Метандриол

Метандриол — анаболический стероид, оказывает также андрогенное действие: по химическому строению и биологическим свойствам близок к метилтестостерону, отличается меньшей андрогенной активностью при более значительном анаболическом действии. Стимулирует синтез белка в организме. Оказывает положительное влияние на азотистый обмен (вызывает задержку азота в организме). Задерживает также выведение необходимых для синтеза белка K⁺, серы, фосфора; способствует фиксации Ca²⁺ в костях. Клинический эффект проявляется в ускоренной регенерации повреждённых тканей, увеличении массы тела, росте костей.

Быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте, невысокая биодоступность обусловлена наличием эффекта «первого прохождения» через печень. Подвергается окончательному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов. Экскретируется почками.

• Кахексия различной этиологии;
• нарушение белкового обмена (после тяжёлых травм, операций, ожогов, лучевой терапии);
• хронические инфекционные заболевания с потерей белка;
• прогрессирующая мышечная дистрофия, глюкокортикоидиндуцированная миопатия;
• диабетическая ангиопатия;
• необходимость ускорения регенерации при переломах, травмах;
• замедление роста детей (синдром Шерешевского-Тернера, гипофизарный нанизм);
• задержка полового созревания (половой инфантилизм) и физического развития у мальчиков;
• энцефалопатия на фоне алкогольного гепатита.

• Повышенная чувствительность к метандриолу;
• рак предстательной железы;
• рак грудной железы (у мужчин);
• рак молочной железы (у женщин с гиперкальциемией);
• гиперкальциемия;
• тяжёлая печёночная;
• нефроз;
• гломерулонефрит (нефротическая стадия);
• беременность;
• лактация.

• Хроническая сердечная недостаточность;
• коронарный атеросклероз;
• инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе);
• сахарный диабет;
• пожилой возраст;
• детский и подростковый возраст (риск преждевременного закрытия эпифизарных зон роста, раннего полового созревания у мальчиков и вирилизации у девочек). Ускорение эпифизарного роста трубчатых костей может отмечаться у детей как во время лечения, так и на протяжении 6 месяцев после его прекращения.

Применение при беременности

Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения метандриола при беременности не проведено.

Применение андрогенов у беременных женщин, особенно в течение Ⅰ триместра беременности, вызывает вирилизацию наружных половых органов женского плода. Эта вирилизация включает клиторомегалию, аномальное развитие влагалища и слияние генитальных складок с образованием мошоночноподобной структуры. Степень маскулинизации зависит от количества препарата и возраста плода. Чаще всего, это происходит у плода женского пола, когда препараты вводятся в Ⅰ триместре.

При использовании больших доз андрогенов может возникнуть олигоспермия.

В период лечения метандриола пациенты репродуктивного возраста должны пользоваться надёжными методами контрацепции.

В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.

Применение метандриола у беременных женщин противопоказано.

Применение в период грудного вскармливания

Специальных исследований по безопасности применения метандриола в период грудного вскармливания не проведено.

Данных об экскреции метандриола в грудное молоко нет. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.

Подавляет лактацию.

Следует прекратить кормление грудью в случае необходимости применения препарата.

Сублингвально, по 25–50 мг/сут; детям и больным с задержкой роста — 1–1,5 мг/кг, не более 50 мг/сут, одновременно назначают пищу, богатую белками. Курс лечения — 4 недели; перерывы между курсами — 2–4 недели. При климактерических расстройствах и дисменорее — 25–50 мг/сут. Высшие дозы для взрослых: разовая — 25 мг, суточная — 100 мг.

Прогрессирование атеросклероза (увеличение концентрации ЛПНП и снижение концентрации ЛПВП), железодефицитная анемия, периферические отёки, диспепсические явления (боли в эпигастральной области, боль в животе, тошнота, рвота), нарушение функций печени с желтухой, лейкемоидный синдром (лейкемия, боли в длинных трубчатых костях), гипокоагуляция с наклонностью к кровотечениям; при длительной терапии — гепатонекроз (тёмный кал, рвота с примесью крови, головная боль, чувство дискомфорта, нарушение дыхания), гепатоцеллюлярная карцинома, печёночная пурпура (тёмная моча, обесцвечивание кала, крапивница, точечные или макулёзные геморрагические высыпания на коже и слизистых оболочках, фарингит или ангина), холестатический гепатит (жёлтое окрашивание склер и кожи, боль в правом подреберье, потемнение мочи, обесцвеченный кал), повышение секреции сальных желёз, озноб, повышение или снижение либидо, диарея, ощущение полноты в желудке, метеоризм, судороги, нарушение сна.

У женщин: явления вирилизма (увеличение клитора, огрубение или охриплость голоса, дис- и аменорея, гирсутизм, угри стероидные, жирная кожа), гиперкальциемия (угнетение центральной нервной системы, тошнота, рвота, повышенная утомляемость).

У мужчин: в препубертатном периоде — вирилизм (угревая сыпь, увеличение пениса, приапизм, формирование вторичных половых признаков), идиопатическая гиперпигментация кожи, замедление или прекращение роста (кальцификация эпифизарных ростовых зон трубчатых костей); в постпубертатном периоде — раздражение мочевого пузыря (увеличение частоты позывов), мастодиния, гинекомастия, приапизм, снижение сексуальной функции; пожилого возраста — гиперплазия и/или карцинома предстательной железы.

Симптомы

Гепатотоксичность.

Лечение

Промывание желудка, назначение симптоматической терапии.

Усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, инсулина и гипогликемических средств, а также побочные эффекты гепатотоксичных препаратов.

Ослабляет эффекты соматотропного гормона и его производных (ускоряет минерализацию эпифизарных зон роста трубчатых костей).

ГКС и МКС, кортикотропин, натрий-содержащие лекарственные средства и пища, богатая натрием, усиливают (взаимно) задержку жидкости в организме, увеличивают риск развития отёков, повышают выраженность угревых высыпаний.

В процессе лечения необходим систематический контроль концентрации в крови Ca²⁺ (особенно у больных раком молочной железы и при наличии метастазов в кости), холестерина (особенно у больных с сопутствующей патологией сердечно-сосудистой системы), глюкозы (у больных сахарным диабетом), гематокрита, гемоглобина, концентрации сывороточного фосфора, а также функционального состояния печени.

В процессе лечения должно быть обеспечено достаточное поступление в организм адекватных количеств белков, жиров, углеводов, витаминов, минеральных веществ.

При возникновении нарушений менструального цикла и/или появлении признаков вирилизации лечение следует прекратить.

Применение анаболических стероидов с целью стимуляции атлетических качеств может нанести серьёзный вред здоровью и является недопустимым.

Для контроля состояния эпифизарных зон роста трубчатых костей у детей и подростков рекомендуется их рентгенологические исследование каждые 6 месяцев.

Следует иметь виду, что применение стероидных анаболиков у пожилых пациентов может способствовать развитию гиперплазии предстательной железы.

Целесообразность использования стероидных анаболиков при остеопорозе неясна (недоказанная эффективность и высокий риск возникновения серьёзных побочных эффектов).

Метандриол может стать причиной нарушений антидопинговых правил и положительного результата при проведении допинг-контроля.

Метандриол включён в список анаболических андрогенных стероидов (ААС) запрещённых WADA.

Глоссарий

• АТХ

  A14A

• Фармакологические группы

  Анаболики

  Андрогены, антиандрогены

• Коды МКБ 10

  E46 Белково-энергетическая недостаточность неуточнённая

  N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщины

  N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой

• Категория при беременности по FDA

  X (противопоказано)