Линкомицина гидрохлорид
, растворРегистрационный номер
Торговое наименование
Линкомицина гидрохлорид
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для инфузий и внутримышечного введения
Состав
Состав на 1 мл:
активное вещество: линкомицина гидрохлорид моногидрат (в пересчёте на линкомицин) — 300 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат — 0,1 мг, натрия гидроксид (раствор 1 М) — до pH 6,0, вода для инъекций — до 1 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость с лёгким специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антибиотик, продуцируемый Streptomyces lincolnensis, оказывает бактериостатическое действие. Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S-субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Чувствительны in vivo; Staphylococcus aureus (пенициллиназопродуцирующие и непродуцирующие штаммы), Streptococcus pneumoniae. Чувствительны in vitro; аэробные грамположительные кокки — Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans; аэробные грамположительные палочки — Corynebacterium diphtheriae; анаэробные грамположительные споронеобразующие палочки — Propionibacterium acnes; анаэробные грамположительные спорообразующие палочки — Clostridium tetani, Clostridium perfringens.
Неэффективен в отношении большинства штаммов Enterococcus faecalis; не действует на Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae и др. грамотрицательные бактерии, а также грибы и вирусы. Оптимум действия находится в щелочной среде (pH 8-8,5). Устойчивость к линкомицину развивается медленно. В высоких дозах обладает бактерицидным эффектом.
Фармакокинетика
После парентерального введения широко распределяется в организме. Хорошо проникает в ткани лёгких, печени, почек, через плацентарный барьер, в грудное молоко; в высоких концентрациях обнаруживается в костной ткани и суставах. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) линкомицин проникает незначительно, при менингите — проницаемость повышается. При однократном внутримышечном введении в дозе 600 мг максимальная концентрация в плазме крови линкомицина достигается через 30 минут. При 120-минутном внутривенном введении 600 мг препарата терапевтическая концентрация сохраняется в течение 14 часов.
Частично метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет около 5 часов. При заболеваниях печени и почек период полувыведения увеличивается, отмечается значительная индивидуальная вариабельность динамики концентрации линкомицина в плазме крови. При почечной недостаточности (терминальная стадия) период полувыведения равен 10–20 часов, при нарушениях функции печени — 8–12 часов. Выводится в неизменённом виде и в виде метаболитов с желчью и почками.
Показания
Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными к линкомицину микроорганизмами (прежде всего Staphylococcus spp. и Streptococcus spp., особенно микроорганизмами, устойчивыми к пенициллинам, а также при аллергии к пенициллинам): сепсис, подострый септический эндокардит, абсцесс лёгкого, эмпиема плевры, плеврит, отит, остеомиелит (острый и хронический), гнойный артрит, послеоперационные гнойные осложнения, раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулёз, флегмона, рожа).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к линкомицину, другим компонентам препарата, тяжёлая печёночная и/или почечная недостаточность, ранний грудной возраст (до 1 месяца).
С осторожностью
Грибковые заболевания кожи, слизистой оболочки полости рта, влагалища, миастения.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Противопоказано применять во время беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по «жизненным» показаниям) и в период лактации (на время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить).
Способ применения и дозы
Внутривенно капельно, внутримышечно.
Суточная доза для взрослых — 1800 мг, разовая — 600 мг. При тяжёлом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 2400 мг (в 3 приёма с интервалом 8 ч). Внутривенно, детям — в суточной дозе 10–20 мг/кг, вне зависимости от возраста. Внутривенно — только капельно, со скоростью 60–80 кап/мин. Перед введением 2 мл 30 % раствора (600 мг) разбавляют 250 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Продолжительность лечения в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет 7–14 дней (при остеомиелите — 3 недели и более).
При длительных или повторных курсах лечение следует проводить под контролем функции печени и почек.
При почечно-печёночной недостаточности парентерально следует применять в суточной дозе, не превышающей 1800 мг, с интервалом между введениями не менее 12 ч.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: глоссит, стоматит, тошнота, рвота, диарея, зуд ануса; желтуха, нарушение функции печени (в том числе повышение активности «печёночных» трансаминаз); при длительном применении в больших дозах возможно развитие колита, в том числе псевдомембранозного.
Со стороны органов кроветворения: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения.
Аллергические реакции: ангионевротический отёк, сывороточная болезнь, анафилактические реакции; многоформная эритема (в некоторых случаях сходная с синдромом Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, эксфолиативный или везикуло-буллезный дерматит.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек (азотемия, олигурия, протеинурия), вагинит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка дыхания и сердца (при быстром внутривенном введении).
Со стороны органов чувств: шум в ушах, вертиго.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности проявлений дозозависимых побочных эффектов, диарея, колит.
Лечение: симптоматическая терапия, плохо удаляется при гемо- и перитонеальном диализе. Специфический антидот к линкомицину неизвестен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Фармацевтически несовместим с канамицином. Усиливает миорелаксацию, вызываемую курареподобными средствами. Усиливает действие лекарственных средств для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. При одновременном применении с линкомицином, ингибитором Р450, сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы.
Особые указания
Во избежание развития тромбофлебита и асептического некроза вводить лучше глубоко внутримышечно.
Внутривенно вводить без предварительного разведения нельзя.
На фоне длительного лечения необходим периодический контроль активности «печёночных» трансаминаз и функции почек. Назначение пациентам с печёночной недостаточностью допустимо лишь по «жизненным» показаниям.
При появлении признаков псевдомембранозного колита (диарея, лейкоцитоз, лихорадка, боль в животе, выделение с каловыми массами крови и слизи) в лёгких случаях достаточно отмены препарата и назначения ионообменных смол (колестирамин), в тяжёлых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, ванкомицин как раствор для приёма внутрь в суточной дозе 0,5-2 г (за 3-4 приёма) в течение 10 дней или бацитрацин.
При появлении диареи или примеси крови в стуле следует прекратить введение лекарственного средства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
На период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и потенциально опасными механизмами из-за возможного появления головокружения (вертиго), что может привести к замедлению скорости психомоторной реакций и снижению способности к концентрации внимания.
Форма выпуска
Раствор для инфузий и внутримышечного введения 300 мг/мл.
По 1 мл в ампулы.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным помещают в пачку из картона.
При использовании ампул, имеющих кольцо излома, допускается упаковка ампул без скарификатора ампульного.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C,
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Белмедпрепараты, РУП, Республика Беларусь
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Линкомицина гидрохлорид: