Айвест® Канон

Ivest Canon

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

активное вещество: дезлоратадин 5 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 61,7 мг; повидон 6,8 мг; кальция стеарат 0,7 мг; кроскармеллоза натрия (примеллоза) 4,8 мг; целлюлоза микрокристаллическая 41 мг;

состав плёночной оболочки: Опадрай Ⅱ белый 4 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,88 мг, макрогол (полиэтиленгликоль 3350) 0,94 мг, тальк 0,7 мг, титана диоксид 0,48 мг.

Описание

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые плёночной оболочкой белого или почта белого цвета. На поперечном разрезе почта белого или белого с кремоватым оттенком или белого с розоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антигистаминный препарат длительного действия, Н1-гистаминовых периферических рецепторов блокатор.

Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина. Ингибирует каскад реакций аллергического воспаления, в том числе высвобождение провоспалительных цитокинов, включая интерлейкины ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13, высвобождение провоспалительных хемокинов (RANTES), продукцию супероксидных анионов активированными полиморфноядерными нейтрофилами, адгезию и хемотаксис эозинофилов, выделение молекул адгезии, таких как Р-селектин, IgE-опосредованное высвобождение гистамина, простагландина D2 и лейкотриена С4. Таким образом, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противозудным и антиэкссудативным действием, уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отёка тканей, спазма гладкой мускулатуры.

Лекарственный препарат Айвест® Канон не оказывает воздействия на центральную нервную систему (ЦНС), практически не обладает седативным эффектом (практически не вызывает сонливости) и не влияет на скорость психомоторных реакций.

В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадина в рекомендуемой терапевтической дозе не отмечалось удлинения интервала QT на ЭКГ.

Действие лекарственного препарата Айвест® Канон начинается в течение 30 минут после приёма внутрь и продолжается 24 часа.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма препарата внутрь дезлоратадин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), при этом определяемые концентрации дезлоратадина в плазме крови достигаются в течение 30 мин, а максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) — приблизительно через 3 ч.

Распределение

Связывание дезлоратадина с белками плазмы крови составляет 83–87 %. При применении в дозе от 5 мг до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Одновременный приём пищи или одновременное употребление грейпфрутового сока не влияет на распределение дезлоратадина (при приёме в дозе 7,5 мг 1 раз в сутки). Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ).

Метаболизм

Подвергается интенсивному метаболизму путем гидроксилирования с образованием 3-ОН-дезлоратадина, который, в свою очередь, подвергается глюкуронидации. Не является ингибитором изоферментов CYP3A4 и CYP2D6 и не является субстратом или ингибитором Р-гликопротеина.

Выведение

Выводится из организма в виде глюкуронидного соединения и в небольшом количестве в неизменённом виде, небольшая часть выводится почками (2 %) и кишечником (7 %). Период полувыведения (T½) составляет в среднем 27 ч.

Показания

  • Аллергический ринит (устранение или облегчение чиханья, заложенности носа, выделения слизи из носа, зуда в носу, зуда нёба, зуда и покраснения глаз, слезотечения);
  • крапивница (уменьшение или устранение кожного зуда, сыпи).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из веществ, входящему в состав препарата;
  • беременность и лактация;
  • возраст до 12 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин).

Необходимо соблюдение осторожности при применении у пациентов с судорогами в анамнезе.

Беременность и лактация

Применение лекарственного препарата Айвест® Канон противопоказано при беременности (недостаточно данных об эффективности и безопасности).

Дезлоратадин выделяется в грудное молоко, поэтому применение лекарственного препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приёма пищи, в одно и то же время суток. Таблетку следует проглатывать целиком, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослым и детям старше 12 лет: по 1 таблетке (5 мг) один раз в сутки.

При сезонном (интермиттирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в году) необходимо оценивать течение заболевания. При исчезновении симптомов приём препарата следует прекратить, при повторном появлении симптомов приём препарата следует возобновить.

При круглогодичном (персистирующем) аллергическом рините (при наличии симптомов продолжительностью более 4 дней в неделю или более 4 недель в году) препарат следует принимать в течение всего периода экспозиции аллергена.

Применяйте лекарственный препарат Ай вест® Канон только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции по применению.

Побочные эффекты

Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты (>1/100 до <1/10), частота которых была несколько выше, чем при приёме плацебо ("пустышки"): повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

У детей в возрасте 12–17 лет, по результатам клинических исследований, наиболее часто встречающимся побочным эффектом являлась головная боль (5,9%), частота которой была не выше, чем при приёме плацебо (6,9%).

Информация о побочных эффектах представлена по результатам клинических исследований и наблюдений пострегистрационного периода. По данным всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) побочные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000); частота неизвестна — по имеющимся данным установить частоту возникновения не представлялось возможным.

Нарушения со стороны психики

Очень редко — галлюцинации.

Частота неизвестна — аномальное поведение, агрессия.

Нарушения со стороны нервной системы

Часто — головная боль.

Очень редко — головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень редко — тахикардия, ощущение сердцебиения.

Частота неизвестна — удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто — сухость во рту.

Очень редко — боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Очень редко — повышение активности ферментов печени, повышение концентрации билирубина, гепатит.

Частота неизвестна — желтуха.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна — фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата

Очень редко — миалгия.

Общие расстройства

Часто — повышенная утомляемость.

Очень редко — анафилаксия, ангионевротический отек, одышка, зуд, сыпь, в том числе крапивница.

Частота неизвестна — астения.

Пострегистрационный период

Дети

Частота неизвестна — удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, аномальное поведение, агрессия.

Если любые из перечисленных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы

Приём дозы, превышающей рекомендованную в 5 раз, не приводил к появлению каких-либо симптомов. В ходе клинических испытаний ежедневное применение у взрослых и подростков дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически или клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В клинико-фармакологическом исследовании применение дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз выше рекомендуемой дозы) в течение 10 дней не сопровождалось появлением серьёзных побочных эффектов.

Лечение: при случайном приёме внутрь большого количества препарата необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Рекомендуется промывание желудка, приём активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. Дезлоратадин не выводится при гемодиализе, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Взаимодействие

Клинически значимое взаимодействие в исследованиях с азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, флуоксетином и циметидином не выявлено.

Дезлоратадин не усиливает действия этанола на ЦНС, тем не менее во время пострегистрационного применения были зарегистрированы случаи непереносимости алкоголя. Поэтому дезлоратадин одновременно с алкоголем следует применять с осторожностью.

Одновременное употребление грейпфрутового сока не оказывает влияния на эффективность препарата.

Приём пищи не оказывает влияния на эффективность препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В рекомендованной дозе лекарственный препарат Айвест® Канон не влияет на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Однако следует принимать во внимание потенциальную возможность развития таких нежелательных реакций, как головокружение и сонливость. При появлении данных нежелательных реакций следует воздержаться от указанных видов деятельности.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 5 мг.

Хранение

При температуре не выше 25 °С, во вторичной упаковке (пачке картонной).

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Айвест Канон: