Метандиенон

Metandienone

Фармакологическое действие

Метандиенон (метандростенолон) — анаболический андрогенный стероид (ААС). Проникая внутрь клеточного ядра, активизирует генетический аппарат клетки, что приводит к увеличению синтеза ДНК, РНК и структурных белков, активации ферментов цепи тканевого дыхания и усилению тканевого дыхания, окислительного фосфорилирования, синтеза АТФ и накоплению макроэргов внутри клетки. Стимулирует анаболические и подавляет катаболические процессы, вызванные глюкокортикоидами. Приводит к увеличению мышечной массы, уменьшению отложений жира и отрицательному азотистому балансу. Гемопоэтическое действие связано с увеличением синтеза эритропоэтина. Противоаллергическое действие обусловлено повышением концентрации С1 фракции комплемента ингибитора и снижением содержания C₂ и C₄ фракций комплемента. Наличие андрогенной активности может способствовать развитию вторичных половых признаков по мужскому типу.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, малая биодоступность обусловлена наличием эффекта «первого прохождения» через печень. В крови со специфическими глобулинами-переносчиками связывается на 90 %. Подвергается окончательной биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками. Длительность действия — до 14 часов.

Показания

Кахексия, нарушение белкового обмена (после тяжёлых травм, операций, ожогов, лучевой терапии);
тяжёлые инфекционные заболевания, сопровождающиеся потерей белка;
прогрессирующая мышечная дистрофия, глюкокортикоидиндуцированная миопатия;
диабетическая ангиопатия;
необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах;
замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм);
задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков;
энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к метандиенону;
рак предстательной железы;
рак грудной железы (у мужчин);
рак молочной железы (у женщин с гиперкальциемией);
гиперкальциемия;
тяжёлая печёночная;
нефроз;
гломерулонефрит (нефротическая стадия);
беременность;
лактация.

С осторожностью

Хроническая сердечная недостаточность;
коронарный атеросклероз;
инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе);
сахарный диабет;
пожилой возраст;
детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 месяцев после его прекращения.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — X.

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения метандиенона при беременности не проведено.

Применение андрогенов у беременных женщин, особенно в течение Ⅰ триместра беременности, вызывает вирилизацию наружных половых органов женского плода. Эта вирилизация включает клиторомегалию, аномальное развитие влагалища и слияние генитальных складок с образованием мошоночноподобной структуры. Степень маскулинизации зависит от количества препарата и возраста плода. Чаще всего, это происходит у плода женского пола, когда препараты вводятся в Ⅰ триместре.

При использовании больших доз андрогенов может возникнуть олигоспермия.

Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время применения должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. При обнаружении беременности применение метандиенона следует прекратить. Если метандиенон применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.

Применение метандиенона у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метандиенона в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции метандиенона в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед приёмом пищи. Взрослым — по 5 мг 1–2 раза в сутки. Высшая доза — 50 мг/сут. Детям: до 2 лет — 0,05–0,1 мг/кг; от 2 до 5 лет — 1–2 мг, от 6 до 14 лет — 3–5 мг в 1–2 приёма. Курс лечения — до 4 недель. Повторный курс — через 6–8 недель. Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, переносимости метандиенона и лекарственной формы.

Побочные действия

Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отёки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям; при длительной терапии — гепатонекроз (тёмный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печёночная пурпура (тёмная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулёзные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (жёлтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желёз, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение полноты в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна.

У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение центральной нервной системы, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).

У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.

Передозировка

Симптомы

Гепатотоксичность.

Лечение

Промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, инсулина и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.

Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).

ГКС и МКС, кортикотропин, натрий-содержащие лекарственные средства и пища, богатая натрием, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отёков, повышают выраженность угревых высыпаний.

Меры предосторожности

В процессе терапии метандиеноном необходим систематический контроль концентрации в крови кальция (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, гемоглобина, концентрации сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени.

В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение метандиеноном следует прекратить.

Подавляет лактацию.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьёзный вред здоровью и является недопустимым.

Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 месяцев.

Следует иметь в виду, что применение стероидных анаболиков (в том числе метандиенона) у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.

Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьёзных побочных эффектов).

Спортивная медицина

Метандиенон может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного допинг теста.

Метандиенон включён в список анаболических андрогенных стероидов (ААС) запрещённых WADA.

Глоссарий

Термин	Описание
WADA	Всемирное антидопинговое агентство

Классификация

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительной информацией о действующем веществе Метандиенон:

Информация о действующем веществе Метандиенон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Метандиенон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.