Миропентан

Miropentan

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Действующее вещество: пентозана полисульфат натрия — 100,0 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 101, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Капсула твёрдая желатиновая № 2: корпус капсулы — желатин, очищенная вода, титана диоксид, натрия лаурилсульфат; крышечка капсулы — желатин, очищенная вода, титана диоксид, синий патентованный V, флоксин В, натрия лаурилсульфат.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 2, крышечка синего цвета, корпус белого цвета. Содержимое капсул — порошок от белого до светло-жёлтого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Пентозана полисульфат натрия представляет собой низкомолекулярное гепариноподобное соединение, обладающее антикоагулянтным и фибринолитическим действием. Механизм действия препарата в лечении интерстициального цистита точно не известен. Установлено, что молекулы пентозана полисульфата натрия способны прикрепляться к слизистой оболочке стенки мочевого пузыря и действовать в роли своеобразного барьера, регулирующего клеточную проницаемость, замещающего повреждённую слизь уротелия и препятствующего контакту с клетками эпителия слизистой оболочки мочевого пузыря агрессивных веществ, растворенных в моче, а также прилипанию бактерий к внутренней поверхности мочевого пузыря, что, в итоге, приводит к снижению частоту инфекций. Предполагается, что в терапевтическом действии пентозана полисульфата натрия может играть также наличие и собственной противовоспалительной активности.

Фармакокинетика

Всасывание

Менее 10 % перорально вводимого пентозана полисульфата натрия медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и поступает в системный кровоток (в виде неизменённого пентозана полисульфата натрия и его метаболитов). После перорального приёма пентозана полисульфата натрия отмечена очень низкаябиодоступность — менее 1 % препарата поступает в системное кровообращение в неизменном виде.

Влияние приёма пищи на абсорбцию пентозана полисульфата натрия не установлено.

Распределение

У здоровых добровольцев однократное парентеральное введение радиоактивно меченного пентозана полисульфата натрия приводит к повышению радиоактивности печени, селезёнки и почек (через 50 мин. после введения внутривенного введения в дозе 1 мг/кг): 60 % введённой дозы выявляется в печени, 7,7м% в селезёнке; через 3 часа после введения: 60 % — в печени и селезёнке, 13 % — в мочевом пузыре).

Метаболизм

Пентозана полисульфат натрия метаболизируется путём десульфатации в печени и селезёнке и деполимеризации в почках.

Выведение

Период полувыведения (T½) пентозана полисульфат натрия в плазме зависит от пути введения. В то время как пентозан полисульфат натрия быстро выводится после внутривенного введении, после перорального введения его T½ составляет 24–34 часов. Соответственно, пероральный приём пентозана полисульфат натрия 3 раза в день, приводит к его накоплению в течение первых 7 дней (коэффициент кумуляции 5–6,7). После перорального приёма неабсорбированный пентозана полисульфат натрия выводится преимущественно с калом в неизменённом виде. Около 6 % введённой дозы пентозана полисульфата натрия выводится с мочой после десульфатирования и деполимеризации.

Показания

Препарат Миропентан показан для облегчения болевого синдрома или дискомфорта, связанного с интерстициальным циститом.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к пентозана полисульфату натрия или любому вспомогательному веществу препарата;
  • повышенный риск развития кровотечений (в том числе обусловленный терапией с применением антикоагулянтов группы кумарина, гепарина, тканевого активатора плазминогена t-PA, стрептокиназы, больших доз ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов);
  • гемофилия;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания.

С осторожностью

Препарат Миропентан должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у пациентов с аневризмой крупных сосудов, тромбоцитопенией, язвенной болезнью желудочно-кишечного тракта, полипами, дивертикулёзом.

Применение при беременности и лактации

Беременность

Клинических исследований применения пентозана полисульфата натрия у беременных не проводилось. Применение препарата во время беременности противопоказано.

При изучении влияния пентозана полисульфата натрия на репродуктивную функцию мышей и крыс, которым препарат вводили ежедневно внутривенно в дозах 15 мг/кг массы тела в сутки, и кроликов, которым его вводили в дозе 7,5 мг/кг массы тела, что составляло 42 % и 14 %, соответственно, от стандартной пероральной суточной дозы пентозана полисульфата натрия, рекомендованной для приёма внутрь человеком (в случае нормализации размера дозы по площади поверхности тела). В результате было установлено, что препарат не обладает фетотоксичностью и эмбриотоксичностью.

В исследованиях in vitro, прямое орошение выращенных эмбрионов мышей раствором пентозана полисульфата натрия концентрации 1 мг/мл приводило к обратимым аномалиям в зачатках конечностей.

Период грудного вскармливания

Нет данных о проникновении пентозана полисульфата натрия в грудное молоко человека. Риск для новорождённых / младенцев не может быть исключён. Применение пентозана полисульфата натрия в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы

Препарат Миропентан рекомендуется принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, за 1 час до или через 2 часа после приёма пищи.

Рекомендуемая доза пентозана полисульфата натрия составляет 300 мг в сутки — по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки.

Пациентов, получающих лечение препаратом Миропентан, следует повторно обследовать через 3 месяца. Если отсутствует эффект от проводимой терапии и при хорошей переносимости терапии, лечение препаратом можно продолжить ещё в течение 3-х месяцев. В случае, если улучшение не достигнуто через 6 месяцев после начала лечения, приём препарата Миропентан следует прекратить. Клиническая целесообразность и риск продолжения терапии пентозаном полисульфата натрия при отсутствии уменьшения болевого синдрома, не определены.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Специальных исследований пентозана полисульфат натрия у пожилых, пациентов с почечной или печёночной недостаточностью не проводилось. Коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

Дети и подростки до 18 лет

Безопасность и эффективность пентозана полисульфат натрия у детей и подростков до 18 лет не установлены. Применение препарата в данной возрастной популяции противопоказано.

Побочные эффекты

Наиболее распространёнными нежелательными явлениями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, являются головная боль, головокружение, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея, тошнота, боль в животе и ректальное кровотечение. В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1 /10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна — не может быть определена по имеющимся данным.

Инфекции и инвазии: часто — инфекции, гриппоподобные состояния.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия, экхимоз, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения; частота неизвестна — нарушения коагуляции.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — фотосенсибилизация; частота неизвестна — аллергические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто — анорексия, изменение массы тела (увеличение или снижение).

Нарушения психики: нечасто — чрезмерная эмоциональная лабильность, депрессия

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; нечасто — бессонница, гиперкинезы, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — слезотечение, амблиопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, диарея, диспепсия, боль в животе, вздутие живота, ректальные кровотечения; нечасто — рвота, метеоризм, запор, язвы слизистой оболочки ротовой полости, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — периферические отеки, алопеция; нечасто — кожная сыпь, увеличение размеров родинок.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине; нечасто — миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспусканий.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения, тазовая боль.

Передозировка

О случаях передозировки не сообщалось. На основании фармакодинамических свойств пентозана полисульфата натрия можно предположить, что явления токсичности у пациентов будут проявляться в виде нарушений свёртываемости крови, кровотечения, тромбоцитопении, изменения функции печени и желудочно-кишечных расстройств.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка.

Взаимодействие

При одновременном применении пентозана полисульфата натрия с гепарином, другими антикоагулянтами и лекарственными препаратами, обладающими тромболитической или антикоагулянтной активностью, возможно взаимное усиление их действий.

Особые указания

Синдром болезненного мочевого пузыря (СБМП) или интерстициальный цистит — это диагноз исключения, перед началом лечения должны быть исключены другие урологические расстройства (такие как инфекция мочевыводящих путей или рак мочевого пузыря).

Период менструации не является противопоказанием к приёму пентозана полисульфата натрия.

Препарат Миропентан пациенты должны принимать строго в той дозировке, которая назначена, и не чаще, чем предписано.

Пациент должен быть предупреждён, что препарат оказывает слабое антикоагулянтное действие (1/15 активности гепарина), что может усилить частоту кровотечений (из дёсен, носовых, ректальных). Зарегистрировано развитие экхимозов на фоне приёма препарата.

Необходим внимательный подход к пациентам, перенёсшим инвазивные процедуры или имеющим признаки (симптомы) исходной коагулопатии или иные болезни с повышенным риском возникновения кровотечения (из-за других методов лечения, а также в связи с применением таких препаратов, как кумариновые антикоагулянты, гепарин, тканевой активатор плазминогена (t-PA), стрептокиназа, высокие дозы салицилатов и других НПВП): такие пациенты должны быть тщательно обследованы на предмет возможного развития кровотечения (см. раздел «Противопоказания»),

Прежде чем назначить терапию пентозаном полисульфатом натрия необходимо провести тщательное обследование пациентам, у которых выявлены такие заболевания как аневризма крупных сосудов, тромбоцитопения, чрезмерная кровоточивость, изъязвления желудочно-кишечного тракта, полипы, дивертикулы.

У пациентов, которым пентозаном полисульфатом натрия назначался подкожно, внутривенно или под язык (то есть препарат поступал в системное кровообращение минуя печень) терапия ассоциировалась с развитием замедленной иммуноаллергической тромбоцитопении, которая сопровождалась симптомами тромбоза и кровотечений. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе гепарин-индуцированную тромбоцитопению.

Как и при применении каких-либо иных антикоагулянтов, перед началом лечения препаратом у пациента необходимо исключить геморрагический диатез (определение протромбинового индекса и парциального тромбопластинового времени). Контрольное определение количества тромбоцитов проводят: перед началом применения, в первый день приёма, каждые 3–4 дня в течение первых 3 недель приёма, а также через 3 месяца применения.

При приёме пентозана полисульфата натрия у пациентов может развиваться обратимая алопеция. В клинических исследованиях было показано, что алопеция возникает в течение первых 4 недель лечения: в 97 % случаев очаговая алопеция ограничивалась одной зоной на волосистой части головы.

Применение препарата Миропентан не изучалось у пациентов с печёночной недостаточностью, однако можно предположить, что поскольку печень принимает участие в процессе элиминации препарата из организма, её состояние может влиять на фармакокинетику пентозана полисульфата натрия. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печёночной недостаточностью (см. раздел «С осторожностью»).

Эпидуральная/поясничная анестезия во время родов противопоказана женщинам, получавшим ранее лечение антикоагулянтами.

Применение препарата возможно у пожилых женщин.

Пентозан полисульфат натрия не совместим с одновременным приёмом алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Пентозана полисульфат натрия не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами.

Форма выпуска

Капсулы, 100 мг.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Классификация

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Миропентан: