Мексидант®
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Активные вещества: 50 мг этилметилгидроксипиридина сукцината в 1 мл раствора;
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Описание
Практически бесцветная или слегка окрашенная прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Мексидант® относится к классу 3-оксипиридинов. Оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, мембраностабилизирующее, ноотропное, анксиолитическое действие. Тормозит процессы перекисного окисления липидов, повышает активность антиоксидантной системы ферментов (супероксиддисмутазы, каталазы, пероксидазы), восстанавливает нарушенные структуру и функции мембран, оказывает модулирующее действие на кальциевые и калиевые ионные каналы, транспорт нейромедиаторов, улучшает синаптическую передачу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия, ишемия, травма, нарушения мозгового кровообращения, активируя энергосинтезирующие функции митохондрий и улучшая энергетический обмен в клетке.
Фармакокинетика
При однократном и курсовом применении Мексиданта® максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается через 0,58 ч. При введении в дозе 400–500 мг Сmax в плазме крови — 3,5–4 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата — 0,7–1,3 часа. В то же время Мексидант® быстро выводится из плазмы крови и через 4 ч практически не определяется в ней.
Фармакокинетические профили достоверно не отличаются как при однократном, так и при постоянном введении. Выводится с мочой, как в неизменённом виде, так и в виде глюкуронконъюгатов.
Идентифицировано 5 метаболитов: в печени образуется 1-й метаболит — фосфат 3-оксипиридина — который в крови под влиянием щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки введения препарата, является фармакологически активным; 3-й метаболит также выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й метаболиты представляют собой глюкуронконъюгаты.
Показания
Мексидант® назначают в составе комплексной терапии при:
- остром нарушении мозгового кровообращения;
- черепно-мозговой травме;
- дисциркуляторной энцефалопатии;
- вегето-сосудистой дистонии;
- невротических расстройствах с синдромом тревоги;
- интеллектуально-мнестических нарушениях различного генеза (в том числе нарушениях памяти у лиц пожилого возраста);
- купировании абстинентного синдрома при алкоголизме с наличием в клинической картине невротических и вегето-сосудистых расстройств.
Противопоказания
- Острые нарушения функции печени и почек;
- повышенная чувствительность к препарату или непереносимость препарата;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст.
С осторожностью
Аллергические заболевания в анамнезе.
Способ применения и дозы
Мексидант® назначают в составе комплексной терапии внутримышечно или внутривенно (струйно или капельно). Дозы подбирают индивидуально. Начинают лечение с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. Продолжительность лечения и выбор индивидуальной дозы зависит от тяжести состояния больного и эффективности лечения. Максимальная суточная доза 800 мг.
Струйно Мексидант® вводят в течение 5–7 минут. Для инфузионного введения препарат разводят в 200 мл физиологического 0,9 % раствора натрия хлорида, капельно — со скоростью 60 капель в минуту.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения Мексидант® назначают в первые 7–8 дней в дозе 200–300 мг 1 раз в сутки внутривенно (капельно), а затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в сутки.
При травматических поражениях центральной нервной системы Мексидант® вводят внутривенно (капельно) в дозе 400–600 мг в сутки в течение 7–8 дней с последующим продолжением лечения внутримышечно по 300 мг в сутки в течение 10–14 дней.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидант® назначают внутривенно струйно или капельно, в дозе 100 мг 1 раз в сутки на протяжении 14 дней. Затем препарат вводят внутримышечно по 100 мг 2–3 раза в сутки на протяжении последующих 14 дней.
Для профилактики дисциркуляторной энцефалопатии Мексидант® вводят внутримышечно в дозе 100 мг 2 раза в сутки на протяжении 10–14 дней.
При интеллектуально-мнестических и когнитивных расстройствах препарат назначают внутримышечно в дозе 100–300 мг в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном синдроме Мексидант® вводят в дозе 100–200 мг внутримышечно 2–3 раза в сутки или внутривенно (капельно) 1–2 раза в сутки.
При невротических расстройствах и вегето-сосудистой дистонии препарат назначают внутримышечно в дозе 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, сухость во рту, диарея.
Со стороны центральной нервной системы: редко — сонливость.
Возможны аллергические реакции.
При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении — тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице — нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении артериального давления — гипотензивные лекарственные средства под контролем артериального давления.
Взаимодействие
При сочетанном применении Мексидант® усиливает действие противосудорожных средств (карбамазепин), транквилизаторов (бромдигидрохлорфенил, бензодиазепин, диазепам), противопаркинсонических средств (леводопа).
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В настоящее время выпускается ряд лекарственных препаратов с аналогичным действующим веществом этилметилгидроксипиридина сукцинат, что следует учитывать при проведении терапии других заболеваний, при лечении которых могут использоваться лекарственные препараты с данным веществом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В начале лечения препаратом необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Хранение
В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Мексидант: