Мезапам
, таблеткиРегистрационный номер
Торговое наименование
Мезапам
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
таблетки
Состав
В 1 таблетке препарата содержится:
активное вещество: мезапам — 10 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 69 мг, крахмал картофельный — 20 мг, кальция стеарат (кальций стеариновокислый) — 1 мг.
Описание
Таблетки светло-жёлтого цвета плоскоцилйндрической формы.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Мезапам — «дневное» анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы, бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэлиптическое. действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию C1-каналов, что ведёт к усилению тормозных влияний ГАМК в центральной нервной системе. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэлиптическое, центральное — миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов).
Фармакокинетика
После приёма внутрь быстро всасывается. Абсорбция — 49–75 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1–2 ч. Связь с белками плазмы — 99,8 %. Метаболизируется путём гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, диметилдиазепам, оксазепам (7,1 % дозы). Нордиазепам имеет длительный период полувыведения (T½), накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63–85 %) и через кишечник (15–37 %). T½ — 20–176 ч. После завершения приёма ещё в течение 3–14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T½).
Показания
Невротические и неврозоподобные расстройства, психосоматические и вегетативные расстройства, алкогольный абстинентный синдром (в комплексной терапии). У детей — психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.
Противопоказания
Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, «ночное» апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, детский возраст (до 10 лет), дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Печёночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения центральной нервной системы, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение Мезапама при беременности (I триместр) и в период лактации противопоказано. При необходимости применения в период кормления грудью следует прекратить кормление.
Способ применения и дозы
Внутрь, перед приёмом пищи, дозы подбирают индивидуально, при невротических и неврозоподобных расстройствах 2–3 раза в день, начальная разовая доза 10 мг, начальная суточная доза — 20 мг, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости — до 40 мг/сут); при психосоматических и вегетативных расстройствах от 20 до 40 мг в сутки (в среднем 30 мг: по 1 таблетке 3 раза в день). При лечении алкогольного абстинентного синдрома назначают 30 мг/сут в течение 1–2 нед. Для взрослых средняя разовая доза составляет 10–20 мг. Средняя суточная доза — 30–40 мг. Максимальная суточная доза для взрослых — 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально, в среднем не более 2 мес, повторный курс — после перерыва (не менее 3 нед). Лицам пожилого возраста и подросткам назначают 10–20 мг/сут.
Меры предосторожности при применении:
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений.
В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздержаться от употребления этанола.
При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену производят постепенно.
Назначают на короткое время, при длительном применении возможно формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном повышении дозы — развитие толерантности и психической зависимости).
Побочное действие
Возможные побочные действия при применении лекарственного препарата:
Мезапам обычно хорошо переносится.
Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на приём, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушённость, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей — потеря ориентации в пространстве, расторможённость, агрессивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение артериального давления.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспептические явления, повышение активности «печёночных» трансаминаз.
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с хронической обструктивной болезнью лёгких при приёме в высоких дозах).
Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок (при временной остановке дыхания), боли в грудной клетке, синдром «отмены».
Передозировка
Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение артериального давления, гипотония мышц; в тяжёлых случаях — кома, судороги, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка, приём активированного угля и слабительных, внутривенное вливание жидкости, контроль частоты дыхания, числа сердечных сокращений, артериального давления и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых, для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном применении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, лекарственных средств для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.
При одновременном приёме гипотензивных лекарственных средств центрального действия и бета-адреноблокаторов возможно чрезмерное усиление седативного и гипотензивного действия.
При совместном применении с антикоагулянтами происходит снижение активности 1 антикоагулянтов непрямого действия.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют.
Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм мезапама, что приводите усилению интенсивности и длительности его действия.
Снижает действие леводопы, усиливает действие фенитоина (торможение последнего).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, 10 мг.
В контурных ячейковых упаковках по 10 табл. или в банке светозащитного стекла или полимерной 50 табл. 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банка помещены в картонную пачку.
Хранение
Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.
Хранить в защищённом от света месте при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Производитель
Органика, ОАО, Российская Федерация