Мексидол®
Mexidol®Регистрационный номер
Торговое наименование
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
На 1 таблетку:
Действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 125,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К-30, магния стеарат.
Плёночная оболочка: Опадрай II белый 33G28435 (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой, от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мексидол® является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, обладающим антигипоксическим, стресс-протективным, ноотропным, противосудорожным и анксиолитическим действием. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).
Механизм» действия Мексидола® обусловлен его антиоксидантным, антигипоксантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает её текучесть. Мексидол® модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидол® повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Антистрессорное действие проявляется в нормализации постстрессового поведения, соматовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, нарушенных процессов обучения и памяти, снижении дистрофических и морфологических изменений в различных структурах головного мозга.
Мексидол® обладает выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Он устраняет неврологические и нейротоксические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а так же способен снимать когнитивные нарушения, вызванные длительным приёмом этанола и его отменой. Под влиянием Мексидола® усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессивных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты. Мексидол® улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда.
В условиях коронарной недостаточности увеличивает коллатеральное кровоснабжение ишемизированного миокарда, способствует сохранению целостности кардимиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции.
Фармакокинетика
Быстро всасывается при приёме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приёме внутрь — 4,9–5,2 ч. Метаболизируется в печени путём глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат — образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сут после введения; 3-й — выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты. T½ при приёме внутрь — 2,0–2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве — в неизменённом виде.
Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приёма препарата. Показатели выведения с мочой неизменённого препарата и метаболитов имеют индивидуальную вариабельность.
Показания
- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации в качестве профилактических курсов;
- Лёгкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;
- Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);
- Синдром вегетативной дистонии;
- Лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;
- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;
- Ишемическая болезнь сердца в составе комплексной терапии;
- Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;
- Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;
- Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;
- Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.
Противопоказания
- Острые нарушения функции печени и/или почек;
- повышенная индивидуальная чувствительность к препарату и его компонентам;
- детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);
- беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат Мексидол® противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 125–250 мг 3 раза в сутки; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Длительность лечения — 2–6 нед; для купирования алкогольной абстиненции — 5–7 дней.
Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2–3 дней.
Начальная доза — 125–250 мг (1–2 таблетки) 1–2 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта; максимальная суточная доза — 800 мг (6 таблеток).
Продолжительность курса терапии у больных ишемической болезнью сердца не менее 1,5–2 месяцев. Повторные курсы (по рекомендации врача), желательно проводить в весенне-осенние периоды.
Побочное действие
Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥10 %); часто (≥1 %, но <10 %); нечасто (≥0,1 %, но <1 %); редко (≥0,01 %, но <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — ангионевротический отёк, крапивница.
Психические нарушения: очень редко — сонливость.
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — головная боль.
Желудочно-кишечные нарушения: очень редко — сухость во рту, тошнота, боль, жжение и дискомфорт в эпигастральной области, изжога, метеоризм, диарея.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, гиперемия.
Передозировка
Симптомы: сонливость, бессонница.
Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, — симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Мексидол® сочетается со всеми препаратами, используемыми для лечения соматических заболеваний. Усиливает действие бензодиазепиновых препаратов, антидепресантов, анксиолитиков, противосудорожных средств и противопаркинсонических средств.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период приёма препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 125 мг.
По 10 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на пачке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, ЗАО, Российская Федерация
142103, Московская обл., г. Подольск, ул. Железнодорожная, д. 2.
Владелец регистрационного удостоверения/ Организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «НПК «ФАРМАСОФТ», Россия,
115407, г. Москва, ул. Судостроительная, д. 41, этаж 1, пом. 12.
Тел./факс: +7 (495) 626-47-55
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Мексидол: