Лоперамид

Loperamide

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Состав на одну таблетку

Активное вещество: лоперамида гидрохлорид — 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный) — 77,3 мг; крахмал картофельный — 48,8 мг; повидон (поливинилпирролидон) — 6,3 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) -1,4 мг; тальк — 2,8 мг; магния стеарат -1,4 мг.

Описание

Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Лоперамид, связываясь с опиоидными рецепторами кишечной стенки (модуляция холин- и адренергических нейронов через гуаниннуклеотиды), снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника (за счёт ингибирования высвобождения ацетилхолина и простагландинов (Pg)). Замедляет перистальтику и увеличивает время прохождения кишечного содержимого. Повышает тонус анального сфинктера, способствует удержанию каловых масс и урежению позывов к дефекации.

Действие наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Фармакокинетика

Абсорбция — 40 %. TCmax (время достижения максимальной концентрации в плазме крови) -5 ч после приёма раствора и 2.5 ч — после приёма капсул. Связь с белками плазмы — 97 %. Не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Практически полностью метаболизируется печенью путём конъюгации. Т1/2 (период полувыведения) — 9-14 ч. Выводится преимущественно с желчью и почками (в виде конъюгированных метаболитов).

Показания

Симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого; при изменении режима питания и качественного состава пищи, при нарушении метаболизма и всасывания; как вспомогательное средство при диарее инфекционного генеза). Регуляция стула у пациентов с илеостомой.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; дивертикулез; кишечная непроходимость; язвенный колит в стадии обострения; диарея на фоне острого псевдомембранозного энтероколита; в виде монотерапии — дизентерия, и другие инфекции желудочно-кишечного тракта; беременность (I триместр), период лактации; детский возраст (до 5 лет).

С осторожностью

С осторожностью применяют лоперамид при печёночной недостаточности.

Применение при беременности и лактации

Во II и III триместрах беременности лоперамид можно применять только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку небольшое количество лоперамида обнаруживается в грудном молоке, прием препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым при острой и хронической диарее назначают в начальной дозе 2- таблетки (4 мг); затем — по 1 таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации (в случае жидкого стула); максимальная суточная доза — 8 таблеток (16 мг).

При острой диарее детям старше 5 лет назначают в начальной дозе 2 мг, затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза — 3 таблетки (6 мг).

При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов лечение Лоперамидом следует прекратить.

Побочные эффекты

Гастралгия, сухость слизистой оболочки полости рта, аллергические реакции (кожная сыпь), сонливость головокружение, кишечная колика, тошнота, рвота, запор, задержка мочи. Крайне редко — кишечная непроходимость.

Передозировка

Симптомы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС) (ступор, нарушения координации движений, сонливость, миоз, мышечная гипертония, угнетение дыхания), кишечная непроходимость.

Лечение: антидот — налоксон; учитывая, что продолжительность действия лоперамида больше, чем у налоксона, возможно повторное введение последнего. Симптоматическое лечение: активированный уголь, промывание желудка, искусственная вентиляция лёгких (ИВЛ). Необходимо медицинское наблюдение, по крайней мере, в течение 48 часов.

Взаимодействие

Полагают, что при одновременном применении лоперамида с колестирамином может уменьшаться эффективность лоперамида.

При одновременном применении с ко-тримоксазолом, ритонавиром повышается биодоступность лоперамида, что обусловлено ингибированием его метаболизма при «первом прохождении» через печень. Наркотические анальгетики и М-холинолитики при одновременном применении с лоперамидом увеличивают вероятность возникновения запоров.

Особые указания

При отсутствии эффекта после двух суток лечения необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.

Если при лечении развиваются запоры или вздутие живота, лоперамид следует отменить.

У пациентов с нарушением функции печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС.

В период лечения диареи необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг.

Хранение

В сухом, защищённом от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

2 года. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Лоперамид: