Левомилнаципран

Levomilnacipran

Фармакологическое действие

Левомилнаципран — антидепрессант, энантиомер милнаципрана, ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина.

Фармакокинетика

Начальные эффекты могут наблюдаться в течение 1–2 недель терапии, с постоянным улучшением в течение 4–6 недель. Связь с белками плазмы — 22 %. Объём распределения (V_d) — 387–473 л. Биотрансформация в печени до неактивных метаболитов. Период полувыведения (T_½) — 12 часов. Элиминация с мочой (58 % в неизменённом виде).

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек

От средней до тяжёлой степени — клиренс может быть снижен.

Показания

Большое депрессивное расстройство.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к левомилнаципрану, милнаципрану;
применение ингибиторов МАО, предназначенных для лечения психических расстройств (одновременно или в течение 7 дней после прекращения приёма левомилнаципрана, или в течение 2 недель после прекращения приёма ингибитора МАО);
одновременный приём линезолида или метилтиониния хлорида (внутривенно).

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований о возможности применения левомилнаципрана у беременных женщин не проведено.

Исследования проведённые на животных выявили снижение массы тела плода, задержку окостенения скелета, но показали отсутствие тератогенных эффектов.

Использование селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина (норадреналина) (СИОЗСН) может усилить послеродовое кровотечение.

У новорождённых, матери которых получали СИОЗСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норэпинефрина) или СИОЗС (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) на поздних сроках беременности, могут наблюдаться следующие симптомы: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, нестабильность температуры, трудности с приёмом пищи, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость и плохой сон. Эти симптомы могут быть связаны как с синдромом отмены, так и с избыточной серотонинергической активностью. В большинстве случаев подобные осложнения начинаются немедленно либо вскоре (<24 часов) после рождения.

Применение препарата возможно только в случаях отсутствия альтернатив, когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований о возможности применения левомилнаципрана в период грудного вскармливания не проведено.

Левомилнаципран проникает в грудное материнское молоко. Влияние на грудного ребёнка неизвестно.

Грудных детей, подвергшихся воздействию, следует контролировать на предмет возбуждения, кормления, раздражительности и увеличения веса.

Применение препарата возможно только в случаях когда потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребёнка.

Способ применения и дозы

Перорально.

20 мг 1 раз в день в течение 2 дней; затем увеличение до 40 мг 1 раз в день; далее возможно увеличение дозы с шагом 40 мг и интервалом в 2 или более дней.

Поддерживающая доза — 40–120 мг 1 раз в день.

Максимальная доза — 120 мг/день.

Побочные действия

Тошнота, головокружение, потоотделение, запор , бессонница, тахикардия, повышение артериального давления , затруднённое мочеиспускания, эректильная дисфункция и задержка эякуляции у мужчин, рвота.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Левомилнаципран:

Информация о действующем веществе Левомилнаципран предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Левомилнаципран, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.