Гастроцепин®
Лекарственная форма
таблетки
Состав
В 1 таблетке содержится активного вещества пирензепина дигидрохлорида моногидрата (в пересчёте на безводное вещество пирензепина дигидрохлорид): 25 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза 138,94 мг; крахмал кукурузный 72,00 мг; кремния диоксид коллоидный (Аэросил 200) 10,00 мг; магния стеарат 3,00 мг.
Описание
Круглые, плоские с двух сторон, белые или бежевые таблетки со скошенным краем. На одной стороне таблетки риска, по обе стороны риски выгравировано "61C", на другой стороне таблетки выгравирован знак фирмы.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, уменьшает образование желудочного сока и повышает pH в желудке. В терапевтических дозах препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Фармакокинетика
Пирензепин не полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя абсолютная биодоступность при приёме внутрь составляет лишь 10–20 %. При приёме 50 мг пирензипина за З0 мин до еды, максимальная концентрация в плазме со значением 30–35 нг/мл отмечается через 1-3 часа после приёма препарата.
Приём пирензепина за 30 мин или одновременно с пищей приводит к снижению площади под кривой концентрация — время на 30 %, по сравнению с площадью, наблюдаемой по результатам приёма после ночного голодания. Объём распределения основного вещества составляет около 14 л, что примерно соответствует объёму внеклеточного пространства человека. Пирензепин лишь в небольшой степени связывается с белками плазмы (около 12 %).
Пирензепин почти не проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, и в молоке кормящей женщины обнаруживается лишь минимальное количество препарата. При пероральном назначении пирензепин выводится в основном с калом, преимущественно в неизменённом виде. Общий плазменный клиренс составляет около 250 мл/мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этого значения, что соответствует уровню клубочковой фильтрации. Пирензепин выводится из организма со средним периодом полувыведения 10–12 часов. На фармакокинетику пирензепина не оказывают значительного влияния ни печёночная, ни почечная (от слабой до умеренной степени) недостаточность.
Показания
Острая язва желудка и двенадцатиперстной кишки; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, паралитический илеус у пациента.
- Беременность, период лактации.
- Максимально рекомендованная суточная доза содержит 833,64 мг лактозы. Пациентам, с имеющейся непереносимостью галактозы (галактоземией, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы-галактозы в кишечнике) не следует применять это лекарственное средство.
- Детский возраст до 18 лет (не проводились исследования по эффективности и безопасности для этой группы пациентов).
С осторожностью
Гастроцепин следует применять с осторожностью у пациентов с глаукомой, доброкачественной гиперплазией предстательной железы, тахикардией.
Беременность и лактация
Сведений о результатах применения пирензепина беременными женщинами недостаточно. Имеются свидетельства того, что пирензепин выделяется в грудное молоко в малых концентрациях. В результате, у младенцев на стадии грудного вскармливания могут наблюдаться антихолинергические эффекты. Никаких исследований воздействия препарата на фертильность человека не проводилось.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать приблизительно за полчаса до еды, запивая их небольшим количеством жидкости.
Если врачом не назначено иначе, следует принимать препарат 50–150 мг/сутки, разделённые на несколько приёмов.
Обычный режим дозирования: 50 мг два раза в день, утром и вечером. Иногда в первые 2–3 дня лечения, может потребоваться назначение дополнительной дозы препарата в середине дня.
Несмотря на быстрое субъективное улучшение состояния, пациент не должен уменьшать дозу препарата или отказываться от приёма препарата, если это не рекомендовано врачом.
Лечение должно быть продолжено в течение 4–6 недель.
Побочные эффекты
Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, гиперчувствительность.
Со стороны нервной системы: головная боль.
Со стороны органа зрения: нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, запор, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.
Передозировка
Симптомы
При приёме внутрь больших доз пирензепина возможно развитие следующих антихолинергических эффектов: сухость и гиперемия кожи; сухость во рту; мидриаз; делирий; тахикардия; паралитический илеус; задержка мочи; миоклонические судорожные подёргивания мышц; непроизвольные хорейно-атетозные движения.
Лечение
Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ и повторное назначение активированного угля не способствуют удалению пирензепина из организма.
В случаях тяжёлой интоксикации (с повышением температуры, делирием или выраженной тахикардией) может быть назначен физостигмин в небольшой дозе внутривенно.
В случае развития острого приступа глаукомы следует использовать препараты, оказывающие м- холиномиметический эффект (пилокарпин в виде глазных капель) и немедленно обратиться за консультацией к специалисту.
Взаимодействие
Одновременное назначение Гастроцепина и блокаторов H2-гистаминовых рецепторов сопровождается более выраженным снижением секреции соляной кислоты в желудке.
Гастроцепин, применяемый в сочетании с противовоспалительными средствами, не снижает их противовоспалительного эффекта и улучшает их переносимость.
Особые указания
У пациентов с глаукомой рекомендуется периодически измерять внутриглазное давление.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность нарушения аккомодации. В таких случаях следует отказаться от управления автомобилем или работы с механизмами.
Форма выпуска
Таблетки 25 мг.
Хранение
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Гастроцепин: