Фтизоэтам В6
Лекарственная форма
таблетки
Состав
1 таблетка содержит
активные вещества: изониазид — 150 мг, этамбутола гидрохлорид — 400 мг, пиридоксина гидрохлорид — 15 мг
Описание
таблетки белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской. Допускается наличие «мраморности».
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулёза минимальная подавляющая концентрация (МПК) составляет 0,025 — 0,05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно — и быстрорастущие атипичные микобактерии.
Этамбутол
Этамбутол — бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулёза. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках, он подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в неё миколиевых кислот. Этамбутол активен в отношении быстро- и медленнорастущих атипичных микобактерий. МПК этамбутола составляет — 0,78-2,0 мг/л. На нетуберкулёзные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует.
Пиридоксина гидрохлорид
Витаминное средство. Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. Противотуберкулёзные препараты вызывают периферическую полиневропатию, возникновение которой может снижать пиридоксин. В связи с этим суточная доза витамина повышается до 60 мг. При одновременном приёме пиридоксина внутрь с изониазидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях.
Фармакокинетика
Изониазид
Приём изониазида внутрь совместно с препаратами, входящими в состав Фтизоэтама В6, не влияет на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Проникает изониазид во многие ткани и жидкости организма, включая спинномозговую жидкость (СМЖ). Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (TCmax) — 2 часа, величина Cmax — 6,6 мг/л, период полувыведения (T½>-5,8 часа. Изониазид ацетилируется и гидролизуется в печени. Ацетилирование — это основной путь метаболизма изониазида. Скорость ацетилирования зависит от индивидуальных особенностей пациента. Метаболиты изониазида не обладают антимикробной активностью.
В течение 24 часов с мочой выводится 75-95 % от введённой дозы в виде метаболитов (N — ацетилизониазид и др). Часть изониазида выводится с мочой в изменённом виде: до 12 % при быстром ацетилировании и до 27 % при медленном ацетилировании. При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна аккумуляция препарата.
Этамбутол
После приёма Фтизоэтама® В 6 Cmax этамбутола достигает 6,4 — 7,6 мг/л. Высокая Cmax этамбутола объясняется замедлением его экскреции под влиянием изониазида. Cmax препарата в плазме (60 %) достигается через 2 ч. Этамбутол экскретируется с мочой 70 % в неизменённом виде; 30 % в виде альдегидных и карбоксильных неактивных метаболитов. В среднем 25 % препарата связывается с белками плазмы.
Пиридоксина гидрохлорид
Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникают во все ткани; накапливаеся преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе (ЦНС).
Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Ту2 — 15–20 дней. Выводится почками.
Показания
Фтизоэтам® В 6 показан для лечения всех форм и локализаций туберкулёза, вызванных чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу. Фтизоэтам® В6 может применяться для химиопрофилактики туберкулёза и проведения противорецидивной терапии.
Противопоказания
Фтизоэтам® В 6 противопоказан детям до 12 лет, пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду, этамбутолу и пиридоксину. Противопоказан при эпилепсии и других заболеваниях, сопровождающихся склонностью к судорогам, неконтролируемой артериальной гипертензии, тяжёлой коронарной недостаточности, циррозе печени, острых гепатитах, микседеме, при неврите зрительного нерва, катаракте, диабетической ретинопатии, бронхиальной астме, псориазе, гиперурикемии, острой подагре, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, беременности, лактации.
С осторожностью
С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.
Беременность и лактация
Противопоказано
Способ применения и дозы
Препарат Фтизоэтам® В 6 применяется внутрь после еды, один раз в сутки. Дозирование Фтизоэтама® В 6 проводится по изониазиду: для взрослых и детей старше 12 лет 5–10 мг/кг массы тела. Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время — через день. Общая курсовая доза Фтизоэтама® В 6 для каждого индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.
Побочные эффекты
Изониазид
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — необычайная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (ССС): сердцебиение, повышение артериального давления (АД), стенокардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.
Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.
Этамбутол
Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинация, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зелёного и красного цветов, цветовая слепота, скотома).
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, нарушение функции печени — повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.
Пиридоксина гидрохлорид
Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях — симптом «чулок» и «перчаток», редко — кожная сыпь, зуд кожи.
Передозировка
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печёночных ферментов, острый отёк лёгких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие
Изониазид
Изониазид замедляет метаболизм некоторых лекарственных препаратов, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроат. При одновременном назначении с изониазидом дозы указанных препаратов рекомендуется снижать.
Следует избегать одновременного применения изониазида и дисульфирама, так как это может приводить к психическим расстройствам. Механизм этого взаимодействия не установлен.
Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина, снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.
Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.
Снижает эффективность пероральных контрацептивных препаратов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, витамина Bь усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама, усиливает экскрецию витамина Bь снижает содержание ионов цинка в крови, увеличивает их экскрецию.
Употребление алкоголя на фоне терапии изониазидом может повышать риск возникновения гепатита.
Этамбутол
Одновременное назначение этамбутола и препаратов, обладающих нейротоксическим действием, может увеличивать вероятность развития зрительного нерва и периферических невритов.
Пиридоксина гидрохлорид
Пиридоксина гидрохлорид ослабляет действие леводопа при совместном их применении. Пиридоксина гидрохлорид снижает риск развития токсического действия противотуберкулёзных препаратов на центральную и периферическую нервную систему.
Особые указания
Во время лечения препаратом пациенты должны воздерживаться от употребления алкоголя.
В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.
Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены этамбутола. В редких случаях нормализация зрения может происходить в течение года и более. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе; остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, препарат отменяют.
Рекомендуется контролировать уровни AЛT и ACT в плазме и ежемесячно оценивать функцию печени. Изониазид следует отменять только в тех случаях, если уровни трансаминаз более чем в 3 раза превышают верхнюю границу нормы, поскольку нередко отмечается бессимптомное преходящее повышение уровня печёночных ферментов, которое не требует прекращения приёма препарата. При развитии острого или хронического гепатита препарат необходимо отменить, в последнем случае возобновлять терапию препаратом нельзя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Не рекомендуется управлять автомобилем и работать со сложным оборудованием.
Форма выпуска
Таблетки.
Хранение
Список Б. В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Фтизоэтам В6: