Гинипрал^®

1 таблетка содержит:

Активное вещество: гексопреналина сульфат 0,5 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, лактозы моногидрат, коповидон, динатрия эдетата дигидрат, тальк, магния стеарат, глицерил пальмитостеарат.

Селективно стимулирует бета2-адренорецепторы, активирует аденилатциклазу с последующим увеличением образования циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), который стимулирует работу кальциевого насоса, перераспределяющего ионы кальция (Са²⁺) в миоцитах, в результате чего снижается концентрация последнего в миофибриллах.

Расширяет бронхи, кровеносные сосуды, уменьшает сократительную активность и тонус миометрия, тем самым способствуя улучшению маточно-плацентарного кровотока. Стимулирует гликогенолиз. Вследствие своей бета₂-селективности Гинипрал^® оказывает незначительное действие на сердечную деятельность и кровоток беременной и плода. Под воздействием Гинипрала^® уменьшается тонус матки, снижается частота и интенсивность сокращений матки, вплоть до их полного прекращения, что позволяет продлить беременность, в том числе до начала своевременных родов.

Всасывание

После приёма внутрь из ЖКТ всасывается 5-11 % гексопреналина. Максимальная концентрация (С_mах) достигается через 2 часа

Распределение

Нет данных о распределении гексопреналина в организме человека. В исследованиях на животных при внутривенном введении, значительная концентрация гексопреналина наблюдалась в печени, почках и скелетных мышцах, в меньшей степени — в головном мозге и миокарде.

Метаболизм

Гексопреналин с помощью катехол-О-метил-трансферазы метаболизируется в моно-3-О-метил-гексопреналин и ди-3-О-метил-гексопреналин.

Выведение

При приёме внутрь период полувыведения (T_½) — около 50 мин. Выводится через кишечник до 90 %, выводится почками до 5 % в виде глюкуронидов — производных ди-3-О-метилированного метаболита.

- Гиперчувствительность к компонентам препарата;

- Тиреотоксикоз;

- Заболевания сердца;

- Артериальная гипертензия;

- Тяжёлые заболевания печени и почек;

- Закрытоугольная глаукома;

- Кровотечения из влагалища любой этиологии;

- Внутриутробные инфекции.

Из-за содержания лактозы не рекомендуется применять Гинипрал^® таблетки пациентам с наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат не следует применять до 20-й недели беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

С 20-й недели беременности препарат применяется по показаниям.

Внутрь, не разжёвывая, запивая водой.

Лечение, как правило, начинают с внутривенной инфузии; при адекватном снижении сократительной активности миометрия переходят на пероральный прием — в этом случае первую таблетку Гинипрала^® следует принимать за 1-2 часа до окончания последнего внутривенного введения.

Дозы подбираются индивидуально с учетом эффективности и переносимости. Вначале назначают по 1 таблетке Гинипрала^® каждые 3 часа, а затем каждые 4-6 часов (от 4 до максимально 8 таблеток за сутки).

Головная боль, тревожность, незначительный тремор пальцев, повышенное потоотделение, головокружение, тошнота, рвота, временное повышение активности «печеночных» трансаминаз, атония кишечника, тахикардия (частота сердечных сокращений плода в большинстве случаев не меняется или изменяется мало), снижение артериального давления (преимущественно снижение диастолического АД); желудочковая экстрасистолия, кардиалгия; повышение концентрации глюкозы (уровня сахара) в крови (у больных сахарным диабетом — гипергликемия), снижение диуреза (особенно в начальной фазе лечения); гипокалиемия в начале терапии (в дальнейшем содержание калия нормализуется).

У новорожденных — гипогликемия и ацидоз, бронхоспазм, анафилактический шок.

Симптомы: тахикардия, тремор, тревожность, головокружение, повышенное потоотделение, аритмия, головные боли, кардиалгия, снижение артериального давления (АД), одышка.

Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидотов рекомендуются неселективные бета-адреноблокаторы, которые полностью нейтрализуют действие Гинипрала^®, однако необходимо учитывать возможность развития бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой.

Неселективные бета-адреноблокаторы ослабляют или нейтрализуют действие Гинипрала^®.

Метилксантины (например, теофиллин) усиливают действие Гинипрала^®.

Гинипрал^® ослабляет действие пероральных гипогликемических лекарственных средств. Некоторые неселективные адреномиметики (в том числе эпинефрин) и бета₂-адреномиметики, галогенсодержащие лекарственные средства для общей анестезии (например, галотан) усиливают побочные эффекты Гинипрала^® со стороны сердечно-сосудистой системы.

Не следует применять Гинипрал^® вместе с ингибиторами моноаминооксидазы, трициклическими антидепрессантами, с препаратами, содержащими кальций и витамин D. Совместное применение с дигидротахистеролом, а также с алкалоидами спорыньи или минералокортикоидами может увеличить гемодинамический эффект гексопреналина.

Пациентам с повышенной чувствительностью к адреномиметикам следует применять Гинипрал^® небольшими дозами, назначенными индивидуально, под постоянным наблюдением врача.

До начала лечения Гинипралом^® необходимо провести ЭКГ-контроль.

В период лечения Гинипралом^® необходим периодический контроль ЭКГ, пульса и артериального давления у матери, частоту сердечных сокращений плода. При повышении ЧСС матери (более 130 уд/мин) или при значительных колебаниях АД дозу препарата следует уменьшить.

При появлении болей в области сердца (в том числе сжимающих, стенокардии), затруднения дыхания и признаков сердечной недостаточности, Гинипрал^® немедленно отменяют и проводят ЭКГ-контроль.

Исходная гипокалиемия должна быть устранена до начала лечения препаратами кяттия Если роды произошли сразу после лечения Гинипралом^®, новорожденным необходимо провести обследование на предмет выявления гипогликемии и ацидоза (pH крови).

У больных сахарным диабетом во время лечения Гинипралом^® необходимо проводить регулярный контроль концентрации глюкозы в плазме крови.

Клинические признаки преждевременной отслойки плаценты на фоне токолитической терапии Гинипралом^® могут быть менее выражены.

При длительной токолитической терапии необходимо проверять состояние фетоплацентарной системы стандартными методами исследования.

При нарушении целостности плодного пузыря и раскрытии шейки матки более 2-3 см эффективность токолитической терапии представляется маловероятной.

В период лечения Гинипралом^® необходимо избегать избыточного потребления жидкости, поскольку под воздействием препарата уменьшается диурез. Следует внимательно наблюдать за симптомами, отражающими задержку жидкости в организме (отеки ног, затрудненное дыхание), особенно при одновременном лечении глюкокортикостероидами и при сопутствующих заболеваниях, способствующих задержке жидкости (заболевания почек, гестоз, протеинурия и гипертензия). Необходимо снижение потребления соли. Суточное потребление жидкости не должно превышать 2 л. При появлении признаков задержки жидкости и симптомов отёка лёгких (кашель, одышка) препарат необходимо отменить.

Во время токолитической терапии Гинипралом^® необходимо контролировать регулярность стула, т.к. препарат подавляет перистальтику кишечника.

Если планируется галотановый наркоз, терапию Гинипралом^® следует прекратить. При необходимости проведения оперативного вмешательства следует проинформировать анестезиолога о терапии Гинипралом^®.

Токолитическая терапия бета-адреномиметиками способна усилить симптомы имеющейся дистрофической миотонии. В таких случаях рекомендуется введение фенитоина.

Необходимо обязательно учитывать прием любых других препаратов в случае назначения терапии Гинипралом^®.

Кофеинсодержащие напитки (в том числе кофе и чай) могут усилить побочные эффекты Гинипрала^®.

При появлении побочных эффектов или состояниях, относящихся к противопоказаниям, необходимо проинформировать врача.

Список Б.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.