея. Очень редко в начале лечения — возможна утрата или изменение вкусовой чувствительности.

Аллергические реакции

Редко — покраснение кожи, крапивница.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось.

Лечение

В случае передозировки или при случайном употреблении детьми рекомендуется применение симптоматической терапии.

Взаимодействие

При совместном применении эрдостеин увеличивает концентрацию амоксициллина в бронхиальном секрете, что позволяет добиться, более быстрого ответа на терапию по сравнению с монотерапией амоксициллином.

При одновременном применении препарата с тетрациклинами (за исключением доксициклина), а также амфотерицином В возможно взаимное снижение эффективности препаратов.

Не следует одновременно применять эрдостеин с препаратами, которые угнетают кашлевой рефлекс из-за возможного снижения выведения инфицированной мокроты.

Меры предосторожности

При нерациональном применении в противокашлевой терапии возможно скопление жидкого секрета в бронхах и увеличение риска развития суперинфекции или бронхоспазма.

Если симптомы заболевания не снизятся в течение 5 дней с начала приёма препарата или если больному станет хуже, следует обратиться к лечащему врачу за консультацией о целесообразности дальнейшего лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает какого-либо влияния на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Эрдостеин:

Информация о действующем веществе Эрдостеин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Эрдостеин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.