Китрил^®

концентрат для приготовления раствора для инфузий

1 мл концентрата содержит: действующее вещество: гранисетрон 1 мг (в виде гранисетрона гидрохлорида 1.12 мг);

вспомогательные вещества: натрия хлорид — 9.0 мг, лимонной кислоты моногидрат — 2.0 мг, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид — q.s. до pH 5.3 (±0.3), вода для инъекций до 1 мл.

Прозрачная бесцветная жидкость.

- Профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении цитостатической химиотерапии у взрослых и детей старше 2-х лет;

- профилактика и терапия тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у взрослых;

- терапия послеоперационной тошноты и рвоты у взрослых.

- Повышенная чувствительность к гранисетрону или любому из компонентов препарата в анамнезе;

- реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ₃-рецепторов в анамнезе;

- кормление грудью;

- детский возраст до 2-х лет (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

- Частичная кишечная непроходимость;

- беременность (женщинам во время беременности Китрил^® назначается только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; Китрил^® не оказывает тератогенного действия на животных, исследования у беременных женщин не проводились).

- сопутствующие заболевания сердца, кардиотоксическая химиотерапия и/или сопутствующие электролитные нарушения.

Внутривенно.

Стандартный режим дозирования

Взрослые

Цитостатическая химиотерапия (профилактика)

Пациенты с массой тела более 50 кг: одну ампулу (3 мг/3 мл) разводят в 20–50 мл инфузионного раствора и вводят в течение 5 минут до начала цитостатической химиотерапии; одна ампула (3 мг/3 мл) может также вводится болюсно (в течение 30 секунд).

Пациенты с массой тела менее 50 кг: 20–40 мкг/кг; инфузию следует закончить до начала цитостатической терапии.

В клинических исследованиях было показано, что для контроля тошноты и рвоты на протяжении 24 часов большинству пациентов потребовалась только одна доза препарата.

Лучевая терапия (профилактика)

Режим дозирования аналогичен таковому см. "Цитостатическая химиотерапия (профилактика)".

Цитостатическая химиотерапия и лучевая терапия (терапия)

У небольшого числа пациентов может возникать неукротимая рвота и выраженная тошнота.

В случае необходимости можно провести 2 дополнительные инфузии (по 5 минут), каждая в дозе не более 3 мг, с интервалом не менее 10 минут в течение 24 часов. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг.

Послеоперационная тошнота и рвота (терапия)

Однократно 1 мг медленно (не менее 30 секунд). Существует опыт использования препарата Китрил^® в дозе до 3 мг у пациентов, перенёсших элективное оперативное вмешательство под анестезией.

Пациентам, получающим инфузии препарата Китрил, после устранения тошноты и рвоты с целью их профилактики могут быть назначены таблетки.

Специальный режим дозирования

Дети

Цитостатическая химиотерапия (профилактика)

Однократная инфузия в дозе 20 мкг/кг в 10–30 мл раствора для инфузий в течение 5 минут, до начала цитостатической терапии.

Цитостатическая химиотерапия (терапия)

Не более 2-х дополнительных инфузий (в течение 5 минут), каждая доза 20 мкг/кг, с интервалом не менее 10 минут. Максимальная суточная доза не должна превышать 60 мкг/кг.

Послеоперационная тошнота и рвота (профилактика и терапия)

Недостаточно данных, чтобы рекомендовать препарат Китрил^® для профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей.

Лучевая терапия (профилактика и терапия)

Недостаточно данных, чтобы рекомендовать препарат Китрил^® для профилактики и лечения тошноты и рвоты при проведении лучевой терапии у детей.

Пациенты с почечной или печёночной недостаточностью, пожилые пациенты

Коррекции дозы не требуется.

Приготовление раствора для внутривенной инфузии

Для получения раствора препарата Китрил^® для внутривенного капельного введения используют следующие инфузионные растворы: 0,9 % раствор натрия хлорида, 0,18 % раствор натрия хлорида и 4 % раствор декстрозы, 5 % раствор декстрозы, раствор Хартмана, раствор натрия лактата или раствор маннитола. Использование других растворов не допускается.

