Церекард
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
| Активное вещество: | |
| Этилметилгидроксипиридина сукцинат | 0,050 г |
| Вспомогательные вещества: | |
| Вода для инъекций | до 1 мл |
Описание
Бесцветная или светло-жёлтая прозрачная жидкость.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Препарат из группы 3-оксипиридинов. Является ингибитором свободнорадикальных процессов — мембранопротектором, оказывающий также антигипоксическое, стресс протекторное, ноотропное, противоэпилептическое и анксиолитическое действие. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию дофамина в головном мозге.
Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.
Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях.
Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.
Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении — 0,3–0,58 ч. Величина максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 400–500 мг составляет от 2,5 до 4 мкг/мл.
Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0,7–1,3 ч.
Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Обнаружено 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин); 2-й метаболит является фармакологически активным и обнаруживается в моче на 1–2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й представляют собой конъюгаты с глюкуроновой кислотой.
Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизменённом виде (0,3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизменённого препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.
Показания
В составе комплексной терапии:
- тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
- вегето-сосудистая дистония;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт);
- лёгкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
- абстинентный алкогольный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегето-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;
- острый инфаркт миокарда с первых суток.
Противопоказания
- Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
- острая печёночная и/или почечная недостаточность;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- беременность;
- период грудного вскармливания.
С осторожностью
Аллергические заболевания в анамнезе.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно или внутривенно струйно (в течение 5–7 минут) или капельно (со скоростью 60 капель в минуту).
При инфузионном способе введения препарат предварительно разводят в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Начальная доза препарата составляет 50–100 мг 1–3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 800 мг.
При остром нарушении мозгового кровообращения вводят внутривенно капельно по 200–300 мг 1 раз в сутки в первые 2–4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день.
При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) вводят внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем внутримышечно по 100 мг в течение 14 дней.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
Вегето-сосудистая дистония, невротические и неврозоподобные состояния: препарат вводят внутримышечно по 50–400 мг в сутки, курс лечения — 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме вводят внутримышечно по 100–200 мг 2–3 раза в сутки или внутривенно капельно по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими препаратами вводят внутривенно по 50–300 мг в сутки в течение 7–14 дней.
Легкие когнитивные нарушения: внутримышечно по 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.
Острый инфаркт миокарда: в первые 5 дней препарат вводят внутривенно инфузионно в течение 30–90 минут (в 100–150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы) или внутривенно струйно в течение не менее 5 мин. В последующие 9 дней препарат вводят внутримышечно 3 раза в сутки (через каждые 8 ч). Суточная доза — 6–9 мг/кг/сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая доза — 250 мг.
Побочные эффекты
Возможно развитие (особенно при внутривенном струйном введении) сухости во рту, «металлического» привкуса во рту, ощущения «разливающегося тепла» по всему телу, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, ощущения нехватки воздуха (что, как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер), аллергических реакций.
При длительном применении может наблюдаться тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Передозировка
Симптомы передозировки: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость), при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального давления.
В случаях передозировки лечения, как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице рекомендуется назначение снотворных из группы производных бензодиазепина (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг).
При выраженном повышении артериального давления необходимо назначение гипотензивных лекарственных средств под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.
Взаимодействие
Препарат усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) препаратов, нитратов.
Снижает токсические эффекты этанола.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Церекард: