Этинилэстрадиол

Этинилэстрадиол — эстрогенное средство. Взаимодействует со специализированными рецепторами эстрогенов в органах-мишенях (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желёз), вызывает пролиферацию эпителия. Повышает чувствительность мышц матки и труб к медиаторам.

Оказывает гиполипидемическое действие, повышает концентрацию в крови альфа-липопротеинов и чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы. В больших дозах задерживает воду и натрия в организме, тормозит эритропоэз.

В больших дозах тормозит, а в малых активирует секрецию ФСГ гипофизом.

У мужчин снижает секрецию андрогенов, угнетает сперматогенез, в тестикулах могут развиться атрофические изменения. Характерно слабое анаболическое действие.

В определённых условиях оказывает контрацептивное действие и является составной частью комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Связывается преимущественно с альбуминами плазмы. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов.

Выводится в виде метаболитов почками — 40 % и через кишечник — 60 %.

Гипофункция яичников (первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея), метроррагии (в том числе в климактерическом периоде), бесплодие, вагинит (у девочек и в постменопаузе), гипогонадизм, инфантилизм половой, вторичная эстрогенная недостаточность, посткастрационные и климактерические расстройства, акне, подавление лактации, некоторые формы рака молочной железы, андрогензависимый рак предстательной железы.

Гиперчувствительность, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе (за исключением лечения рака молочной и предстательной желёз).

Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приёма эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжёлая печёночная недостаточность, желтуха (в том числе в анамнезе во время предшествующей беременности), печёночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Только для лечения рака молочной и предстательной железы: заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, использующиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии лёгочных сосудов, тромбофлебита).

Противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний. Суточная доза для приёма внутрь варьирует от 10 мкг до 3 мг.

У женщин: болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желёз, аменорея, кровотечения «прорыва», меноррагия, межменструальные «мажущие» влагалищные выделения, опухоль молочных желёз, повышение либидо.

У мужчин болезненность и чувствительность грудных желёз, гинекомастия, снижение либидо.

Периферические отёки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в том числе мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

При лечении рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

Повышает эффективность гиполипидемических средств.

Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических средств, антикоагулянтов.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие этинилэстрадиола, барбитураты — снижают.

Перед началом лечения этинилэстрадиолом необходимо провести медицинское (в том числе гинекологическое обследование, включая обследование молочных желёз).

Может быть использован в комбинации с гестагенами (в том числе с гестоденом, диеногестом, дроспиреноном, дезогестрелом, левоноргестрелом), а также с ципротероном.

• АТХ

  G03CA01, L02AA03

• Фармакологические группы

  Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

  Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

• Коды МКБ 10

  C50 Злокачественные новообразования молочной железы

  C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

  E28 Дисфункция яичников

  N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации

  N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации

  N93 Другие аномальные кровотечения из матки и влагалища

  N94.4 Первичная дисменорея

  N94.5 Вторичная дисменорея

  N94.6 Дисменорея неуточнённая

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

  N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

  N97 Женское бесплодие

  Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

  Z51.5 Паллиативная помощь

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)