Готовый раствор стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре (15-25 °С) при нормальном комнатном освещении. Так как препарат Китрил^® не содержит консерванта, приготовленный раствор для инфузий необходимо использовать немедленно. В исключительных случаях приготовленный раствор может храниться не более 24 часов при температуре 2–8 °С, если разведение происходило в контролированных и валидированных асептических условиях. При этом за условия хранения (правила хранения и продолжительность) отвечает специалист, готовивший раствор.

Допускается внутривенное введение препарата без разведения.

В большинстве случаев побочные действия при применении препарата Китрил^® не были тяжёлыми и переносились пациентами без прерывания терапии.

Отмечены случаи проявления повышенной чувствительности, в том числе тяжёлые (например, анафилаксия).

Частота побочных реакций, приведённых ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10); часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000, менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; нечасто — серотониновый синдром (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем); редко — тревога, беспокойство, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — увеличение интервала QT.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — запор; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности «печёночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы) обычно в пределах их нормальных значений (не превышающие верхних границ нормы).

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции повышенной чувствительности, включая анафилаксию и крапивницу.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: нечасто — кожная сыпь; очень редко — отёк/отёк лица.

Со стороны организма в целом: очень редко — гриппоподобный синдром, включая лихорадку и озноб.

Постмаркетинговое наблюдение

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, слабость.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, диарея, метеоризм, диспепсия.

Со стороны иммунной системы: гипертермия, бронхоспазм, зуд.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.

Специфический антидот для препарата Китрил^® не известен. В случае передозировки лечение симптоматическое. Применение 38 мг гранисетрона в виде однократной внутривенной инъекции не сопровождалось развитием серьёзных нежелательных эффектов, кроме лёгкой головной боли.

Китрил^® не влияет на активность метаболизирующих ферментов подсемейства 3А4 системы цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность препарата Китрил^® может быть усилена внутривенным введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии.

In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм препарата Китрил^®, что предполагает участие изофермента 3А системы цитохрома Р450. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но Китрил^® хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками.

При индукции печёночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетрона (при внутривенном введении) примерно на четверть.

Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, транквилизаторами, противоязвенными препаратами и цитостатическими лекарственными средствами, вызывающими рвоту.

У пациентов, получающих сопутствующую терапию препаратами с известной способностью пролонгировать интервал QT и/или аритмогенной активностью, наблюдаемые изменения на ЭКГ при терапии препаратом Китрил^® могут привести к клинически значимым последствиям.

Как и при использовании других антагонистов серотониновых 5-НТ₃-рецепторов, при применении препарата Китрил^® в комбинации с другими серотонинергическими препаратами отмечались случаи развития серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, вегетативную дисфункцию и нарушения со стороны нервной и мышечной систем).

Пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата Китрил^® должны находиться под наблюдением врача, так как Китрил^® может снижать моторику кишечника.

Китрил^® безопасен для применения у пожилых и пациентов с почечной или печёночной недостаточностью.

Китрил^® при внутривенном введении в дозе до 200 мкг/кг не оказывает клинически значимого влияния на электроэнцефалограмму или результаты психометрических тестов.

Как и при применении других 5-НТ₃ антагонистов, при терапии препаратом Китрил^® сообщалось об изменениях параметров ЭКГ, включая случаи увеличения интервала QT. Данные изменения были несущественными и, как правило, не имели клинического значения, в частности не имели признаков проаритмогенного действия. Однако у пациентов с уже существующими аритмиями или заболеваниями, сопровождающимися нарушением сердечной проводимости, наблюдаемые изменения параметров ЭКГ при терапии препаратом Китрил^® могут привести к клинически значимым последствиям. В связи с этим следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сопутствующими сердечными заболеваниями, получающим кардиотоксическую химиотерапию и/или имеющим сопутствующие электролитные нарушения.

Сообщалось о случаях развития перекрёстной чувствительности между антагонистами серотониновых 5-НТ₃-рецепторов.

Следует наблюдать за состоянием пациента в случае клинической необходимости одновременного применения гранисетрона с другими серотонинергическими препаратами.

Данные о влиянии препарата Китрил^® на способность к вождению транспортного средства отсутствуют. Однако следует иметь в виду, что в единичных случаях при терапии препаратом Китрил^® сообщалось о сонливости и других нежелательных явлениях со стороны нервной системы.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл.

Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отпускают по рецепту

F. Hoffmann-La Roche, Ltd., Швейцария