Колесевелам

Колесевелам (колезевелам) — секвестрант желчных кислот.

Холестерин является основным предшественником желчной кислоты. Колесевелам связывается с желчными кислотами в кишечнике с образованием нерастворимого комплекса, который выводится с калом. Это увеличенное выведение желчных кислот приводит к увеличению окисления холестерина в желчную кислоту и снижению уровня холестерина в сыворотке.

• Гиперлипидемия;
• сахарный диабет 2 типа;
• гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия (дети 10–17 лет).

• Повышенная чувствительность к колесевеламу;
• непроходимость кишечника;
• концентрации ТГ в сыворотке >500 мг/дл;
• панкреатит, вызванный гипертриглицеридемией в анамнезе.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения колесевелама при беременности у человека не проведено. Исследования на животных не выявили доказательств повреждения плода.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение колесевелама при беременности допустимо по назначению врача, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Использование препарата считается приемлемым.

Перорально (внутрь).

Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.

Взрослые

Гиперлипидемия

В качестве дополнительной терапии к диете и физическим упражнениям для снижения повышенного уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) у взрослых пациентов  с первичной гиперлипидемией:

• Таблетки: 1,875 г (3 таблетки) каждые 12 часов или 3,75 г (6 таблеток) в сутки.
• Пероральная суспензия: 1,875 г (½ пакета) каждые 12 часов или 3,75 г (1 пакет) в сутки.

Сахарный диабет 2 типа

В качестве дополнительной терапии для улучшения гликемического контроля у взрослых.

• Таблетки: 1,875 г (3 таблетки) каждые 12 часов или 3,75 г (6 таблеток) в сутки.
• Пероральная суспензия: 1,875 г (½ пакета) каждые 12 часов или 3,75 г (1 пакет) в сутки.

Дети

Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия

Для снижения уровня Х-ЛПНП у мальчиков и девочек в постменархальный период (10–17 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией (ГСГ), которые не могут достичь целевых уровней Х-ЛПНП, несмотря на адекватные исследования диетической терапии и модификации образа жизни.

Дети младше 10 лет

Безопасность и эффективность не установлены.

Дети 10–17 лет

• Таблетки: 1,875 г (3 таблетки) каждые 12 часов или 3,75 г (6 таблеток) в сутки.
• Пероральная суспензия: 1,875 г (½ пакета) каждые 12 часов или 3,75 г (1 пакет) в сутки.

Из-за размера таблеток рекомендуется использовать пероральную суспензию в педиатрической популяции.

Рекомендации по дозированию

Перед началом лечения получить анализы триглицеридов (ТГ) и холестерина не-ЛПВП; противопоказан пациентам с уровнем ТГ >500 мг/дл.

Ограничения использования

Не следует использовать для лечения диабета 1 типа или диабетического кетоацидоза.

Влияние колесевелама на сердечно-сосудистую заболеваемость и смертность не определено.

Не изучен:

• Сахарный диабет 2 типа в сочетании с ингибитором дипептидилпептидазы 4.
• Дислипидемия Фредриксона I, III, IV и V типов.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и <1/10); нечасто (≥1/1 000 и <1/100); редко (≥1/10 000 и <1/1 000); очень редко (<1/10 000, включая отдельные случаи).

Очень часто — запор (6,5–11 %).

Часто — диспепсия (2,8–8,3 %), головная боль (3,9–7,6 %), ринофарингит (5,4–6,2 %), инфекции верхних дыхательных путей (4,9 %), тошнота (4,2 %), грипп (3,8 %), тошнота (2,6–3,8 %), случайные травмы (3,7 %), астения (3,6 %), гипогликемия (3,4 %), фарингит (3,2 %), синдром гриппа (3,2 %), ринит (3,2 %), усталость (3,9 %), гипертония (2,6 %), увеличение креатинфосфокиназы (2,3 %), рвота (2,3 %), боль в спине (2,3 %), миалгия (2,1 %).

Постмаркетинговые данные

Со стороны желудочно-кишечного тракта: непроходимость кишечника (у пациентов с непроходимостью или резекцией кишечника в анамнезе), дисфагия или непроходимость пищевода (иногда требуется медицинское вмешательство), закупорка каловых масс, панкреатит, вздутие живота, обострение геморроя и повышение уровня трансаминаз.

Лабораторные отклонения: гипертриглицеридемия.

Может снизить всасывание некоторых лекарств и питательных веществ — назначать препараты с известными взаимодействиями или с узким терапевтическим индексом за 4 часа до приёма колесевелама.

Секвестранты желчных кислот могут снижать всасывание жирорастворимых витаминов — назначать витамин по крайней мере за 4 часа до приёма колесевелама.

Исследования лекарственного взаимодействия in vivo показали снижение воздействия этинилэстрадиола, норэтиндрона, олмесартана и сульфонилмочевины при одновременном применении с колесевеламом. Также продемонстрировано увеличение уровня метформина при одновременном применении колесевелама.

Нежелательные реакции, возникающие при одновременном применении с колесевеламом:

• Повышенная судорожная активность или снижение уровня фенитоина у пациентов, получающих фенитоин.
• Снижение МНО у пациентов, получающих терапию варфарином — необходим мониторинг МНО.
• Повышенный уровень тиреотропного гормона (ТТГ) у пациентов, получающих заместительную терапию гормонами щитовидной железы — назначать заместительную терапию гормонами щитовидной железы за 4 часа до приёма колесевелама.

Не следует использовать для лечения диабета 1 типа или диабетического кетоацидоза.

Может повышать концентрацию ТГ в сыворотке крови, гипертриглицеридемия может вызвать острый панкреатит.

Перед началом терапии необходимо исключить вторичные причины гиперлипидемии.

Имели место постмаркетинговые случаи непроходимости кишечника. Не рекомендуется при гастропарезе (эффект запора). В случае возникновения сильной боли в животе или сильного запора необходимо немедленно прекратить терапию и обратиться за медицинской помощью.

Может усугубить уже существовавший запор (начинать терапию с более низких доз у пациентов с запорами в анамнезе)

При появлении симптомов острого панкреатита (например, сильная боль в животе с тошнотой и рвотой или без них) необходимо немедленно обратится за медицинской помощью.

• АТХ

  C10AC04

• Фармакологическая группа

  Секвестранты желчных кислот

• Категория при беременности по FDA

  N (не классифицировано FDA)