Гистафен^®

Сехифенадин является блокатором гистаминовых H₁- рецепторов, также умеренно блокирует серотониновые HT₁- рецепторы, таким образом ослабляя действие медиаторов аллергии гистамина и серотонина. Гистамин вызывает клинические проявления аллергического воспаления: отёк (увеличивается проницаемость капилляров), гиперемию кожи (расширение сосудов), кожный зуд и боль. Особенность сехифенадина состоит в том, что он оказывает противогистаминное действие, не только блокируя H₁-рецепторы, но и снижая содержание гистамина в тканях путём ускорения его разрушения диаминоксидазой.

При аллергических заболеваниях также повышается уровень серотонина в крови. Серотонин повышает артериальное давление, вызывает бронхоспазм, увеличивает проницаемость капилляров, усиливает действие медиаторов воспаления — гистамина, брадикинина, простагландинов. Сехифенадин предотвращает или ослабляет спазмогенное влияние гистамина и серотонина на гладкую мускулатуру бронхов, кишечника, сосудов; нарушение проницаемости капилляров и развитие отёков, а так жеоказывает выраженное противозудное и антиэкссудативное действие продолжительного характера.

Влияет на иммунологическую реактивность организма, снижая количество антителобразующих и розеткообразующих клеток в селезёнке, костном мозге, лимфатических узлах, а также снижает повышенную концентрацию иммуноглобулинов классов А и G.

Незначительно проникает через гематоэнцефалический барьер, чем объясняется отсутствие выраженного угнетающего влияния на центральную нервную систему, однако в отдельных случаях при индивидуальной повышенной чувствительности наблюдается лёгкий седативный эффект.

При приёме сехифенадина не наблюдают изменения биохимических показателей крови и мочи, препарат не влияет на артериальное давление, показатели ЭКГ, концентрацию сахара и холестерина в крови, не влияет на показатели электроэнцефалограммы.

Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме крови достигается через 1–2 часа. Накапливается преимущественно в лёгких, печени, самая низкая концентрация — в головном мозге. Метаболизируется путём окисления, образуя фармакологически неактивный метаболит.

После приёма одноразовой дозы 50 мг период полувыведения действующего вещества из плазмы крови составляет 12 часов, а после повторных доз период полувыведения укорачивается до 5,8 часов, то есть препарат не кумулирует в организме.

Более 20 % дозы выводится почками и 50 % кишечником. Около 30% дозы выводятся в неизменном виде, 40-50 % в виде метаболитов.