Церекард

Cerecard

Лекарственная форма

раствор для внутривенного и внутримышечного введения

Состав

Активное вещество:
Этилметилгидроксипиридина сукцинат0,050 г
Вспомогательные вещества:
Вода для инъекцийдо 1 мл

Описание

Бесцветная или светло-жёлтая прозрачная жидкость.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Препарат из группы 3-оксипиридинов. Является ингибитором свободнорадикальных процессов — мембранопротектором, оказывающий также антигипоксическое, стресс протекторное, ноотропное, противоэпилептическое и анксиолитическое действие. Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию дофамина в головном мозге.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях.

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов — фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда левого желудочка, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутримышечном введении — 0,3–0,58 ч. Величина максимальной концентрации при внутримышечном введении в дозе 400–500 мг составляет от 2,5 до 4 мкг/мл.

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при внутримышечном введении — 0,7–1,3 ч.

Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Обнаружено 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат (образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин); 2-й метаболит является фармакологически активным и обнаруживается в моче на 1–2 сутки после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й представляют собой конъюгаты с глюкуроновой кислотой.

Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50 % за 12 ч) и в незначительном количестве — в неизменённом виде (0,3 % за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизменённого препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Показания

В составе комплексной терапии:

  • тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;
  • вегето-сосудистая дистония;
  • дисциркуляторная энцефалопатия;
  • острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический инсульт);
  • лёгкие когнитивные нарушения атеросклеротического генеза;
  • абстинентный алкогольный синдром с преобладанием неврозоподобных и вегето-сосудистых расстройств;
  • острая интоксикация антипсихотическими лекарственными средствами;
  • острый инфаркт миокарда с первых суток.

Противопоказания

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
  • острая печёночная и/или почечная недостаточность;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью

Аллергические заболевания в анамнезе.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно или внутривенно струйно (в течение 5–7 минут) или капельно (со скоростью 60 капель в минуту).

При инфузионном способе введения препарат предварительно разводят в 200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида. Начальная доза препарата составляет 50–100 мг 1–3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза — 800 мг.

При остром нарушении мозгового кровообращения вводят внутривенно капельно по 200–300 мг 1 раз в сутки в первые 2–4 дня, затем внутримышечно по 100 мг 3 раза в день.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) вводят внутривенно струйно или капельно по 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем внутримышечно по 100 мг в течение 14 дней.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

Вегето-сосудистая дистония, невротические и неврозоподобные состояния: препарат вводят внутримышечно по 50–400 мг в сутки, курс лечения — 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме вводят внутримышечно по 100–200 мг 2–3 раза в сутки или внутривенно капельно по 100–200 мг 1–2 раза в сутки в течение 5–7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими препаратами вводят внутривенно по 50–300 мг в сутки в течение 7–14 дней.

Легкие когнитивные нарушения: внутримышечно по 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.

Острый инфаркт миокарда: в первые 5 дней препарат вводят внутривенно инфузионно в течение 30–90 минут (в 100–150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора декстрозы) или внутривенно струйно в течение не менее 5 мин. В последующие 9 дней препарат вводят внутримышечно 3 раза в сутки (через каждые 8 ч). Суточная доза — 6–9 мг/кг/сутки, разовая доза — 2–3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая доза — 250 мг.

Побочные эффекты

Возможно развитие (особенно при внутривенном струйном введении) сухости во рту, «металлического» привкуса во рту, ощущения «разливающегося тепла» по всему телу, неприятного запаха, першения в горле и дискомфорта в грудной клетке, ощущения нехватки воздуха (что, как правило, связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер), аллергических реакций.

При длительном применении может наблюдаться тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка

Симптомы передозировки: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость), при внутривенном введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального давления.

В случаях передозировки лечения, как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжёлых случаях при бессоннице рекомендуется назначение снотворных из группы производных бензодиазепина (нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг).

При выраженном повышении артериального давления необходимо назначение гипотензивных лекарственных средств под контролем артериального давления и/или дополняют терапию нитропрепаратами.

Взаимодействие

Препарат усиливает действие анксиолитиков из группы бензодиазепина, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) препаратов, нитратов.

Снижает токсические эффекты этанола.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Церекард: