Микобактовир®
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Одна капсула содержит:
Действующее вещество: натрия 5-[(3',5'-дихлор-2' гидроксибензилиден)амино]-6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид — 150,0 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Капсула желатиновая твёрдая № 0: желатин — до 100 %; титана диоксид [E 171] — 2 % ; краситель солнечный закат жёлтый [E 110] — 1 %.
Масса содержимого капсулы: 300,0 мг
Описание
Капсулы твёрдые желатиновые, непрозрачные, оранжевого цвета № 0. Содержимое капсул: порошок или гранулят от светло-оранжевого до оранжевого цвета.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия натрия 5-[(3',5'-дихлор-2' гидроксибензилиден)амино]-6-метил-2,4-диоксо-3,4-дигидро-2Н-пиримидин-1-ид связан со специфическим подавлением синтеза β-1,6-глюкана клеточной стенки грибов, нарушением её строения, приводящим к гибели грибов. Обладает фунгицидным действием.
Препарат in vivo (по результатам клинических исследований при лечении Кандидозного вульвовагинита), обладает активностью по отношению к Candida albicans.
По результатам исследований in vitro специфическая активность препарата была показана на штаммах грибов: Aspergillus spp., Mucor spp., Trychophyton spp., Candida spp. включая (C. albicans, C. auris, C. glabrata, C.parapsilosis, C. stellatoidea, C. lusitaniae, C. candidum, C. krusei, C. dubliniensis др.), а также Criptococcus neoformans, Geotrichum candidum, Saccharomyces cerevisiae, Malassezia furfur, Pneumocystis, carinii и P. murina, а также Microsporum canis spp., Epidermophyton floccosum spp., Paecilomyces variotii spp., Histoplasma capsulatum.
Минимальная ингибирующая концентрация действующего вещества составляет 0,125–1,0 мкг/мл.
Фармакокинетика
При приёме препарата в суточной дозе 1200 мг многократно, максимальная концентрация (Сmах) составила 1 мг/л и достигалась через 1,5–3 часа (Tmax).
Площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) составляет 5,9 мг × ч/л. Общее среднее время присутствия препарата в организме (показатель MRT) составляет порядка 6–7,5 часов. Концентрация в плазме крови линейно зависит от дозы препарата.
Пути метаболизма неизвестны. Препарат полностью метаболизируется и выводится в виде двух основных метаболитов 6-метилурацила и 3,5-дихлорсалицилового альдегида. Не является субстратом для изофермента CYP1A2.
Выводится в основном почками в виде метаболитов. Период полувыведения (T½) составляет 4–5 часов. Кумуляции при курсовом применении не выявлено.
Показания
Кандидозный вульвовагинит у взрослых (при неэффективности иди непереносимости азолов), когда местная терапия не применима.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или другим компонентам препарата;
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не определены);
- беременность и период грудного вскармливания;
- почечная и печёночная недостаточность.
С осторожностью
Не описано.
Беременность и лактация
Применение при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
Способ применения и дозы
Внутрь.
Капсулы проглатываются целиком.
По 1200 мг в день в 2 приёма — 600 мг (4 капсулы) утром и 600 мг (4 капсулы) вечером в течение 6 дней.
Побочные эффекты
Нарушение со стороны крови и лимфатической системы: лимфоцитоз, моноцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, лимфопения.
Нарушение со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астенический синдром.
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, боли внизу живота.
Нарушение со стороны сердца: нарушение процессов реполяризации (увеличение интервала QT на ЭКГ)
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей: гипербилирубинемия, повышение активности аланинаминотрасферазы (АЛС), аспартатаминотрансферазы (ACT).
Нарушение со стороны почек и мочевыводящих путей: учащённое мочеиспускание, полиурия, повышение концентрации креатинина.
Лабораторные и инструментальные данные: повышение активности креатинфосфокиназы (КФК), гипергликемия.
Передозировка
Случаи передозировки не зарегистрированы.
Взаимодействие
Не изучалось.
Особые указания
Специальных мер предосторожности при уничтожении неиспользованного лекарственного препарата не требуется.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Исследований о влиянии лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводились. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития головокружения и при появлении головокружения следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска
Капсулы, 150 мг.
Хранение
В защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
-
Действующее вещество
Подробнее по теме
Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Микобактовир: