Магникардил®

Magnycardil

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Состав на одну таблетку:

Действующие вещества:75 мг + 15,20 мг150 мг + 30,39 мг
Ацетилсалициловая кислота (в пересчёте на 100 % вещество)75,00 мг150,00 мг
Магния гидроксид

(в пересчёте на 100 % вещество)

15,20 мг30,39 мг
Вспомогательные вещества:
Крахмал кукурузный9,50 мг19,00 мг
Крахмал картофельный2,00 мг4,00 мг
Магния стеарат1,15 мг2,30 мг
Кросповидон XL-100,58 мг1,15 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 102До получения таблетки без оболочки массой
115,00 мг230,00 мг
Вспомогательные вещества плёночной оболочки:До получения таблетки, покрытой оболочкой, массой
Смесь для приготовления плёночного покрытия «Опадрай® 20А180003 белый»
[гипромеллоза 2910 — 30,0 %, гипролоза — 30,0 %, тальк — 20,0 %, титана диоксид — 20,0 %].
118,00 мг236,00 мг

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимая ингибиция циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область её применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Магния гидроксид, входящий в состав препарата Магникардил®, защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия ацетилсалициловой кислоты.

Фармакокинетика

Всасывание

Ацетилсалициловая кислота

После приёма внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочно- кишечного тракта. Одновременный приём пищи замедляет всасывание. Частично метаболизируется во время абсорбции.

Магния гидроксид

Магния гидроксид обладает низкой абсорбцией и не оказывает системного действия.

Ионы магния резобрируются в около 10 % принятой дозы и не изменяют концентрации ионов магния в крови.

Распределение и метаболизм

Ацетилсалициловая кислота

Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит — салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием метаболитов (фенилсалицилата, глюкуронида салицилат и салицилуровая кислота), обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Максимальная концентрация АСК в плазме крови достигается через 10–20 минут после приёма внутрь, салициловой кислоты — через 0,3–2 часа. АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови и быстро распределяются в организме. Степень связывания салициловой кислоты с белками плазмы крови зависит от концентрации, не линейная. При низких концентрациях (менее 100 мкг/мл) до 90 % салициловой кислоты связывается с белками плазмы крови, при высоких концентрациях (более 400 мкг/мл) — до 75 %.

Биодоступность АСК составляет 50–68 %, салициловой кислоты — 80–100 %. Салициловая кислота проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. При почечной недостаточности, во время беременности и у новорождённых салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Магния гидроксид

Магния гидроксид распределяется обычно локально и не метаболизируется.

Выведение

Ацетилсалициловая кислота

АСК и её метаболиты выводятся преимущественно почками. Период полувыведения АСК составляет 15–20 минут, салициловой кислоты — 2–3 часа при приёме АСК в низких дозах и значительно увеличивается при приёме АСК в высоких дозах в результате насыщения ферментных систем. В отличие от других салицилатов, при многократном приёме препарата негидролизованная АСК не накапливается в сыворотке крови. У пациентов с нормальной функцией почек 80–100 % разовой дозы АСК выводится почками в течение 24–72 часов.

Магния гидроксид

Магния гидроксид выводится через кишечник.

Магния гидроксид в применяемых дозах не влияет на биодоступность АСК.

Показания

  • Нестабильная стенокардия и стабильная стенокардия;
  • Профилактика повторного инфаркта миокарда;
  • Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенёсших нарушение мозгового кровообращения;
  • Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП, кровоизлияние в головной мозг;
  • Склонность к кровотечению (недостаточность витамина K, тромбоцитопения, геморрагический диатез);
  • Бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и НПВП;
  • Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
  • Желудочно-кишечное кровотечение;
  • Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • Беременность (I и III триместры);
  • Период грудного вскармливания;
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • Одновременный приём с метотрексатом (более 15 мг в неделю);
  • Детский возраст до 18 лет;
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе);
  • Тяжёлое нарушение функции печени;
  • Хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса по классификации NYHA.

С осторожностью

При подагре, гиперурикемии, наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно- кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений, нарушении функции печени, нарушении функции почек, бронхиальной астмы, сенной лихорадке, полипозе носа, аллергических состояниях, во II триместре беременности.

Применение при беременности и лактации

Применение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода. Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учётом строгой оценки риска и пользы.

В последнем триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей.

Назначение салицилатов в последнем триместре беременности противопоказано.

Доступных клинических данных недостаточно для установления возможности или невозможности применения препарата в период грудного вскармливания. Перед назначением ацетилсалициловой кислоты в период кормления грудью следует оценить потенциальную пользу терапии препаратом относительно потенциального риска для детей грудного возраста.

Способ применения и дозы

Таблетки проглатывают целиком, запивая водой. При; желании таблетку можно разломить пополам, разжевать или предварительно растереть.

Нестабильная и стабильная стенокардия

1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда

1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1  раз в сутки.

Профилактика повторной транзиторной ишемической атаки (ТИА) и повторного ишемического инсульта у пациентов, ранее перенёсших нарушение мозгового кровообращения

1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Профилактика тромботических осложнений после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (таких, как аортокоронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий)

1 таблетка препарата, содержащего АСК в дозе 75–150 мг, 1 раз в сутки.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек

Препарат Магникардил® противопоказан пациентам с тяжёлым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат Магникардил® у пациентов с нарушением функции почек, поскольку ацетилсалициловая кислота может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности (см. раздел «Особые указания»).

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Магникардил® противопоказан пациентам с тяжёлым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат Магникардил® у пациентов с нарушениями функции печени.

Дети

Безопасность и эффективность применения препаратов ацетилсалициловой кислоты + [магния гидроксида] у детей в возрасте до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют.

Применение препарата Магникардил® у пациентов младше 18 лет противопоказано.

Побочные эффекты

Подобно всем лекарственным препаратам препарат может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Многие из перечисленных,-нежелательных; реакций носят чёткий дозозависимый характер и варьируют от пациента к пациенту.

Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения лекарственных препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту в сходной лекарственной форме и дозировке, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, её синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из Медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: железодефицитная анемияа; геморрагическая анемия; гемолизб, гемолитическая анемияб.

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отёк и ангионевротический отёк (отёк Квинке); анафилактические реакции; анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: головокружение; геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдромв.

Нарушения со стороны сосудов: гематомы; геморрагия, мышечные кровоизлияния; кровотечения во время медицинских процедур.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, ринит; заложенность носа; аспириновая бронхиальная астма.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта и в животе, желудочно-кишечное воспаление, кровотечения из желудочно-кишечного тракта; кровоточивость дёсен, язвы и эрозии слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки; перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени; повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд; крапивница.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовых путей; нарушение функции почекг, острая почечная недостаточность.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. раздел «Передозировка».

а — связано с кровотечением;

б — связано с тяжёлыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;

в — связано с тяжёлыми аллергическими реакциями;

г — у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения препаратом, содержащим ацетилсалициловую кислоту.

Если у Вас отмечаются нежелательные реакции, указанные в инструкции, или они усугубляются, или Вы заметили любые другие нежелательные реакции, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы передозировки средней степени тяжести

тошнота, рвота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение, спутанность сознания.

Лечение: промыть желудок, принять активированный уголь. Лечение симптоматическое.

Симптомы передозировки тяжёлой степени

лихорадка, гипервентиляция, кетоацидоз, респираторный алкалоз, кома, сердечно-сосудистая и дыхательная недостаточность, выраженная гипогликемия.

Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии — желудочный лаваж, определение кислотно-щелочного баланса, щелочной и форсированный щелочной диурез, гемодиализ, введение растворов, активированный уголь, симптоматическая терапия. При проведении щелочного диуреза необходимо добиться значений pH между 7,5 и 8. Форсированный щелочной диурез следует проводить, когда концентрация салицилатов в плазме составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых и 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей.

Взаимодействие

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных препаратов:

  • метотрексата за счёт снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;
  • гепарина и непрямых антикоагулянтов за счёт нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;
  • тромболитических и антиагрегантных и антикоагулянтных препаратов;
  • дигоксина вследствие снижения его почечной экскреции;
  • гипогликемических средств для приёма внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счёт гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
  • вальпроевой кислоты за счёт вытеснения её из связи с белками.

При одновременном (в течение одного дня) применении с метамизолом и некоторыми другими НПВП (в том числе ибупрофеном и напроксеном) отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения функции тромбоцитов, обусловленного действием АСК. Клиническое значение данного эффекта неизвестно. Не рекомендуется сочетание АСК с метамизолом или другими НПВП (в том числе ибупрофеном или напроксеном) у пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний из-за возможного снижения кардиопротективных эффектов АСК.

При приёме АСК в сочетании с этанолом (алкоголем) отмечается повышенный риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола.

АСК ослабляет действие урикозурических средств (бензбромарона) вследствие конкурен­тной тубулярной элиминации мочевой кислоты.

Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды (ГКС) ослабляют их действие.

Антациды и колестирамин снижают всасывание препарата.

Одновременное применение АСК с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта вследствие возможного синергического эффекта.

При одновременном применении диуретиков с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках.

При сочетании ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) с высокими дозами АСК отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием. Кроме того, отмечается ослабление антигипертензивного эффекта ингибиторов АПФ.

Особые указания

Препарат следует применять после назначения врача.

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

АСК может вызвать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. За несколько дней до планируемого хирургического вмешательства должен быть оценён риск развития кровотечения по сравнению с риском развития ишемических осложнений у пациентов, принимающих низкие дозы АСК. Если риск развития кровотечения значительный, приём АСК должен быть временно прекращён. Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитиками и антитромбоцитарными препаратами сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении её пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приёма внутрь и инсулина.

При сочетанном применении системных глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов (ГКС) возможна передозировка салицилатов.

Метамизол и некоторые другие НПВП (в том числе ибупрофен, напроксен) могут ослаблять ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов. Пациенты, принимающие АСК, и планирующие приём метамизола или других НПВП, должны обсудить это с лечащим врачом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Превышение дозы АСК свыше рекомендуемых терапевтических доз сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При длительном приёме низких доз АСК в качестве агрегантной терапии необходимо соблюдать осторожность у пожилых пациентов в связи с риском развития желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном приёме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

У пациентов с нарушением функции почек или у пациентов с нарушением кровообращения, возникающих вследствие поражения почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса или случаев массивного кровотечения, поскольку АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек.

При тяжёлых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию.

Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.

Препараты, содержащие АСК, не должны применяться у детей и подростков для лечения вирусных инфекций с лихорадкой или без неё без консультации врача. При определённых вирусных заболеваниях, в частности, гриппе A, гриппе B и ветряной оспе существует риск развития синдрома Рея - очень редкого, но опасного для жизни заболевания, требующего немедленного медицинского вмешательства. Риск может повышаться, если АСК применяется в качестве сопутствующей терапии, однако, причинно-следственная связь не была подтверждена. Неукротимая рвота при указанных заболеваниях может быть симптомом синдрома Рея.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения препаратами АСК необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 75 мг + 15,2 мг, 150 мг + 30,39 мг.

Хранение

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Магникардил: