Справочник лекарств

    Амоксициллин

    Amoxicillin

    Фармакологическое действие

    Амоксициллин оказывает бактерицидное действие и является антибиотиком группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия.

    Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов.

    Имеет широкий спектр противомикробного действия. Активен в отношении:

    • аэробных грамположительных бактерий — Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в том числе Streptococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae;
    • аэробных грамотрицательных микроорганизмов — Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Haemophilus influenzae;
    • некоторых штаммов Salmonella, Shigella, Klebsiella, а также Helicobacter pylori.

    Не действует на риккетсии, микоплазмы, вирусы, индолположительные штаммы протея (P.vulgaris, P.rettgeri); Serratia spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Pseudomonas spp.

    Фармакокинетика

    При приёме внутрь амоксициллин быстро и полностью (75–90 %) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Стабилен в кислой среде, приём пищи не влияет на абсорбцию.

    Максимальная концентрация амоксициллина в плазме крови достигается через 1–2 часа. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. При внутривенном, внутримышечном введении и приёме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина. Максимальная концентрация в крови обнаруживается через 1 час после внутримышечного введения и сохраняется на терапевтическом уровне после парентерального введения в течение 6–8 часов.

    Связь амоксициллина с белками плазмы около 20 %.

    Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Сообщается о высоких концентрациях амоксициллина в печени. Накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, ткани лёгких, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода (проходит через плацентарный барьер).

    Период полувыведения составляет 1–1,5 часа. У новорождённых и лиц пожилого возраста период полувыведения может быть более длительным. При почечной недостаточности период полувыведения может составлять 7–20 часов.

    Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50–70 % выводится почками в неизменённом виде путём канальцевой секреции (80 %) и клубочковой фильтрации (20 %), 10–20 % — печенью. В следовых количествах определяется в сыворотке крови спустя 8 часов после приёма внутрь. Некоторое количество амоксициллина определяется в кале. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

    Амоксициллин удаляется путём гемодиализа.

    Показания

    Инфекции дыхательных путей и лор-органов

    Для применения в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии: бронхит, пневмония, ангина, острый средний отит, фарингит, синусит.

    Инфекции мочеполовой системы

    Для применения в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, эндометрит, цервицит.

    Инфекции кожи и мягких тканей

    Для применения в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии: импетиго, рожа, вторично инфицированные дерматозы, инфекционные заболевания кожи и мягких тканей.

    Абдоминальные инфекции и инфекции ЖКТ

    Перитонит, холецистит, холангит, брюшной тиф, дизентерия, сальмонеллёз, сальмонеллёзное носительство, лептоспироз, листериоз, менингит, сепсис, болезнь Лайма (боррелиоз), гонорея.

    Для применения в составе комбинированной терапии: хронический гастрит в фазе обострения, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, ассоциированные с Helicobacter pylori.

    Профилактика эндокардита и хирургической инфекции

    Для применения в виде монотерапии и в составе комбинированной терапии.

    Противопоказания

    Инфекционный мононуклеоз, лимфолейкоз, тяжёлые инфекции ЖКТ, сопровождающиеся диареей или рвотой, респираторные вирусные инфекции, аллергический диатез, бронхиальная астма, сенная лихорадка, повышенная чувствительность к пенициллинам и/или цефалоспоринам.

    Для применения в комбинации с метронидазолом: заболевания нервной системы; нарушения кроветворения, лимфолейкоз, инфекционный мононуклеоз; повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

    Для применения в комбинации с клавулановой кислотой: указания в анамнезе на нарушения функции печени и желтуху, связанные с приёмом амоксициллина в комбинации с клавулановой кислотой.

    С осторожностью

    Поливалентная гиперчувствительность к ксенобиотикам, аллергический диатез, бронхиальная астма, поллиноз, лимфолейкоз, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (особенно колит, связанный с применением антибиотиков), почечная недостаточность.

    С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

    Беременность и грудное вскармливание

    Применение при беременности

    Категория действия на плод по FDA — B.

    Амоксициллин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

    При необходимости применения амоксициллина при беременности следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

    Применение в период грудного вскармливания

    С осторожностью в период грудного вскармливания (пенициллины проникают в грудное молоко).

    Применение при нарушениях функции печени

    Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не следует применять при заболеваниях печени.

    Применение при нарушениях функции почек

    Пациентам с нарушением функции почек, дозу и интервал между введениями необходимо корректировать в соответствии со значениями клиренса креатинина.

    Применение в детском возрасте

    Применение у детей возможно согласно режиму дозирования.

    Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет.

    Способ применения и дозы

    Дозировку устанавливают индивидуально, с учётом тяжести инфекции.

    Побочные действия

    Аллергические реакции

    Гиперемия кожи, ринит, конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, макулопапулезная сыпь, зуд, крапивница, отёк Квинке, реакции, сходные с сывороточной болезнью.

    Со стороны пищеварительной системы

    Тошнота, рвота, изменение вкуса, диарея, боль в области ануса, стоматит, глоссит.

    Со стороны нервной системы и органов чувств

    Возбуждение, беспокойство, бессонница, спутанность сознания, изменение поведения, головная боль, головокружение, судорожные реакции.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз)

    Тахикардия, транзиторная анемия, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз.

    Эффекты, связанные с химиотерапевтическим действием

    Возможно развитие суперинфекций (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

    При длительном применении в высоких дозах

    Головокружение, атаксия, спутанность сознания, депрессия, периферические невропатии, судороги.

    Преимущественно при применении в комбинации с метронидазолом

    Тошнота, рвота, анорексия, диарея, запор, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — гепатит, псевдомембранозный колит, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отёк), интерстициальный нефрит, нарушения гемопоэза.

    Преимущественно при применении в комбинации с клавулановой кислотой

    Холестатическая желтуха, гепатит; редко — многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит.

    Прочие

    Затруднённое дыхание, боль в суставах, интерстициальный нефрит, умеренное повышение уровня трансаминаз в крови; осложнения, обусловленные химиотерапевтическим действием, — дисбактериоз, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или сниженной резистентностью организма), кандидоз полости рта или влагалища, псевдомембранозный или геморрагический колит.

    Передозировка

    Симптомы передозировки Амоксициллином

    Тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса (следствие рвоты и диареи); при длительном применении в высоких дозах — нейротоксические реакции и тромбоцитопения (эти явления носят обратимый характер и исчезают после отмены препарата).

    Лечение передозировки Амоксициллином

    Промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

    Взаимодействие

    Амоксицилин снижает эффект эстрогенсодержащих пероральных контрацептивных препаратов для приёма внутрь.

    Азитромицин ослабляет бактерицидный эффект амоксициллина.

    Аллопуринол при совместном использовании с амоксициллином с может спровоцировать развитие аллергических кожных реакций.

    Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию амоксициллина.

    Амброксол в сочетании с амоксициллином повышает концентрацию антибиотика в мокроте и бронхиальном секрете.

    При одновременном применении амоксициллина с бактерицидными антибиотиками (в том числе аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм.

    Ацетилсалициловая кислота, фенилбутазон, индометацин, пробенецид, диуретики, аллопуринол, НПВС уменьшают канальцевую секрецию амоксициллина, тормозят выведение и провоцируют увеличение его концентрации в плазме крови, пролонгируя эффект амоксициллина.

    Амоксициллин усиливает абсорбцию дигоксина.

    Диритромицин, сульфаметоксазол, миноциклин, тетрациклин, окситетрациклин, кларитромицин, метациклин, эритромицин и доксициклин снижают бактерицидный эффект амоксициллина.

    Амоксициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина K и протромбиновый индекс.

    Амоксициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.

    Лансопразол в сочетании с амоксициллином повышает риск развития побочных явлений со стороны ЖКТ (глоссит, стоматит, глоссофития).

    Совместное применение метотрексата и амоксициллина увеличивает токсичность метотрексата.

    Метронидазол повышает антибактериальную активность амоксициллина.

    Амоксициллин может повышать риск нарушения функции почек при одновременном использовании с напроксеном.

    При комбинированном применении амоксициллина и клавулановой кислоты фармакокинетика обоих компонентов не меняется.

    Рокурония бромида фармакологически несовместим с растворами, содержащими амоксициллин.

    Одновременное применение с фамотидином ускоряет всасывание амоксициллина.

    Хлорамфеникол препятствует бактерицидному эффекту антибиотика.

    Амоксициллин уменьшает эффективность лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота.

    На фоне эрдостеина увеличивается концентрация амоксициллина в бронхиальном секрете.

    Этанол уменьшает скорость абсорбции амоксициллина в кишечнике.

    Меры предосторожности

    При курсовом лечении необходимо проводить контроль над состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

    Возможно развитие суперинфекции за счёт роста нечувствительной к амоксициллину микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

    При лечении больных с бактериемией возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

    Пациенты с повышенной чувствительностью к пенициллинам могут иметь перекрёстные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

    При лечении лёгкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных препаратов, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные средства. При тяжёлой диарее необходимо обратиться к врачу.

    Необходимо продолжать лечение в течение 2–3 суток после исчезновения клинических признаков заболевания, при стрептококковой инфекции — 10 дней.

    При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина, следует по возможности использовать другие или дополнительные методы контрацепции.

    Амоксициллин в комбинации с метронидазолом не рекомендуют применять у пациентов моложе 18 лет; не следует применять при заболеваниях печени.

    На фоне комбинированной терапии с метронидазолом не рекомендуется употреблять алкоголь.

    Классификация

    Поделиться этой страницей

    Подробнее по теме

    Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Амоксициллин:

    Информация о действующем веществе Амоксициллин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Амоксициллин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.