Клопиксол-Акуфаз
Clopixol-AcuphaseРегистрационный номер
Торговое наименование
Клопиксол-Акуфаз
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутримышечного введения (масляный)
Состав
Каждый мл препарата содержит: активное вещество — зуклопентиксола ацетат 50 мг; вспомогательные вещества — триглицериды.
Описание
Прозрачное, желтоватое масло, практически свободное от частиц.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ является антипсихотическим средством (нейролептиком), производным тиоксантена.
Антипсихотическое действие нейролептиков обычно связывают с блокадой дофаминовых рецепторов, что, по-видимому, вызывает цепную реакцию, в которую вовлекаются и другие медиаторные системы.
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ обладает выраженным антипсихотическим и специфическим тормозящим действием. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может оказывать преходящий, зависимый от дозы седативный эффект. Быстрое развитие седативного эффекта в начале терапии (до наступления антипсихотического действия) является преимуществом при лечении острых и подострых психозов. Неспецифический седативный эффект проявляется через 2 часа, достигает максимума примерно через 8 часов, после чего значительно уменьшается и остаётся слабым при повторных инъекциях. Толерантность к неспецифическому седативному эффекту препарата наступает быстро. Специфическое тормозящее действие КЛОПИКСОЛА особенно благоприятно при лечении пациентов с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессивностью.
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ используется для начального лечения острых и хронических психозов в фазе обострения, а также маниакальных состояний. Однократная инъекция КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ обеспечивает выраженное и быстрое ослабление психотической симптоматики. Продолжительность действия инъекции 2–3 дня. Обычно достаточно одной или двух инъекций, после чего пациента можно перевести на лечение пероральными лекарственными средствами или депо-формами.
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ особенно эффективен при лечении психотических больных с ажитацией, беспокойством, враждебностью или агрессией.
Фармакокинетика
После инъекции зуклопентиксола ацетат подвергается ферментативному расщеплению на активный компонент зуклопентиксол и уксусную кислоту. Максимальная концентрация зуклопентиксола в сыворотке крови достигается через 24–48 часов (в среднем через 36 часов) после инъекции. Затем концентрация медленно уменьшается, достигая одной трети от максимальной через три дня после инъекции. Зуклопентиксол незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Метаболиты не обладают нейролептической активностью и выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой.
Показания
Начальное лечение острых психозов, включая маниакальные состояния, и хронических психозов в фазе обострения.
Противопоказания
Острое отравление алкоголем, барбитуратами и опиатами; коматозные состояния. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ не рекомендуется назначать во время беременности и кормления грудью.
С осторожностью
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ должен с осторожностью назначаться пациентам с судорожным синдромом, хроническим гепатитом и сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Способ применения и дозы
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ назначается в виде глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области. Местная переносимость хорошая. Дозировка подбирается индивидуально в зависимости от состояния пациента.
Рекомендуемый объём внутримышечной инъекции 1-3 мл (50-150 мг). При необходимости повторные инъекции проводятся с интервалом в 2–3 дня. Некоторым пациентам дополнительная инъекция может быть назначена спустя 24–48 часов после первой инъекции. Поддерживающую терапию следует продолжать КЛОПИКСОЛОМ перорально или КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО внутримышечно, руководствуясь следующим:
При переходе на лечение КЛОПИКСОЛОМ перорально:
Спустя 2–3 дня после заключительной инъекции КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ (инъекции по 100 мг) пациенту следует назначить перорально ежедневную дозу 40 мг, при возможности в несколько приёмов. При необходимости доза может увеличиваться на 10–20 мг через каждые 2–3 дня до 75 мг/день или более.
При переходе на лечение КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО:
Одновременно с заключительной инъекцией КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ (100 мг) следует ввести 200–400 мг (1–2 мл) КЛОПИКСОЛА ДЕПО, 200 мг/мл. Повторные инъекции КЛОПИКСОЛА ДЕПО проводятся каждые 2 недели. При необходимости допустимо использование более высоких доз препарата или более коротких интервалов. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ и КЛОПИКСОЛ ДЕПО могут смешиваться в одном шприце и назначаться как одна совмещённая инъекция. Последующие дозы КЛОПИКСОЛА ДЕПО и интервалы между инъекциями должны устанавливаться в зависимости от состояния пациента.
Побочное действие
Со стороны нервной системы. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно на начальном этапе лечения. В большинстве случаев они корригируются снижением дозировок и/или назначением антипаркинсонических препаратов. Однако регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется.
Со стороны вегетативной нервной системы. Возможны сухость во рту и нарушения аккомодации. Нарушения мочеиспускания встречаются редко.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Возможны ортостатическое головокружение и тахикардия. Ортостатическая гипотензия возникает редко.
Со стороны печени. Редко отмечаются незначительные преходящие изменения уровня «печёночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Передозировка
Симптомы: Сонливость, гипо- или гипертермия, гипотензия, экстрапирамидные симптомы, судороги, шок, кома.
Лечение: Симптоматическое и поддерживающее. Должны быть приняты меры, направленные на поддержание деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем. Не следует использовать эпинефрин (адреналин), так как это может привести к последующему понижению артериального давления. Судороги можно купировать диазепамом, а экстрапирамидные симптомы бипериденом.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может усилить седативное действие алкоголя, барбитуратов и других ингибиторов центральной нервной системы. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ не следует назначать вместе с гуанетидином и аналогично действующими средствами, так как нейролептики могут блокировать их гипотензивное действие. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может снижать эффективность леводопы и других адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином увеличивает риск развития экстрапирамидных симптомов. КЛОПИКСОЛ-АКУФАЗ может смешиваться с КЛОПИКСОЛОМ ДЕПО, содержащим такое же масло Viscoleo®.
Особые указания
Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) является редким, но возможным осложнением с летальным исходом при использовании нейролептиков. Основными характеристиками ЗНС являются гипертермия, мышечная ригидность и нарушение сознания в сочетании с дисфункцией вегетативной нервной системы (лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение). Кроме немедленного прекращения приёма нейролептиков крайне необходимо использование общих поддерживающих мер и симптоматического лечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Возможно влияние КЛОПИКСОЛА-АКУФАЗ на способность управления автомобилем и другими механизмами. Поэтому в начале терапии необходимо проявить осторожность до тех пор, пока не будет определена реакция пациента на лечение.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения (масляный), 50 мг/мл (ампулы) 1 мл, 2 мл.
По 1 мл или 2 мл в ампулу из бесцветного стекла типа 1 (Евр. Фарм.). 5 ампул с инструкцией по применению в картонной пачке с перфорированным контролем первого вскрытия (язычком для вскрытия) на подложке из картона, приклеенной к дну пачки.
На ампулу нанесена красная точка, указывающая место разлома.
Хранение
Хранить при температуре не выше 30 °C в защищённом от света месте.
Хранить в недоступных для детей местах.
Срок годности
2 года. Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
H.LUNDBECK, A/S, Дания
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Клопиксол-Акуфаз: