Мексилек-Лекфарм
, ампулыРегистрационный номер
Торговое наименование
Мексилек-Лекфарм
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: этилметилгидроксипиридина сукцинат — 50 мг;
вспомогательное вещество: вода для инъекций до 1,0 мл.
Описание
Прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого или коричневатого цвета раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антиоксидантный препарат.
Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу.
Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами /нейролептиками).
Механизм действия препарата Мексилек-Лекфарм обусловлен его антигипоксическим, антиоксидантным и мембранопротекторным действием.
Препарат ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение «липид-белок», уменьшает вязкость мембраны, увеличивает её текучесть.
Препарат Мексилек-Лекфарм модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальций-независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи.
Препарат Мексилек-Лекфарм повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.
Препарат Мексилек-Лекфарм улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка.
Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение.
Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.
Препарат Мексилек-Лекфарм улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.
Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.
Препарат Мексилек-Лекфарм способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей невропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.
Фармакокинетика
Всасывание
Время достижения максимальной концентрации Tmax — 0,45–0,5 ч. Сmax при введении дозы 400–500 мг составляет 3,5–4,0 мкг/мл.
Распределение
После внутримышечного введения этилметилгидроксипиридина сукцинат определяется в плазме крови в течение 4 ч. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания этилметилгидроксипиридина сукцината в организме составляет 0,7–1,3 ч.
Метаболизм
Метаболизируется в печени путём глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат-образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит — фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1–2 сутки. После введения 3-й выводится в больших количествах почками; 4-й и 5-й — глюкуронконъюгаты.
Выведение
Выводится из организма почками в основном в глюкуронконъюгированной форме и в незначительных количествах — в неизменённом виде.
Показания
В составе комплексной терапии:
- острый инфаркт миокарда с первых суток;
- острые нарушения мозгового кровообращения;
- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговой травмы;
- дисциркуляторная энцефалопатия;
- синдром вегетативной дистонии;
- тревожные состояния при невротических и неврозоподобных расстройствах;
- лёгкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза у пациентов пожилого возраста;
- первичная открытоугольная глаукома различных стадий;
- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;
- острая интоксикация антипсихотическими средствами.
Противопоказания
- Острое нарушение функции печени;
- острое нарушение функции почек;
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- детский возраст до 18 лет;
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Аллергические заболевания в анамнезе, артериальная гипертензия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата Мексилек-Лекфарм противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Способ применения и дозы
Препарат Мексилек-Лекфарм вводят внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно.
При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида. Струйно вводят медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель/мин.
Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от степени тяжести заболевания. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.
При лечении острого нарушения мозгового кровообращения препарат применяют в составе комплексной терапии в первые 10–14 дней в/в капельно в дозе 200–500 мг 2–4 раза в сутки, а затем — в/м по 200–250 мг 2–3 раза в сутки в течение 2-х недель.
При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговой травмы препарат применяют в течение 10–15 дней в/в капельно по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.
При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации препарат применяют в/в струйно или капельно в дозе 200–500 мг 1–2 раза в сутки на протяжении 14 дней, а затем — в/м по 100–250 мг в сутки в течение последующих 2-х недель.
Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200–250 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.
При лёгких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат вводят в/м в суточной дозе 100–300 мг в сутки в течение 14–30 дней.
При остром инфаркте миокарда препарат вводят в/в или в/м в течение 14 дней на фоне стандартной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, β-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта препарат желательно вводить в/в, а в последующие 9 суток — в/м. В/в введение проводят путём капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы в объёме 100–150 мл в течение 30–90 мин. При необходимости возможно медленное в/в струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 мин.
Введение препарата (внутривенное и внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 час. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела в сутки, разовая 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная не должна превышать 800 мг, разовая 250 мг.
В комплексной терапии открытоугольной глаукомы различных стадий препарат вводят в/м в суточной дозе 100–300 мг в сутки, 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.
При абстинентном алкогольном синдроме препарат вводят в/в капельно или в/м в дозе 200–500 мг 2–3 раза в сутки в течение 5–7 дней.
При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200–500 мг в сутки в течение 7–14 дней.
При синдроме вегетативной дистонии и неврозоподобных расстройствах препарат вводят в/м в суточной дозе 50–400 мг в сутки в течение 14 дней.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).
Со стороны сосудов: кратковременное повышение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (могут быть связаны с чрезмерно высокой скоростью введения).
Со стороны желудочно-кишечного такта: сухость и «металлический» привкус во рту, тошнота, метеоризм, диарея.
Прочие: ощущение «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах.
Передозировка
Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях — сонливость); при в/в введении — незначительное и кратковременное (до 1,5–2 ч) повышение артериального давления.
Лечение: как правило, не требуется, поскольку симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При повышении артериального давления — гипотензивные препараты под контролем артериального давления.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противопаркинсонических средств (леводопа), противосудорожных средств (карбамазепин), нитратов.
Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.
Особые указания
В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжёлых реакций гиперчувствительности.
Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, противосудорожных средств, что может потребовать корректировки дозы соответствующих препаратов.
Препарат не назначают детям до 18 лет в связи с отсутствием данных о применении препарата в педиатрии.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
По 2 мл препарата помещают в ампулы из бесцветного стекла 1-го гидролитического класса с кольцом излома. 5 или 10 ампул помещают в ячейковую упаковку.
По 1 или 2 ячейковые упаковки по 5 ампул или 1 ячейковую упаковку по 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Лекфарм, СООО, Республика Беларусь
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Мексилек-Лекфарм: