Ивепред
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Состав лиофилизата
В одном флаконе содержится:
Активное вещество: Метилпреднизолон (в виде метилпреднизолона натрия сукцината) — 500,00 (662,96) мг и 1000,00 (1325,91) мг
Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат — 6,4 мг / 12,8 мг; натрия гидрофосфат 69,6 мг / 139,2 мг.
Состав растворителя
В 1 мл раствора содержится:
Бензиловый спирт — 9,00 мг
Вода для инъекций — до 1 мл
Описание
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Противоаллергический эффект обусловлен снижением количества циркулирующих эозинофилов, что приводит к снижению выделения медиаторов немедленной аллергии; снижает влияние медиаторов аллергии на эффекторные клетки.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкинов-1,2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счёт глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-элетролитный обмен: задерживает натрий (Na+) и воду в организме, стимулирует выведение калия (К+) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция
(Са2+ ) из желудочно-кишечного тракта, проявляет антагонистическое действие по отношению к витамину D: «вымывание» кальция из костей и повышение его почечной экскреции.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично — синтез эндогенных ГКС.
Фармакокинетика
Показания
- Эндокринные нарушения — острая недостаточность коры надпочечников.
- Ревматические заболевания: острый ревматизм; коллагенозы — при обострении или для поддерживающей терапии при системной красной волчанке.
- Дерматологические заболевания — пузырчатка, тяжёлая мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, диффузный нейродермит, тяжёлый псориаз, тяжёлые себорейные дерматиты.
- Бронхиальная астма, астматический статус.
- Аллергические заболевания — тяжёлые или резистентные к стандартной терапии: атопический дерматит, сывороточная болезнь, повышенная чувствительность к лекарственным средствам, отёк гортани, крапивница, анафилактический шок.
- Заболевания желудочно-кишечного тракта — острая стадия язвенного колита.
- Отёк мозга — для лечения отёка мозга, вызванного опухолями мозга, травмами головы, черепно-мозговыми операциями.
- Трансплантации органов — для предотвращения реакции отторжения трансплантированного органа.
- Тяжёлый шок (геморрагический, травматический, септический) резистентный к стандартной терапии.
- Уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений при отравлении прижигающими жидкостями.
- Гематологические заболевания — приобретённая аутоиммунная гемолитическая анемия, врождённая гипопластическая анемия, эритробластопения, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых, вторичная тромбоцитопения у взрослых.
- Для паллиативного лечения опухолевых заболеваний, в том числе острого или хронического лейкоза и лимфомы у взрослых, острого лейкоза у детей.
Противопоказания
Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к Ивепреду. Не рекомендуется применять препарат у больных с острым и подострым инфарктом миокарда, так как применение глюкокортикостероидов у них может привести к распространению очага некроза, замедлению формирования рубцовой ткани и вследствие этого — к разрыву сердечной мышцы.
Данный препарат содержит бензиловый спирт. Установлено, что бензиловый спирт может вызывать «синдром удушья» с летальным исходом у недоношенных новорождённых. Препарат не рекомендуется применять у новорождённых.
С осторожностью
Беременность и лактация
При беременности (особенно в 1 триместре) применяют по жизненным показаниям. Поскольку глюкокортикостероиды переходят в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью рекомендуется прекратить.
Способ применения и дозы
При шоке, резистентном к стандартной терапии, Ивепред в начале терапии обычно вводят внутривенно струйно, после чего переходят на внутривенное капельное введение. Если в течение 10–20 минут артериальное давление не повышается, повторяют струйное введение препарата. После выведения из шокового состояния продолжают внутривенное капельное введение до стабилизации артериального давления. Разовая доза составляет 50–150 мг (в тяжёлых случаях — до 400 мг). Повторно препарат вводят через 3–4 часа. Суточная доза может составлять 300-1200 мг (с последующим снижением дозы).
При иммуносупрессии — для предотвращения реакции отторжения трансплантированного органа (особенно почек) при трансплантациях — Ивепред применяется в дозах от 0,5 г до 2 г внутривенно каждые 24–48 часа.
При отёке мозга — 40-125 мг каждые 4–6 часов внутривенно или внутримышечно в течение 4–7 дней (до стабилизации состояния больного).
При ревматоидном артрите и системной красной волчанке Ивепред вводят дополнительно к системному приёму препарата в дозе 75-125 мг в сутки не более 7–10 дней. При отравлениях прижигающими жидкостями с ожогами пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей назначают в дозе 75-400 мг в сутки в течение 3-18 дней. Ивепред используется в качестве дополнительной терапии больных с язвенным колитом, при этом дозы от 20 мг до 40 мг применяются внутривенно капельно 3-7 раз в неделю в течение 2 или более недель.
При других состояниях начальная доза может варьировать от 10 мг до 40 мг в зависимости от клинической картины. Большие дозы применяются обычно в течение короткого срока. Детям назначают в дозе 0,8-1,5 мг/кг массы тела в день.
При невозможности внутривенного введения, Ивепред вводят внутримышечно в тех же дозах. Снижение доз и прекращение лечения препаратом следует всегда проводить постепенно.
После купирования острого состояния назначают внутрь преднизолон в таблетках, с последующим постепенным уменьшением дозы.
Указанные дозы должны быть всегда строго индивидуальны. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
Приготовление инъекционного раствора: растворитель добавляется к лиофилизату в ампуле и полученный раствор смешивается с различным количеством инфузионного раствора — 5 % декстрозой, изотоническим физиологическим раствором или 5 % декстрозой в изотоническом физиологическом растворе.
Побочные эффекты
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угри, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация органов ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия, остановка сердца; усугубление явлений или развитие сердечной недостаточности (у предрасположенных пациентов), ЭКГ — изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда — распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль.
Со стороны органа зрения: внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза), задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: задержка жидкости и натрия (отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость), повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко — патологические переломы костей, асептические некрозы костей), стероидная миопатия, разрыв сухожилий мышц, снижение мышечной массы.
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: ухудшение заживления ран, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко — некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Прочие: обострение инфекций, повышение активности ренин-ангиотензин-
альдостероновой системы, синдром «отмены».
При в/в введении: аритмии, «приливы» крови к лицу, судороги.
Передозировка
Возможно усиление описанных выше побочных явлений. Необходимо уменьшить дозу Ивепреда. Лечение симтоматическое.
Взаимодействие
Особые указания
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период терапии необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты двигательных и психических реакций (в том числе от вождения автомобиля или управления механизмами).
Форма выпуска
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения, 500 мг и 1000 мг в комплекте с растворителем (0,9 % бензиловый спирт).
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Ивепред: