Икатибант ПСК

Икатибант ПСК

раствор для подкожного введения

Состав на 1 мл:

Действующее вещество:

Икатибанта ацетат в пересчёте на икатибант 10,0 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия гидроксид 0,64 мг

Уксусная кислота 1,32 мг

Натрия хлорид 7,45 мг

Вода для инъекций до 1,0 мл

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Препарат Икатибант ПСК показан для симптоматического лечения острых приступов наследственного ангионевротического отёка (обусловленного дефицитом ингибитора С1-эстеразы) у взрослых, подростков и детей в возрасте 2 лет и старше.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата (действующему веществу и вспомогательным веществам).

Одновременный приём ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.

Детский возраст до 2 лет или масса тела пациента менее 12 кг (эффективность и безопасность применения не установлены).

У пациентов: при обострении ишемической болезни сердца или нестабильной стенокардии; в первые недели после инсульта (см. «Особые указания»).

Беременность

Клинические данные о применении Икатибанта в период беременности отсутствуют.

Данные доклинических исследований указывают на неблагоприятное влияние препарата на процесс имплантации плодного яйца и на родоразрешение, но потенциальный риск для человека не определён.

Препарат Икатибант ПСК может применяться при беременности только после тщательной оценки соотношения польза/риск для матери и плода, например, для лечения угрожающего жизни приступа НАО, сопровождающегося отёком гортани.

Грудное вскармливание

Икатибант проникает в молоко лактирующих крыс в концентрациях, аналогичных крови матери. Не обнаружено влияния на постнатальное развитие крысят. Неизвестно, проникает ли икатибант в грудное молоко человека, поэтому после применения препарата Икатибант ПСК у кормящей пациентки следует исключить кормление грудью на последующие 12 часов.

Фертильность

Не отмечено клинически значимых изменений базальной и гормон-стимулированной концентрации половых гормонов как у женщин, так и у мужчин. Икатибант не оказывал значимого влияния на концентрацию прогестерона в период лютеиновой фазы и функцию жёлтого тела, или на продолжительность менструального цикла у женщин. Икатибант не влияет на качественный и количественный состав спермы, подвижность и морфологию сперматозоидов у мужчин.

Препарат Икатибант ПСК предназначен для подкожного введения предпочтительно — в область передней брюшной стенки.

Применение препарата проводят под контролем квалифицированного медицинского сотрудника.

После обучения технике выполнения п/к инъекций под контролем медицинского сотрудника пациент (или лицо, осуществляющее за ним уход) может вводить препарат самостоятельно.

Решение о возможности самостоятельного введения препарата Икатибант ПСК пациентом принимает врач, имеющий опыт диагностики и лечения НАО.

Пациенты с клиническими проявлениями отёка гортани должны быть экстренно госпитализированы, им следует находиться под наблюдением врача до полного купирования приступа НАО.

Препарат Икатибант ПСК в лекарственной форме раствор для инъекций следует вводить медленно с учётом объёма, подлежащего введению.

Шприц, содержащий препарат Икатибант ПСК, предназначен только для однократного применения.

Подбор дозы

Взрослые

Рекомендуемая доза для взрослых — однократная подкожная инъекция 30 мг препарата Икатибант ПСК.

В большинстве случаев однократного введения икатибанта достаточно для купирования симптомов НАО. В случае недостаточной эффективности или рецидива приступа НАО, можно ввести препарат Икатибант ПСК повторно через 6 часов. Если после повторного введения препарата симптомы НАО сохраняются или приступ ELAO рецидивирует, третья инъекция препарата может быть выполнена ещё через 6 часов. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу препарата — 90 мг (3 инъекции препарата).

Имеются данные КИ о проведении не более 8 инъекций икатибанта в течение месяца.

Педиатрическая популяция

Рекомендуемая доза препарата Икатибант ПСК, рассчитанная с учётом массы тела ребёнка и подростка (в возрасте 2 года — 17 лет), указана в Таблице 1. Если остаются сомнения в отношении извлекаемого объёма препарата, нужно обратиться к врачу.

В рамках КИ применяли не более 1 инъекции икатибанта для лечения приступа НАО.

Нет рекомендаций в отношении режима дозирования для детей младше 2 лет или с массой тела менее 12 кг, так как безопасность и эффективность применения препарата у этой группы пациентов не установлена.

Пожилые

Данные о применении икатибанта в группе пациентов старше 65 лет ограничены.

Установлено, что у пожилых пациентов системная экспозиция икатибанта повышена, однако, клиническая значимость данного наблюдения в отношении безопасности икатибанта не определена.

Нарушения функции печени

При печёночной недостаточности не требуется изменения дозы препарата Икатибант ПСК.

Нарушения функции почек

При почечной недостаточности не требуется изменения дозы препарата Икатибант ПСК.

Способ применения

Взрослые

Препарат Икатибант ПСК может быть введён самостоятельно пациентом или лицом, осуществляющим уход за ним, только после обучения технике выполнения подкожных инъекций под контролем медицинского сотрудника.

Дети и подростки в возрасте 2–17 лет

Препарат Икатибант ПСК может быть введён лицом, осуществляющим уход за пациентом, только после обучения технике выполнения подкожных инъекций под контролем медицинского сотрудника.

Пошаговая инструкция для:

- самостоятельного введения (взрослые пациенты)

- для введения препарата лицом, осуществляющим уход за пациентом, или медицинским сотрудником взрослому пациенту, подростку или ребёнку в возрасте старше 2 лет (с массой тела не менее 12 кг).

Информация, необходимая для самостоятельного введения препарата

Инструкция по введению препарата включает следующие основные шаги:

1) Общая важная информация

2 а) Подготовка шприца для детей и подростков (2–17 лет) с массой тела 65 кг или меньше

2 б) Подготовка шприца и иглы для инъекции (все пациенты)

3) Подготовка места инъекции

4) Введение препарата

5) Уничтожение материалов, использованных для проведения инъекции

Пошаговая инструкция по технике проведения инъекции

1) Общая важная информация

• Протрите рабочую поверхность и вымойте руки водой и мылом перед началом манипуляций
• Вскройте блистер, оторвав пломбу
• Достаньте предварительно заполненный шприц из блистерной упаковки
• Отверните навинчивающуюся крышечку с предварительно заполненного шприца
• Положите предварительно заполненный шприц на рабочую поверхность после того, как отвернёте крышечку

2 а) Подготовка шприца для детей и подростков (2–17 лет) с массой тела 65 кг или меньше

Важная информация для медицинских работников и лиц, осуществляющих уход за пациентами:

Если доза меньше 30 мг (3 мл), потребуется удалить часть препарата из шприца перед введением.

Избегайте прикосновения к кончику шприца для предупреждения его загрязнения

• Отверните навинчивающуюся крышечку с предварительно заполненного шприца
• Надавите на поршень предварительно заполненного шприца до тех пор, пока в нем не останется необходимый для инъекции объём (доза). Проверьте по Таблице 1 необходимое количество миллилитров и требуемую дозу препарата.

2 б) Подготовка шприца и иглы для инъекции (все пациенты, независимо от возраста)

• Достаньте контейнер с иглой из блистера;

• Удалите защитную плёнку с контейнера, как показано на рис. 5 (игла должна оставаться в контейнере);

  
• Крепко взяв шприц, содержащий бесцветный раствор препарата, аккуратно наденьте на него иглу, не вынимая её из контейнера.
• Не вынимая иглу из контейнера, зафиксируйте шприц и иглу винтовым движением шприца.

• Достаньте иглу из контейнера, потянув за шприц. Не нажимайте на поршень, (рис. 6);

  
• шприц подготовлен к инъекции.

3. Подготовка места инъекции

• Выберите место для инъекции. Это должна быть кожная складка в области передней брюшной стенки, с левой или с правой стороны, на расстоянии 5–10 см ниже пупка.

  Необходимо отступить не меньше, чем на 5 см от любых шрамов. Препарат не следует вводить в отёчные или болезненные участки кожи, а также с кровоизлияниями или гематомами.

• Обработайте кожу тампоном со спиртовым раствором, немного подождать, чтобы кожа высохла (рис. 7).

  

4. Введение препарат

• Возьмите шприц в руку между 2 пальцами, расположив большой палец на поршне;

• Проверьте, чтобы в шприце не было воздушных пузырьков, нажимая на поршень до появления первой капли раствора на кончике иглы (рис. 8);

  
• Держите шприц под углом 45–90° к поверхности кожи с иглой, обращённой в сторону места инъекции;
• Держа шприц в одной руке, другой рукой, между большим и указательным пальцами, возьмите осторожно кожную складку в месте, где кожа предварительно была обработана;

• Продолжая держать кожную складку, поднести шприц к месту инъекции, быстро введите иглу в кожную складку (рис. 9);

  
• Медленно нажимайте на поршень шприца с постоянным усилием до тех пор, пока препарат будет полностью введён в кожу;
• Вводите препарат медленно в течение 30 секунд;
• Отпустите кожную складку и осторожно удалите иглу.

5. Уничтожение инъекционных материалов

• Для безопасного и надёжного обращения с отходами, использованные шприцы, контейнер от иглы и саму иглу поместите в контейнер для использованных острых медицинских предметов и отходов (рис. 10).

  

Резюме профиля безопасности

Практически у всех пациентов, принимавших участие в клинических исследованиях икатибанта. были отмечены нежелательные реакции в месте подкожного введения препарата, характеризующиеся раздражением кожи, её отёком, покраснением, ощущением боли, зуда и жжения. В целом реакции были от лёгкой до средней степени тяжести, кратковременными, не требовали дополнительной терапии.

Частота нежелательных лекарственных реакций (НЛР), представленных в таблице, оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10); часто (>1/100 — <1/10); нечасто (>1/1 000); редко (>1/1 000 — <1/1 000); очень редко (<1/10 000). НЛР, выделенные курсивом, отмечены в пострегистрационном периоде.

* В месте введения — кровоподтёки, гематома, ощущение жжения, покраснение кожи, снижение и отсутствие чувствительности кожи, раздражение кожи, припухлость, боль, ощущение распирания, зуд, отёк, крапивница, ощущение тепла.

Педиатрическая популяция

У большинства детей и подростков, которых лечили с помощью подкожных инъекций икатибанта, были отмечены нежелательные реакции в месте введения препарата, такие как покраснение и отёк кожи, зуд, боль и ощущение жжения; эти НЛР были от лёгкой до средней степени тяжести и были схожими с НЛР, зарегистрированными у взрослых. У 2 пациентов НЛР были расценены как тяжёлые; они полностью разрешились в течение 6 часов. Эти реакции проявлялись покраснением, отёком, ощущением жжения и тепла.

Результаты КИ не выявили клинически значимых изменений уровня репродуктивных гормонов.

Описание отдельных побочных эффектов

Иммуногенность

В контролируемых клинических исследованиях фазы III при повторных курсах лечения в редких случаях в плазме крови пациентов выявляли кратковременное присутствие антител к икатибанту. При этом снижения активности препарата отмечено не было ни в одном из случаев. У одного пациента антитела к икатибанту определялись до лечения икатибантом и после завершения лечения. При продолжении наблюдения за пациентом в течение 5 мес антитела к икатибанту не определялись. Реакций повышенной чувствительности или анафилактических реакций при применении икатибанта отмечено не было.

Не отмечено случаев передозировки икатибанта.

Внутривенное введение икатибанта в дозе 3,2 мг/кг (приблизительно в 8 раз выше терапевтической дозы) здоровым добровольцам в рамках КИ сопровождалось покраснением, зудом, «приливами» крови к коже или артериальной гипотензией.

Специального лечения не требовалось.

Фармакокинетическое взаимодействие икатибанта с изоферментами цитохрома P450 (CYP) не предполагается.

Одновременное применение икатибанта и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента не изучалось. В связи с повышением брадинкинина в плазме крови у пациентов с НАО, совместное применение препарата Икатибант ПСК и ингибиторов АПФ противопоказано.

Препарат следует применять с осторожностью при самостоятельном введении в амбулаторных условиях.

Пациентам, которые прежде не получали препарат Икатибант ПСК, первое введение следует проводить в медицинском учреждении или под руководством врача.

В случае недостаточного эффекта препарата или рецидиве приступа после введения препарата пациентом или лицом, осуществляющим уход за ним, рекомендуется обратиться к врачу. При неэффективности первой инъекции для лечения приступа повторные введения препарата взрослым пациентам должны проводиться в медицинском учреждении. Данных о повторном введении препарата при неэффективности первой инъекции для лечения приступа у детей и подростков нет. Обязательна госпитализация пациентов с симптомами отёка гортани, в том числе в случаях, когда приступ купировался после самостоятельного введения препарата в амбулаторных условиях.

Отёк гортани

После введения препарата пациенты с симптомами отёка гортани должны наблюдаться в соответствующем стационаре до того момента, пока врач не примет решение о выписке.

Ишемическая болезнь сердца

При сопутствующей ишемической болезни сердца нельзя исключить возможность ухудшения функции миокарда и снижения коронарного кровотока, учитывая свойства антагониста рецепторов брадикинина типа 2. Поэтому, препарат Икатибант ПСК следует с осторожностью назначать пациентам с нестабильной стенокардией или при обострении ишемической болезни сердца.

Инсульт

Несмотря на очевидный факт положительного влияния блокады B₂-рецепторов в острый период нарушения мозгового кровообращения, теоретически существует возможность того, что икатибант может снижать нейропротективные эффекты поздней фазы брадикинина. Следовательно, пациентам в первые недели после инсульта следует назначать икатибант с осторожностью.

Педиатрическая популяция

Имеется ограниченный опыт применения икатибанта при лечении более, чем одного приступа НАО у детей и подростков.

Неиспользованный препарат или использованные материалы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Икатибант обладает незначительным влиянием на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. В период применения препарата возможно появление таких симптомов, как повышенная слабость, заторможенность, утомляемость, сонливость и головокружение. Нельзя исключить связь указанных симптомов с клиническими проявлениями НАО. Пациентам в период лечения следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, если они чувствуют усталость и головокружение.

Раствор для подкожного введения, 10 мг/мл.

При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

ПСК Фарма, ООО, Российская Федерация