Ивепред

Лиофилизат: Пористая масса или порошок белого или почти белого цвета.

Растворитель: Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакодинамика

Фармакокинетика

- Эндокринные нарушения — острая недостаточность коры надпочечников.

- Ревматические заболевания: острый ревматизм; коллагенозы — при обострении или для поддерживающей терапии при системной красной волчанке.

- Дерматологические заболевания — пузырчатка, тяжёлая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, диффузный нейродермит, тяжёлый псориаз, тяжёлые себорейные дерматиты.

- Бронхиальная астма, астматический статус.

- Аллергические заболевания — тяжёлые или резистентные к стандартной терапии: атопический дерматит, сывороточная болезнь, повышенная чувствительность к лекарственным средствам, отёк гортани, крапивница, анафилактический шок.

- Заболевания желудочно-кишечного тракта — острая стадия язвенного колита.

- Отек мозга — для лечения отёка мозга, вызванного опухолями мозга, травмами головы, черепно-мозговыми операциями.

- Трансплантации органов — для предотвращения реакции отторжения трансплантированного органа.

- Тяжёлый шок (геморрагический, травматический, септический) резистентный к стандартной терапии.

- Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений при отравлении прижигающими жидкостями.

- Гематологические заболевания — приобретённая аутоиммунная гемолитическая анемия, врождённая гипопластическая анемия, эритробластопения, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых.

- Для паллиативного лечения опухолевых заболеваний, в том числе острого или хронического лейкоза и лимфомы у взрослых, острого лейкоза у детей.

Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензиловый спирт может вызывать «синдром удушья» с летальным исходом у недоношенных новорождённых. Препарат не рекомендуется применять у новорождённых.

С осторожностью препарат следует назначать при иммунодефицитных состояниях (в том числе СПИД или ВИЧ), заболеваниях сердечно-сосудистой системы (в том числе недавно перенесённый инфаркт миокарда, тяжёлая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия), тяжёлой хронической почечной недостаточности и печёночной недостаточности, мочекаменной болезни, недавно созданном анастомозе кишечника, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации, дивертикулите, эзофагите, гастрите, пептической язве, сахарном диабете (в том числе предрасположенность), паразитарных и инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесённых, а также включая недавний контакт с больным); закрытоугольной глаукоме, гиперлипидемии, гипертиреозе, гипотиреозе, болезни Иценко-Кушинга, гипоальбуминемии или состояниях, предрасполагающих к её возникновению (цирроз печени, нефротический синдром), миастении gravis, остеопорозе, остром психозе, ожирении (Ⅲ–Ⅳ ст).

У детей в период роста препарат должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

Препарат применяется внутривенно (струйно или капельно) или внутримышечно.

Доза препарата и продолжительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лечения.

При острой недостаточности коры надпочечников разовая доза препарата составляет 100–200 мг, суточная 300-400 мг.

При тяжёлых аллергических реакциях Ивепред вводят в суточной дозе 100–200 мг в течение 3-16 дней.

При бронхиальной астме препарат вводят в зависимости от тяжести заболевания и эффективности комплексного лечения от 75 до 675 мг на курс лечения от 3 до 16 дней; в тяжёлых случаях доза может быть повышена до 1400 мг на курс лечения и более с постепенным снижением дозы.

При астматическом статусе Ивепред вводят в дозе 500-1200 мг в сутки с последующим снижением до 300 мг в сутки и переходом на поддерживающие дозы.

При шоке, резистентном к стандартной терапии, Ивепред в начале терапии обычно вводят внутривенно струйно, после чего переходят на внутривенное капельное введение. Если в течение 10–20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают внутривенное капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50–150 мг (в тяжёлых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3–4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).

При иммуносупрессии — для предотвращения реакции отторжения трансплантированного органа (особенно почек) при трансплантациях — Ивепред применяется в дозах от 0,5 г до 2 г внутривенно каждые 24–48 часа.

При отёке мозга — 40-125 мг каждые 4–6 часов внутривенно или внутримышечно в течение 4–7 дней (до стабилизации состояния больного).

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Ивепред вводят дополнительно к системному приёму препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7–10 дней. При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней. Ивепред используется в качестве дополнительной терапии больных с язвенным колитом, при этом дозы от 20 мг до 40 мг применяются внутривенно капельно 3-7 раз в неделю в течение 2 или более недель.

При других состояниях начальная доза может варьировать от 10 мг до 40 мг в зависимости от клинической картины. Большие дозы применяются обычно в течение короткого срока. Детям назначают в дозе 0,8-1,5 мг/кг массы тела в день.

При невозможности внутривенного введения, Ивепред вводят внутримышечно в тех же дозах. Снижение доз и прекращение лечения препаратом следует всегда проводить постепенно.

После купирования острого состояния назначают внутрь преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.

Указанные дозы должны быть всегда строго индивидуальны. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Приготовление инъекционного раствора: растворитель добавляется к лиофилизату в ампуле и полученный раствор смешивается с различным количеством инфузионного раствора — 5 % декстрозой, изотоническим физиологическим раствором или 5 % декстрозой в изотоническом физиологическом растворе.

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Ивепреда.

При применении Ивепреда могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угри, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация органов ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия, остановка сердца; усугубление явлений или развитие сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), ЭКГ — изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль.

Со стороны органа зрения: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.

Со стороны обмена веществ: задержка жидкости и натрия (отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость), повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептические некрозы костей), стероидная миопатия, разрыв сухожилий мышц, снижение мышечной массы.

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: ухудшение заживления ран, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: обострение инфекций, повышение активности ренин-ангиотензин-

альдостероновой системы, синдром «отмены».

При в/в введении: аритмии, «приливы» крови к лицу, судороги.

Одновременное применение с фенобарбиталом, рифампицином, фенитоином или эфедрином приводит к ослаблению эффекта Ивепреда.

Одновременное применение с диуретиками (особенно «петлевыми») может привести к усилению выведения из организма калия.

При одновременном назначении с сердечными гликозидами ухудшается их переносимость и увеличивается возможность нарушения сердечного ритма (из-за вызываемой гипокалиемии).

Ивепред ослабляет (реже усиливает) действие производных кумарина, что требует коррекции их дозы.

Ивепред усиливает побочное действие нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), особенно их влияние на желудочно-кишечный тракт (усиление риска возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из желудочно-кишечного тракта); уменьшает концентрацию НПВП в сыворотке крови, снижая тем самым их эффективность.

Ингибиторы карбоангидразы: увеличивают риск гипокалиемии, остеопороза.

Ивепред снижает эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов, гипотензивных средств.

Ивепред уменьшает концентрацию празиквантела.

В комбинации с парацетамолом приводит к повышению риска развития гепатотоксичности, за счёт индукции печёночных ферментов и образования токсического метаболита парацетамола.

Одновременное применение андрогенов, анаболические стероиды способствует появлению периферических отёков, гирсутизма и угрей; эстрогенов, пероральных контрацептивов — приводит к снижению клиренса и усилению действия Ивепреда, росту его токсических эффектов.

Риск развития катаракты повышается при применении на фоне Ивепреда, антипсихотических средств (нейролептиков) и азатиоприна.

Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование лёгких, исследование желудка и двенадцатиперстной кишки, системы мочевыделения, органов зрения; контроль общего анализа крови, уровня гликемии, содержания электролитов в плазме. Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность, психические нарушения или психоз. При указании на психозы в анамнезе Ивепред в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Ивепреда в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно возникновение синдрома «отмены» (не обусловленного гипокортицизмом: анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость); надпочечниковой недостаточности; а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Ивепред.

Во время лечения Ивепреда не следует проводить вакцинацию в связи со снижением её эффективности и возможными неврологическими осложнениями.

Назначая Ивепред при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулёзе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.