Гидроксокобаламин

Hydroxocobalamin

Фармакологическое действие

Гидроксокобаламин (витамин B12a, гидроксикобаламин) — метаболит цианокобаламина (витамина B12). Отличается по строению от цианокобаламина тем, что атом кобальта связан не с цианогруппой, а с оксигруппой. Близок к цианокобаламину; по сравнению с последним быстрее превращается в организме в активную коэнзимную форму и дольше сохраняется в крови, более прочно связываясь с белками плазмы и медленнее выделяясь почками. Взаимодействует со свободным цианидом, образовывает при атоме кобальта координационный цианосодержащий комплекс, превращаясь в цианокобаламин. Обладает высокой биологической активностью, оказывает метаболическое, гемопоэтическое действие, благоприятно влияет на функцию печени и центральной нервной системы; активирует свёртывающую систему крови, обмен углеводов и липидов. При атеросклерозе несколько понижает содержание холестерина в крови, повышает лецитин-холестериновый индекс.

Фармакокинетика

Связывание с белками: образует комплексы кобаламина (III).

Период полувыведения (T½) — 26–31 час.

Элиминация с мочой (50–60 %).

Показания

  • Интоксикация цианидами;
  • болезнь Аддисона-Бирмера;
  • B12-дефицитная анемия (в том числе обусловленная инвазией широким лентецом);
  • постгеморрагическая анемия;
  • железодефицитная анемия;
  • апластическая анемия;
  • алиментарная анемия;
  • анемия, вызванная токсичными веществами и лекарственными средствами (в составе комплексной терапии);
  • лучевая болезнь;
  • дистрофия у недоношенных и новорождённых детей после перенесённых инфекций;
  • спру (с фолиевой кислотой);
  • заболевания печени (гепатит, цирроз печени);
  • фуникулярный миелоз;
  • полиневрит;
  • радикулит;
  • невралгия тройничного нерва;
  • диабетический неврит;
  • каузалгия;
  • мигрень;
  • делириозный психоз;
  • амиотрофический боковой склероз;
  • детский церебральный паралич (ДЦП);
  • болезнь Дауна;
  • кожные заболевания (псориаз, фотодерматоз, герпетиформный дерматит, атопический дерматит).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность;
  • острая тромбоэмболия;
  • эритремия;
  • эритроцитоз;
  • доброкачественные и злокачественные новообразования, за исключением мегалобластной анемии и дефицита витамина B12.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Исследования на животных не проведены.

Отсутствуют контролируемые данные в человеческой беременности.

Гидроксокобаламин рекомендуется во время беременности только после консультации с врачом и под его наблюдением.

Есть информация, свидетельствующая о том, недостаточное количество витамина B12 в период беременности может привести к аномалиям развития плода. Менее тяжёлый дефицит витамина B12 в течение беременности обычно не представляет опасности для матери или плода.

Применение в период грудного вскармливания

Гидроксокобаламин выделяется в материнское молоко.

Гидрококобаламин считается совместимым с грудным вскармливанием.

Способ применения и дозы

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, клинической ситуации, схемы терапии и лекарственной формы.

Дети

Неврологические нарушения при врождённой недостаточности внутреннего фактора Касла, внутримышечно: 1 мг в сутки в течение 2 недель; поддерживающая доза 50 мкг/мес.

Авитаминоз B12, внутримышечно, подкожно: 1–5 мг однократно или 100 мкг в сутки в течение 14 суток.

Взрослые

Недостаточность внутреннего фактора Касла, внутримышечно, подкожно: 100 мкг в сутки в течение 6–7 суток.

Авитаминоз B12, внутримышечно, подкожно: 30 мкг в сутки в течение 5–10 суток, затем 100–200 мкг/мес.

Побочные действия

  • Аллергические реакции;
  • психическое возбуждение;
  • кардиалгии;
  • тахикардия.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с витаминами B1 и B6 (ион кобальта, содержащийся в молекуле цианокобаламина, их разрушает).

Особые указания

При длительном применении необходим систематический анализ крови, времени свёртываемости крови.

При тенденции к развитию эритро- и лейкоцитоза дозу уменьшают или временно прекращают лечение.

Если в процессе лечения цветовой показатель становится низким, дополнительно — препараты Fe.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Гидроксокобаламин:

Информация о действующем веществе Гидроксокобаламин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Гидроксокобаламин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.