Фазлодекс^®

раствор для внутримышечного введения

Один заполненный шприц содержит:

Активное вещество: 250 мг фулвестранта;

Вспомогательные вещества: этанол (96 %) 500 мг, бензиловый спирт 500 мг, бензилбензоат 750 мг, касторовое масло до 5 мл.

Прозрачная, от бесцветной до жёлтого цвета, вязкая жидкость.

Местно-распространённый или диссеминированный рак молочной железы с положительными рецепторами эстрогенов у женщин в постменопаузе при прогрессировании после или на фоне терапии антиэстрогенами.

• Повышенная чувствительность к фулвестранту или любому другому компоненту препарата;
• тяжёлые нарушения функции печени;
• беременность и период кормления грудью;
• детский возраст до 18 лет.

При нарушениях функции почек и печени.

Внутримышечно, путём медленной (в течение 1–2 мин) инъекции. Содержимое 2-х шприцев последовательно вводится в правую и левую ягодичные области.

Взрослые пациенты женского пола (включая пожилой возраст)

Рекомендуемая доза — 500 мг 1 раз в месяц. Первый месяц терапии: 500 мг 2 раза в месяц (второе введение — через 2 недели после первой дозы препарата).

Дети и подростки

Данных по безопасности и эффективности у детей и подростков нет.

Пациенты с нарушениями функции почек

В случаях лёгкого или умеренного нарушения функции почек (клиренс креатинина >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) не установлены.

Пациенты с нарушениями функции печени

Применение препарата Фазлодекс^® у пациентов с лёгким или умеренным нарушением функции печени не требует коррекции дозы. Однако, применение препарата Фазлодекс^® у этой группы пациентов требует осторожности. Безопасность и эффективность препарата у пациентов с тяжёлыми нарушениями функции печени не установлены.

Инструкции по обращению и использованию

Внимание: не автоклавируйте иглу, входящую в комплект с препаратом!

Дотрагиваться до иглы во время её использования нельзя.

1. Извлечь стеклянный корпус шприца из контурной ячейковой упаковки и убедиться в отсутствии повреждений. Разорвать внешнюю упаковку безопасной иглы (SafetyGlide). Сломать перемычку белой пластиковой крышки наконечника шприца и удалить крышку с прикреплённой резиновой заглушкой наконечника (см. Рисунок 1).

Рисунок 1.


2. Вращательным движением закрепить иглу на наконечнике шприца (см. Рисунок 2). Снять футляр иглы строго по её направлению, чтобы не повредить кончик иглы. Визуально оценить состояние раствора для парентерального введения на предмет отсутствия частиц и изменения цвета перед его использованием. Удалить лишние пузырьки газа из шприца.

Рисунок 2.


3. Медленно ввести раствор в ягодичную мышцу в течение 1–2 мин. Для удобства плоскость «скоса» кончика иглы соответствует расположению рычага на устройстве безопасности, как показано на Рисунке 3.

Рисунок 3.


4. После извлечения иглы из ягодичной мышцы незамедлительно активировать защитное устройство иглы, надавливая на рычаг с переводом его в крайнее переднее положение до тех пор, пока кончик иглы не будет полностью закрыт (см. Рисунок 4). При активации защитного механизма возможны минимальные брызги жидкости, которая может оставаться на игле после инъекции. Визуально убедиться, что рычаг переведён в крайнее положение и кончик иглы полностью закрыт. Если не удаётся активировать защитное устройство иглы, немедленно поместите иглу в стандартный контейнер для игл. Внимание: Для максимальной безопасности пользуйтесь одной рукой и выполняйте манипуляции на отдалении от себя и окружающих.

Рисунок 4.

Наблюдавшиеся нежелательные реакции представлены ниже.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10 %); часто (>1 — <10 %); нечасто (>0,1 — <1 %).

Со стороны системы пищеварения:

Очень часто — тошнота;

Часто — рвота, диарея, анорексия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Часто — ощущение жара («приливы»), тромбоэмболия.

Со стороны кожи и кожных придатков:

Часто — сыпь.

Местные реакции:

Очень часто — реакции в месте введения препарата, включая слабо выраженные транзиторные боль и воспаление;

Нечасто — кровотечение, гематома в месте введения.

Со стороны мочеполовой системы:

Часто — инфекции мочевыводящих путей;

Нечасто — вагинальный кандидоз, бели, вагинальные кровотечения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень часто — повышение активности «печёночных» ферментов (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы);

Часто — повышение концентрации билирубина;

Нечасто — печёночная недостаточность, гепатит, повышение активности гаммаглютамилтрансферазы.

Прочие:

Очень часто — астения;

Часто — головная боль, реакции повышенной чувствительности (отёки, крапивница).

Случаи передозировки у человека неизвестны. В исследованиях на животных при введении высоких доз фулвестранта наблюдались только эффекты, непосредственно или опосредованно связанные с антиэстрогенной активностью.

В случаях передозировки рекомендуется симптоматическая терапия.

По результатам исследования клинического взаимодействия с мидазоламом фулвестрант не подавляет активность CYP ЗА4. Данные in vitro свидетельствуют, что фулвестрант не влияет на активность CYP 1A2, 2C9, 2C19 и 2D6. Возможное подавление активности CYP 2A6,2C8 и 2E1 не оценивалась.

В исследовании клинического взаимодействия с рифампицином (индуктор CYP ЗА4) и кетоконазолом (ингибитор CYP ЗA4) не обнаружено клинически значимых изменений клиренса фулвестранта. Поэтому при назначении фулвестранта в комбинации с индукторами или ингибиторами CYP ЗA4 коррекции дозы не требуется

Лечение препаратом Фазлодекс^® должно проводиться только под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов.

Рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата Фазлодекс^® пациентами с лёгким или умеренным нарушением функции печени. Рекомендуется соблюдать осторожность при использовании препарата Фазлодекс^® у пациентов с тяжёлым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин).

Учитывая способ применения препарата, рекомендуется соблюдать осторожность при использовании препарата Фазлодекс^® у пациентов со склонностью к кровотечениям, тромбоцитопенией или у пациентов, принимающих антикоагулянты.

Тромбоэмболии у женщин с распространённым раком молочной железы наблюдаются часто. Это необходимо принимать во внимание при назначении препарата Фазлодекс^® пациентам с риском тромбоэмболии.

Эффекты длительного применения фулвестранта на костную ткань не установлены. Учитывая механизм действия фулвестранта, нельзя исключить потенциальный риск остеопороза.

Фазлодекс^® не должен смешиваться с другими лекарственными препаратами.

Влияние препарата Фазлодекс^® на способность управлять автомобилем и другими механизмами незначительно. Пациентам с симптомами астении необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем или другими механизмами.

Раствор для внутримышечного введения 250 мг/5 мл.

При температуре от 2 до 8 °C, в защищённом от света месте.

Хранить в местах, недоступных для детей.

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

Vetter Pharma-Fertigung, GmbH & Co. KG, Германия